In vivo (Lösungsmittel einzeln und der Reihe nach zum Produkt hinzufügen.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml
Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
* <1 mg/ml bedeutet schwer löslich oder unlöslich. * Bitte beachten Sie, dass Selleck die Löslichkeit aller Verbindungen intern testet und die tatsächliche Löslichkeit geringfügig von veröffentlichten Werten abweichen kann. Dies ist normal und ist auf geringfügige Batch-zu-Batch-Variationen zurückzuführen. * Versand bei Raumtemperatur (Stabilitätstests zeigen, dass dieses Produkt ohne Kühlmaßnahmen versendet werden kann.)
Vorbereitung von Stammlösungen
Biologische Aktivität
Beschreibung
Netupitant (CID6451149) ist ein selektiver neurokinin 1 (NK1) receptor Antagonist mit potenzieller antiemetischer Aktivität.
Ziele
Neurokinin-1 receptor
In vitro
In CHO NK1-Zellen antagonisiert Netupitant konzentrationsabhängig die stimulierenden Wirkungen von Substanz P (SP) und zeigt einen unüberwindbaren Antagonismus (pKB 8,87). In Zellen, die NK2- oder NK3-Rezeptoren exprimieren, ist diese Verbindung inaktiv.
In vivo
Netupitant verhält sich als gehirngängiger, oral aktiver, potenter und selektiver NK1-Antagonist. Bei Mäusen löste die intrathekale Injektion von SP die typische Kratz-, Biss- und Leckreaktion aus, die dosisabhängig durch diese Verbindung, intraperitoneal im Dosisbereich von 1-10 mg/kg verabreicht, gehemmt wird. Bei Rennmäusen wird das durch die intraventrikuläre Injektion eines NK1-Agonisten ausgelöste Fußstampfverhalten dosisabhängig durch diese Chemikalie, intraperitoneal (ID50 1,5 mg/kg) oder oral (ID50 0,5 mg/kg) verabreicht, entgegengewirkt. In Zeitverlaufsexperimenten an Rennmäusen zeigte es lang anhaltende Wirkungen.
cells are preincubated for 1 h at 37℃ with either growth media alone(control) or media containing antagonists. Antagonist concentrations are at least 30-fold the Kd value to ensure receptor saturation. After preincubation, this compound are removed and cells are rinsed with growth media alone for an additional hour to allow for dissociation of antagonists still bound to receptor.Cell media are then replaced with isosmotic HEPES buffer (pH 7.4, 20 mM) containing NaCl (130 mM), KCl (2 mM), MgCl2 (1 mM) CaCl2 (2 mM), Fluo-4 acetoxymethyl (AM) ester (2 mM), pluronic acid (0.04%) and SP at various concentrations in the 3 nM to 1 mM range. The final incubation lasted for 1 h at 37 ℃. Pluronic acid is added as a nonionic surfactant to sequester the AM ester molecules into micelles for cellular uptake.
RÜCKGABERICHTLINIE
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VERSAND UND LAGERUNG
Selleck-Produkte werden bei Raumtemperatur transportiert. Wenn Sie das Produkt bei Raumtemperatur erhalten, seien Sie versichert, dass die Qualitätskontrollabteilung von Selleck Experimente durchgeführt hat, um zu überprüfen, dass die normale Temperaturplatzierung von einem Monat die biologische Aktivität von Pulverprodukten nicht beeinträchtigt. Nach dem Sammeln lagern Sie das Produkt bitte gemäß den in der Datenblatt beschriebenen Anforderungen. Die meisten Selleck-Produkte sind unter den empfohlenen Bedingungen stabil.
NICHT FÜR DIE ANWENDUNG AM MENSCHEN, FÜR VETERINÄRMEDIZINISCHE DIAGNOSTIK ODER THERAPEUTISCHE ZWECKE.
