NGI-1

Katalog-Nr.S8750 Charge:S875001

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Technische Daten

Formel

C17H22N4O3S2
Molekulargewicht 394.51 CAS-Nr. 790702-57-7
Löslichkeit (25°C)* In vitro DMSO 79 mg/mL (200.24 mM)
Water Insoluble
Ethanol Insoluble
In vivo (Lösungsmittel einzeln und der Reihe nach zum Produkt hinzufügen.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution
5%DMSO 40%PEG300 5%Tween80 50%ddH2O

Validiert von Selleck Labs. Sollten Sie Anpassungen an dieser Formulierung benötigen, wenden Sie sich an unser Vertriebsteam für kundenspezifische Tests.

 3.950mg/ml (10.01mM) Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 79 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results. 
Clear solution
5% DMSO 95% Corn oil

Validiert von Selleck Labs. Sollten Sie Anpassungen an dieser Formulierung benötigen, wenden Sie sich an unser Vertriebsteam für kundenspezifische Tests.

 0.490mg/ml (1.24mM) Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 9.8 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results. 
* <1 mg/ml bedeutet schwer löslich oder unlöslich.
* Bitte beachten Sie, dass Selleck die Löslichkeit aller Verbindungen intern testet und die tatsächliche Löslichkeit geringfügig von veröffentlichten Werten abweichen kann. Dies ist normal und ist auf geringfügige Batch-zu-Batch-Variationen zurückzuführen.
* Versand bei Raumtemperatur (Stabilitätstests zeigen, dass dieses Produkt ohne Kühlmaßnahmen versendet werden kann.)

Vorbereitung von Stammlösungen

Biologische Aktivität

Beschreibung NGI-1 ist eine Aminobenzamid-Sulfonamid-Verbindung, die auf beide Isoformen der Oligosaccharyltransferase (OST) abzielt und daher antivirale Aktivität gegen Flaviviren aufweisen kann.
Ziele
oligosaccharyltransferase (OST)
In vitro

NGI-1 ist ein reversibler katalytischer Untereinheiteninhibitor der Oligosaccharyltransferase (OST), der eine höhere Spezifität für STT3B im Vergleich zu STT3A aufweist (STT: katalytische OST-Untereinheit). In nicht-kleinzelligen Lungenkrebszellen blockiert diese Verbindung die Oberflächenlokalisation und Signalübertragung des EGFR-Glycoproteins, hemmt aber selektiv die Proliferation nur in den Zelllinien, die für das Überleben von EGFR (oder FGFR) abhängig sind. In diesen Zelllinien führt die OST-Hemmung zu einem Zellzyklusarrest, begleitet von der Induktion von p21, Autofluoreszenz und Veränderungen der Zellmorphologie; alles Kennzeichen der Seneszenz. Es zeigt eine breite Antiviral-Aktivität gegen mehrere Flaviviren. Dieser Inhibitor blockiert die virale RNA-Replikation unabhängig von der Hemmung der katalytischen Aktivität des OST-Komplexes.

Protokoll (aus Referenz)

Zell-Assay:

[1]
  • Zelllinien

    PC9 and A549 cells

  • Konzentrationen

    10 μM

  • Inkubationszeit

    24 h

  • Methode

    PC9 and A549 cells were cultured in 6-well plates in serum-containing medium and treated with or without 10 μM NGI-1 for 24 hours.

Referenzen

  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/27694802/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/29241533/

Sellecks NGI-1 Wurde zitiert von 4 Publikationen

ER Stress-Activated HSF1 Governs Cancer Cell Resistance to USP7 Inhibitor-Based Chemotherapy through the PERK Pathway [ Int J Mol Sci, 2024, 25(5)2768] PubMed: 38474017
Targeting N-linked Glycosylation for the Therapy of Aggressive Lymphomas [ Cancer Discov, 2023, 13(8):1862-1883] PubMed: 37141112
Glycosylation of FGFR4 in cholangiocarcinoma regulates receptor processing and cancer signaling [ J Cell Biochem, 2022, 10.1002/jcb.30204] PubMed: 34981854
Oligosaccharyltransferase Inhibition Overcomes Therapeutic Resistance to EGFR Tyrosine Kinase Inhibitors [ Cancer Res, 2018, 78(17):5094-5106] PubMed: 30026325

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