Nicardipine HCl

Katalog-Nr.S4181 Charge:S418101

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Technische Daten

Formel

C26H29N3O6.HCl

Molekulargewicht 515.99 CAS-Nr. 54527-84-3
Löslichkeit (25°C)* In vitro DMSO 100 mg/mL (193.8 mM)
Water Insoluble
Ethanol Insoluble
In vivo (Lösungsmittel einzeln und der Reihe nach zum Produkt hinzufügen.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
* <1 mg/ml bedeutet schwer löslich oder unlöslich.
* Bitte beachten Sie, dass Selleck die Löslichkeit aller Verbindungen intern testet und die tatsächliche Löslichkeit geringfügig von veröffentlichten Werten abweichen kann. Dies ist normal und ist auf geringfügige Batch-zu-Batch-Variationen zurückzuführen.
* Versand bei Raumtemperatur (Stabilitätstests zeigen, dass dieses Produkt ohne Kühlmaßnahmen versendet werden kann.)

Vorbereitung von Stammlösungen

Biologische Aktivität

Beschreibung Nicardipine HCl (RS-69216, YC-93) ist ein Dihydropyridin- Calcium Channel-Blocker, der zur Behandlung von Gefäßerkrankungen eingesetzt wird.
Ziele
Calcium channel
In vivo

Nicardipine (100 mg/kg) führt bei Katzen zu einem signifikanten transienten Rückgang des Netzhautblutflusses. Nicardipine (100 mg/kg) führt trotz eines signifikanten Rückgangs des mittleren arteriellen Blutdrucks bei Katzen zu einem signifikanten Anstieg des ONH-Blutflusses, was darauf hindeutet, dass Nicardipine eine positive Wirkung auf das ONH-Gewebe haben könnte. Nicardipine reduziert signifikant den systolischen Druck bei spontan hypertensiven Ratten (SHR). Nicardipine reduziert signifikant die Dicke der Tunica media, das Media-Lumen-Verhältnis und erhöht die Luminalfläche, hauptsächlich auf der Ebene kleiner pialer Arterien und intrazerebraler Arterien bei spontan hypertensiven Ratten (SHR). Nicardipine erhöht die Anzahl der Neuronen im frontalen Kortex und im okzipitalen Kortex von SHR und wirkt der Hyperplasie und Hypertrophie von GFAP-immunreaktiven Astrozyten entgegen. Nicardipine erhöht die Anzahl der Neuronen im CA1-Feld des Hippocampus und verringert die Anzahl und Größe der Astrozyten der weißen Substanz bzw. der grauen Substanz. Nicardipine (40 mg/kg zweimal täglich für 8 Wochen) reduziert die Plaque-Fläche bei cholesteringefütterten Kaninchen um 49,2%. Nicardipine (40 mg/kg) reduziert die Cholesterinakkumulation im Aortenbogen bei cholesteringefütterten Kaninchen um 74,5%. Nicardipine (5 mg/kg) in Kombination mit Nimodipine (80 mg/kg) und Flunarizine (80 mg/kg) führt zu einer signifikanten Verbesserung der Schutzwirkung von Ethosuximid (50 mg/kg) oder Valproat (100 mg/kg) gegen klonische Anfälle bei Mäusen.

Protokoll (aus Referenz)

Referenzen

  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/1526739/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/9120663/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/3994582/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/8872866/

Sellecks Nicardipine HCl Wurde zitiert von 2 Publikationen

Calcium channel blocker amlodipine besylate therapy is associated with reduced case fatality rate of COVID-19 patients with hypertension [ Cell Discov, 2020, 6(1):96] PubMed: 33349633
High-Throughput Screening of an FDA-Approved Drug Library Identifies Inhibitors against Arenaviruses and SARS-CoV-2 [ ACS Infect Dis, 2020, acsinfecdis.0c00486] PubMed: 33183004

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