Niclosamide

Katalog-Nr.S3030 Charge:S303002

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Technische Daten

Formel

C13H8Cl2N2O4
Molekulargewicht 327.12 CAS-Nr. 50-65-7
Löslichkeit (25°C)* In vitro DMSO 4 mg/mL (12.22 mM)
Water Insoluble
Ethanol Insoluble
In vivo (Lösungsmittel einzeln und der Reihe nach zum Produkt hinzufügen.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
* <1 mg/ml bedeutet schwer löslich oder unlöslich.
* Bitte beachten Sie, dass Selleck die Löslichkeit aller Verbindungen intern testet und die tatsächliche Löslichkeit geringfügig von veröffentlichten Werten abweichen kann. Dies ist normal und ist auf geringfügige Batch-zu-Batch-Variationen zurückzuführen.
* Versand bei Raumtemperatur (Stabilitätstests zeigen, dass dieses Produkt ohne Kühlmaßnahmen versendet werden kann.)

Vorbereitung von Stammlösungen

Biologische Aktivität

Beschreibung Niclosamide kann die DNA-Replikation hemmen und STAT3 mit einem IC50 von 0,7 μM in einem zellfreien Assay hemmen. Diese Verbindung hemmte selektiv die Phosphorylierung von STAT3 und zeigte keine offensichtliche Hemmung der Aktivierung anderer Homologe (z. B. STAT1 und STAT5).
Ziele
STAT3
(in Hela cells)
0.7 μM
In vitro Niclosamide (< 5 μM) hemmt dosisabhängig die STAT3-vermittelte Luciferase-Reporteraktivität mit einer IC50 von 0,25 μM in HeLa-Zellen. Diese Verbindung (< 2 μM) hemmt dosisabhängig die Phosphorylierung von STAT3 in Du145-Zellen. Sie (1 μM) hemmt die EGF-induzierte nukleäre Translokation von STAT3 in Du145-Zellen. Diese Chemikalie (< 2 μM) hemmt dosisabhängig die Transkription von STAT3-nachgeschalteten Genen in Du145-Zellen. Sie (< 10 μM) induziert dosisabhängig den G0/G1-Arrest und die Apoptose von Du145-Krebszellen. Diese Verbindung ist in der Lage, die SARS-CoV-Replikation in mikromolarer Konzentration in mit SARS-CoV infizierten Vero E6-Zellen zu hemmen. Sie (< 7,5 μM) fördert die Frizzled1-Endozytose, reguliert das Dishevelled-2-Protein herunter und hemmt die Wnt3A-stimulierte Beta-Catenin-Stabilisierung und LEF/TCF-Reporteraktivität in U2OS-Zellen. Diese Chemikalie hemmt die TNF-induzierte NF-κB-Reporteraktivität dosis- und zeitabhängig in U2OS-Zellen. Sie (125 nM) hemmt die NF-κB-Aktivierung, die durch p65, IKKα, IKKβ, IKKγ und TAK1 in U2OS-Zellen induziert wird. Diese Verbindung (< 500 nM) blockiert vollständig die zeit- und dosisabhängige TNFα-induzierte Veränderung des NF-κB–DNA-Komplexes in HL-60-Zellen. Sie (< 10 nM) hemmt die konstitutive NF-κB-Aktivierung in U266-Zellen. Diese Chemikalie hemmt den TNF-induzierten Abbau von IκBα und die Relokation von p65 dosis- und zeitabhängig in HL-60-, Molm13- oder AML-Primärzellen. Sie (500 nM) verringert die TNF-induzierten NF-κB–abhängigen Genprodukte, die am Überleben der Zelle beteiligt sind, in HL-60-Zellen. Diese Verbindung hemmt dosisabhängig das Wachstum und induziert eine robuste Apoptose von AML-Zellen, verbunden mit verminderten Mcl-1- und XIAP-Spiegeln und erhöhten intrazellulären ROS-Spiegeln.
In vivo Niclosamide (40 mg/kg/d, i.p.) hemmt das Wachstum von xenotransplantierten AML-Zellen in Nacktmäusen mit HL-60-Xenograft-Tumoren.

Protokoll (aus Referenz)

Kinase-Assay:

[1]
  • Protein Kinase Profiling-Assay

    Ein Assay für 22 verschiedene Proteinkinasen wird von ProQinase GmbH durchgeführt. Alle Proteinkinasen werden entweder in Sf9-Insektenzellen oder in E.coli als rekombinante GST-Fusionsproteine oder His-markierte Proteine exprimiert. Proteinkinasen werden mittels Affinitätschromatographie unter Verwendung von GSH-Agarose oder Ni_NTH-Agarose gereinigt. Ein radiometrischer Proteinkinase-Assay wird zur Messung der Kinaseaktivität der 22 Proteinkinasen verwendet. Kurz gesagt, für jede Proteinkinase wird ein 50 μL Reaktionscocktail verwendet, der 60 mM HEPES-NaOH, 3 mM MgCl2, 3 mM MnCl2, 3 μM Na-orthovanadat, 1,2 mM DTT, 50 μg/mL PEG20000, 1 μM [γ-33P]-ATP, Niclosamide, eine ausreichende Menge an Enzym und dessen Substrat enthält. Der PKC-alpha-Assay enthält zusätzlich 1 mM CaCl2, 4 mM EDTA, 5 μg/mL Phosphatidylserin und 1 μg/mL 1,2-Dioleylglycerin. Die Reaktionscocktails werden 60 Minuten bei 37 °C inkubiert und mit 50 μL 2 % (v/v) H3PO4 gestoppt. Der Einbau von 33Pi wird mit einem Mikroplatten-Szintillationszähler bestimmt. Die Aktivitäten und die IC50-Werte werden mit Quattro Workflow V2.28 berechnet.
Zell-Assay:

[1]
  • Zelllinien

    Hela, A549, Du145, HT-29, A431, PC3 cells

  • Konzentrationen

    16 μM

  • Inkubationszeit

    72 hours

  • Methode

    Cells are plated in 96-well culture plates with cell density of 3-4 × 103 cells/well and treat with Niclosamide by adding 100 μL medium containing this compound of various concentrations on the second day. After 72-hour's treatment, MTT is added to each well and incubated for additional 4-5 hours, and the absorbance is measured on a microplate reader at 570nm. Cell growth inhibition is evaluated as the ratio of the absorbance of the sample to that of the control. The results are representative of at least 3 independent experiments.
Tierstudie:

[4]
  • Tiermodelle

    nude mice bearing HL-60 xenograft tumors.

  • Dosierungen

    40 mg/kg

  • Verabreichung

    Intraperitoneal injection

Referenzen

  • http://pubs.acs.org/doi/full/10.1021/ml100146z
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/15215127/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/19772353/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/20215516/

Kundenproduktvalidierung

Effects of some confirmed hits on IRF7 transcription level in response to IFN-α2a treatment (1 h) in SH-SY5Y cells. Data represent mean expression fold±SEM relative to GAPDH, measured from three independent experiments, each in triplicates. *P<0.05, **P<0.01, and ***P<0.001 compared to IFN-α2a treated cells.

Daten von [ , , Acta Pharm Sin B, 2018, 8(6):889-899 ]

LAMP1 IF analysis. (A) Representative confocal IF images (60×) of LAMP1 (green) in SK-GT-4 cells or (C) FLO-1 cells treated with vehicle or niclosamide (0.5 μM) for 48 hours. Arrows point to cells with peripheral lysosomes, while arrowheads indicate cells with perinuclear lysosomes. (B) Quantification of the percentage of SK-GT-4 cells or (D) FLO-1 cells with either peripheral or perinuclear lysosomes relative to their respective total cell number after treatment with vehicle or niclosamide.

Daten von [ , , Neoplasia, 2018, 20(10):1008-1022 ]

(B) H&E images. (C–E) IHC for PCNA, pSTAT3, and pPI3K after the drug treatment. BKM120 treatment showed downregulation of the pPI3K expression. pSTAT3 expression, however, was not completely suppressed by STAT3 inhibitor treatment. Note that pSTAT3 and PCNA were heavily expressed in the same dysplastic area of serial sections (red circles, sections from the same liver tissue). (F) ISH for Appa showing downregulation by STAT3 inhibitors. Bars, 50 μm.

Daten von [ , , Neoplasia, 2015, 17(7):586-97 ]

Bacterial infection in IPEC-J2 cells. The invasion and attachment of EHECO157:H7 was increased in the IPEC-J2 cells in the presence of 1 μM niclosamide. Data are expressed as the mean ± SEM (n= 6). Differences between groups were determined by paired samples t-test. *P<0.05 compared with the control.

Daten von [ , , Int Immunopharmacol, 2016, 36:199-204. ]

Sellecks Niclosamide Wurde zitiert von 54 Publikationen

HIV-1 Vpu interacts with RBM10 to promote HIV-1 infection [ mSystems, 2025, 10(8):e0040325] PubMed: 40742131
Evaluation of Nano-Niclosamide in Killing Demodex folliculorum In Vitro and the Potential Application in Ocular Surface [ Pharmaceutics, 2025, 17(3)332] PubMed: 40142996
Arylsulfatase B induces melanoma apoptosis by the ubiquitin ligase COP1 [ J Biol Chem, 2025, 301(8):110402] PubMed: 40562100
Interleukin 29 is a novel antiangiogenic factor in angiogenesis [ Cytokine, 2025, 186:156850] PubMed: 39752899
TSPAN6 reinforces the malignant progression of glioblastoma via interacting with CDK5RAP3 and regulating STAT3 signaling pathway [ Int J Biol Sci, 2024, 20(7):2440-2453] PubMed: 38725860
RACK1 enhances STAT3 stability and promotes T follicular helper cell development and function during blood-stage Plasmodium infection in mice [ PLoS Pathog, 2024, 20(7):e1012352] PubMed: 39024388
Intravenous Injection of Na Ions Aggravates Ang II-Induced Hypertension-Related Vascular Endothelial Injury by Increasing Transmembrane Osmotic Pressure [ Int J Nanomedicine, 2023, 18:7505-7521] PubMed: 38106448
Advanced glycation end products regulate the receptor of AGEs epigenetically [ Front Cell Dev Biol, 2023, 11:1062229] PubMed: 36866277
Interleukin-29 Accelerates Vascular Calcification via JAK2/STAT3/BMP2 Signaling [ J Am Heart Assoc, 2023, 12(1):e027222] PubMed: 36537334
Androgen receptor-dependent regulation of metabolism in high grade bladder cancer cells [ Sci Rep, 2023, 13(1):1762] PubMed: 36720985

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