Nifuroxazide

Katalog-Nr.S4182 Charge:S418203

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Technische Daten

Formel

C12H9N3O5
Molekulargewicht 275.22 CAS-Nr. 965-52-6
Löslichkeit (25°C)* In vitro DMSO 55 mg/mL (199.84 mM)
Water Insoluble
Ethanol Insoluble
In vivo (Lösungsmittel einzeln und der Reihe nach zum Produkt hinzufügen.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution
5%DMSO 40%PEG300 5%Tween80 50%ddH2O

Validiert von Selleck Labs. Sollten Sie Anpassungen an dieser Formulierung benötigen, wenden Sie sich an unser Vertriebsteam für kundenspezifische Tests.

 0.800mg/ml (2.91mM) Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 16 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results. 
* <1 mg/ml bedeutet schwer löslich oder unlöslich.
* Bitte beachten Sie, dass Selleck die Löslichkeit aller Verbindungen intern testet und die tatsächliche Löslichkeit geringfügig von veröffentlichten Werten abweichen kann. Dies ist normal und ist auf geringfügige Batch-zu-Batch-Variationen zurückzuführen.
* Versand bei Raumtemperatur (Stabilitätstests zeigen, dass dieses Produkt ohne Kühlmaßnahmen versendet werden kann.)

Vorbereitung von Stammlösungen

Biologische Aktivität

Beschreibung Nifuroxazide ist ein zellgängiges und oral verfügbares Antidiarrhoikum auf Nitrofuranbasis, das die Aktivierung der zellulären STAT1/3/5-Transkriptionsaktivität mit einer IC50 von 3 μM gegen IL-6-induzierte STAT3-Aktivierung in U3A-Zellen wirksam unterdrückt.
Ziele
STAT1 STAT3 STAT5
In vitro Nifuroxazide ist ein Nitrofuran-Verbindungs-Inhibitor der STAT-Transkriptionsfaktor-Signalgebung. Diese Verbindung blockiert die konstitutive Phosphorylierung von STAT3 durch Reduzierung der Jak-Kinase-Autophosphorylierung, wodurch die Lebensfähigkeit von Myelomzellen verringert wird, die für ihr Überleben von der konstitutiven STAT3-Aktivität abhängen, während normale mononukleäre Zellen des peripheren Blutes nicht betroffen sind. Es führt zu einer Abnahme der Tyrosinphosphorylierung von Jak2 und Tyk2 und zeigte keine Auswirkungen auf die EGF-Rezeptor-Tyrosinkinase oder Src-Kinase, was auf eine relative Spezifität dieser Chemikalie für Jak2 und Tyk2 hinweist. Es zeigt keine Hemmung der Akt- oder MAPK-Phosphorylierung. Dieser Inhibitor hemmt die konstitutive Phosphorylierung von STAT3 in MM-Zellen durch Reduzierung der Jak-Kinase-Autophosphorylierung und führt zur Herunterregulierung des STAT3-Zielgens Mcl-1. Es verursacht eine Abnahme der Lebensfähigkeit primärer Myelomzellen und Myelomzelllinien, die eine STAT3-Aktivierung enthalten, aber nicht normaler mononukleärer Zellen des peripheren Blutes. Obwohl Knochenmarksstromazellen Überlebenssignale an Myelomzellen liefern, kann diese Verbindung diesen Überlebensvorteil überwinden. Die Wechselwirkung von STAT3 mit anderen zellulären Signalwegen zeigt eine erhöhte Zytotoxizität, wenn sie mit dem Histon-Deacetylase-Inhibitor Depsipeptid oder dem MEK-Inhibitor UO126 kombiniert wird.

Protokoll (aus Referenz)

Referenzen

  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/18824601/

Kundenproduktvalidierung

(A) and (B) NSCs were transfected with vector or shRNA against miR-200a, and then the miR-200a-silenced cells were treated with or without Nifuroxazide. p-STAT1, STAT1, p-STAT3, STAT3 and c-Myc expression levels were determined by Western blotting.

Daten von [ , , PLoS One, 2017, 12(2):e0172178 ]

Antiproliferative effects of niclosamide in human colon cancer cells. Notes: Colon cancer cell lines (A) SW620, (B) HCT116, and (C) HT29 were treated with different concentrations (60, 12, 2.4, 0.48, and 0.098 µM) of nifuroxazide (nifu), niclosamide (nicl), cryptotanshinone (cry), and a lantolactone (ala), respectively, for 72 h. Cell proliferation in each group was detected by MTT assay. (D) HCT116, SW620, and HT29 cell lines were suppressed with niclosamide treatment at different concentrations (20, 10, 5, 2.5, and 1.25 µM) for 72 h. Subsequently, cell proliferation in each group was detected by MTT assay. The data were obtained from 3 independent experiments.

Daten von [ , , Onco Targets Ther, 2017, 10:1767-1776 ]

Sellecks Nifuroxazide Wurde zitiert von 26 Publikationen

ACSS2 mediates an epigenetic pathway to regulate β-cell adaptation during gestation in mice [ Nat Commun, 2025, 16(1):4697] PubMed: 40393969
Inhibition of the STAT3/Fanconi anemia axis is synthetic lethal with PARP inhibition in breast cancer [ Nat Commun, 2025, 16(1):2159] PubMed: 40038300
PARP inhibition augments immunomodulatory function of mesenchymal stem/stromal cells by promoting STAT1 phosphorylation [ Stem Cell Res Ther, 2025, 16(1):548] PubMed: 41063195
Glucocorticoid activates STAT3 and NF-κB synergistically with inflammatory cytokines to enhance the anti-inflammatory factor TSG6 expression in mesenchymal stem/stromal cells [ Cell Death Dis, 2024, 15(1):70] PubMed: 38238297
Low-dose SAHA enhances CD8+ T cell-mediated antitumor immunity by boosting MHC I expression in non-small cell lung cancer [ Cell Oncol (Dordr), 2024, 10.1007/s13402-024-00989-9] PubMed: 39283477
Nifuroxazide Prevents Chikungunya Virus Infection Both In Vitro and In Vivo via Suppressing Viral Replication [ Viruses, 2024, 16(8)1322] PubMed: 39205296
Induced expression modes of genes related to Toll, Imd, and JAK/STAT signaling pathway-mediated immune response in Spodoptera frugiperda infected with Beauveria bassiana [ Front Physiol, 2023, 14:1249662] PubMed: 37693000
Induced expression modes of genes related to Toll, Imd, and JAK/STAT signaling pathway-mediated immune response in Spodoptera frugiperda infected with Beauveria bassiana [ Front Physiol, 2023, 10.3389/fphys.2023.1249662] PubMed: 37693000
A functional variant of CD40 modulates clearance of hepatitis B virus in hepatocytes via regulation of the ANXA2/CD40/BST2 axis [ Hum Mol Genet, 2023, 32(8):1334-1347] PubMed: 36383401
Nifuroxazide induces the apoptosis of human non‑small cell lung cancer cells through the endoplasmic reticulum stress PERK signaling pathway [ Oncol Lett, 2023, 25(6):248] PubMed: 37153034

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