Nilotinib hydrochloride monohydrate

Katalog-Nr.S4895 Charge:S489501

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Technische Daten

Formel

C28H25ClF3N7O2
Molekulargewicht 583.99 CAS-Nr. 923288-90-8
Löslichkeit (25°C)* In vitro DMSO 100 mg/mL (171.23 mM)
Water Insoluble
Ethanol Insoluble
In vivo (Lösungsmittel einzeln und der Reihe nach zum Produkt hinzufügen.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution
5%DMSO 40%PEG300 5%Tween80 50%ddH2O

Validiert von Selleck Labs. Sollten Sie Anpassungen an dieser Formulierung benötigen, wenden Sie sich an unser Vertriebsteam für kundenspezifische Tests.

 1.65mg/ml (2.83mM) Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 33 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results. 
Clear solution
5% DMSO 95% Corn oil

Validiert von Selleck Labs. Sollten Sie Anpassungen an dieser Formulierung benötigen, wenden Sie sich an unser Vertriebsteam für kundenspezifische Tests.

 0.425mg/ml (0.73mM) Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 8.5 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results. 
* <1 mg/ml bedeutet schwer löslich oder unlöslich.
* Bitte beachten Sie, dass Selleck die Löslichkeit aller Verbindungen intern testet und die tatsächliche Löslichkeit geringfügig von veröffentlichten Werten abweichen kann. Dies ist normal und ist auf geringfügige Batch-zu-Batch-Variationen zurückzuführen.
* Versand bei Raumtemperatur (Stabilitätstests zeigen, dass dieses Produkt ohne Kühlmaßnahmen versendet werden kann.)

Vorbereitung von Stammlösungen

Biologische Aktivität

Beschreibung Nilotinib (AMN-107, Tasigna) hydrochlorid-monohydrat ist ein selektiver und oral bioverfügbarer Inhibitor von Bcr-Abl mit einer IC50 < 30 nM in murinen myeloischen Vorläuferzellen. Nilotinib induziert Autophagy durch AMPK-Aktivierung.
Ziele
AMPK Bcr-Abl
(in Murine myeloid progenitor cells)
30 nM

Protokoll (aus Referenz)

Referenzen

  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/17068153/

Sellecks Nilotinib hydrochloride monohydrate Wurde zitiert von 12 Publikationen

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Antimetabolic cooperativity with the clinically approved l-asparaginase and tyrosine kinase inhibitors to eradicate CML stem cells [ Mol Metab, 2021, 55:101410] PubMed: 34863941
CXCR2, a novel target to overcome tyrosine kinase inhibitor resistance in chronic myelogenous leukemia cells [ Biochem Pharmacol, 2021, 190:114658] PubMed: 34146540
Imatinib can act as an Allosteric Activator of Abl Kinase [ J Mol Biol, 2021, 434(2):167349] PubMed: 34774565
Statins Enhance the Molecular Response in Chronic Myeloid Leukemia when Combined with Tyrosine Kinase Inhibitors [ Cancers (Basel), 2021, 13(21)5543] PubMed: 34771705
ABL1 and Cofilin1 promote T-cell acute lymphoblastic leukemia cell migration [ Acta Biochim Biophys Sin (Shanghai), 2021, gmab117] PubMed: 34508625
Crizotinib acts as ABL1 inhibitor combining ATP-binding with allosteric inhibition and is active against native BCR-ABL1 and its resistance and compound mutants BCR-ABL1T315I and BCR-ABL1T315I-E255K [ Ann Hematol, 2021, 10.1007/s00277-020-04357-z] PubMed: 34110462
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