NL-1

Katalog-Nr.S0767 Charge:S076701

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Technische Daten

Formel

C18H25NO3S
Molekulargewicht 335.46 CAS-Nr. 188532-26-5
Löslichkeit (25°C)* In vitro DMSO 67 mg/mL (199.72 mM)
Ethanol 8 mg/mL (23.84 mM)
Water Insoluble
In vivo (Lösungsmittel einzeln und der Reihe nach zum Produkt hinzufügen.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution
5%DMSO 40%PEG300 5%Tween80 50%ddH2O

Validiert von Selleck Labs. Sollten Sie Anpassungen an dieser Formulierung benötigen, wenden Sie sich an unser Vertriebsteam für kundenspezifische Tests.

 10.000mg/ml (29.81mM) Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 200 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results. 
* <1 mg/ml bedeutet schwer löslich oder unlöslich.
* Bitte beachten Sie, dass Selleck die Löslichkeit aller Verbindungen intern testet und die tatsächliche Löslichkeit geringfügig von veröffentlichten Werten abweichen kann. Dies ist normal und ist auf geringfügige Batch-zu-Batch-Variationen zurückzuführen.
* Versand bei Raumtemperatur (Stabilitätstests zeigen, dass dieses Produkt ohne Kühlmaßnahmen versendet werden kann.)

Vorbereitung von Stammlösungen

Biologische Aktivität

Beschreibung Der mitochondriale mitoNEET-Ligand NL-1 ist ein mitoNEET-Inhibitor, der eine konzentrationsabhängige Abnahme der Zellviabilität mit einer IC50 von 47,35 μM bzw. 56,26 μM in REH- und REH/Ara-C-Zellen induziert. Die Docking-Studien unter Verwendung von Mitochondriensuspensionen aus der Leber zeigen, dass die IC50 der Bindung dieser Verbindung für [3H]-Rosiglitazon 0,9 μM beträgt und die Ki für diese chemische Stelle 1 und Stelle 2 4,78 bzw. 2,77 betrug.
Ziele
mitoNEET
(in [3H]-rosiglitazone binding test)		 mitoNEET
(in REH cells viability test)		 mitoNEET
(in REH/Ara-C cells viability test)
0.9 μM 47.35 μM 56.26 μM
In vitro

NL-1 ist ein mitoNEET-Inhibitor mit antileukämischer Wirkung, der eine konzentrationsabhängige Abnahme der Zellviabilität von REH und REH/Ara-C induziert und die Migrationsfähigkeit von Leukämiezellen unabhängig vom verwendeten Chemoattraktant beeinträchtigt.
In vivo

NL-1 zeigt antileukämische Aktivität in einem In-vivo-Maus-ALL-Modell.

Protokoll (aus Referenz)

Zell-Assay:

[2]
  • Zelllinien

    REH, REH/Ara-C and ALL (SUP-B15, TOM-1, JM1, NALM-1, NALM-6, BV-173) cell lines

  • Konzentrationen

    10, 20, 30, 40, 50, 60, 70, 80, 100 μM

  • Inkubationszeit

    72 h

  • Methode

    ALL cell lines are plated at 5×104cells/well in a 96-well plate. Following treatment with NL-1, viable cells are quantitated using a Cell Counting Kit-8.
Tierstudie:

[2]
  • Tiermodelle

    Female NOD.Cg-Prkdcscid Il2rgtm1Wjl/SzJ (NSG) mice (6-8 month old) injected with TOM-1 ALL cells

  • Dosierungen

    10 mg/kg

  • Verabreichung

    i.p.

Referenzen

  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/20064719/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/31010844/

Sellecks NL-1 Wurde zitiert von 1 Publikation

Mitochondrial GCN5L1 acts as a novel regulator for iron homeostasis to promote sorafenib sensitivity in hepatocellular carcinoma [ J Transl Med, 2024, 22(1):593] PubMed: 38918793

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