NLRP3 Inflammasome Inhibitor I

Katalog-Nr.S3680 Charge:S368001

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Technische Daten

Formel

C16H17ClN2O4S
Molekulargewicht 368.84 CAS-Nr. 16673-34-0
Löslichkeit (25°C)* In vitro DMSO 73 mg/mL (197.91 mM)
Water Insoluble
Ethanol Insoluble
In vivo (Lösungsmittel einzeln und der Reihe nach zum Produkt hinzufügen.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution
5%DMSO 40%PEG300 5%Tween80 50%ddH2O

Validiert von Selleck Labs. Sollten Sie Anpassungen an dieser Formulierung benötigen, wenden Sie sich an unser Vertriebsteam für kundenspezifische Tests.

 3.65mg/ml (9.90mM) Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 73 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results. 
Clear solution
5% DMSO 95% Corn oil

Validiert von Selleck Labs. Sollten Sie Anpassungen an dieser Formulierung benötigen, wenden Sie sich an unser Vertriebsteam für kundenspezifische Tests.

 0.52mg/ml (1.41mM) Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 10.4 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results. 
* <1 mg/ml bedeutet schwer löslich oder unlöslich.
* Bitte beachten Sie, dass Selleck die Löslichkeit aller Verbindungen intern testet und die tatsächliche Löslichkeit geringfügig von veröffentlichten Werten abweichen kann. Dies ist normal und ist auf geringfügige Batch-zu-Batch-Variationen zurückzuführen.
* Versand bei Raumtemperatur (Stabilitätstests zeigen, dass dieses Produkt ohne Kühlmaßnahmen versendet werden kann.)

Vorbereitung von Stammlösungen

Biologische Aktivität

Beschreibung NLRP3 Inflammasome Inhibitor I, ein Zwischensubstrat bei der Synthese von Glyburid, das frei von der Cyclohexylharnstoff-Einheit ist, die an der Insulin Freisetzung beteiligt ist, ist ein neuartiger Inhibitor des NLRP3 Inflammasoms.
Ziele
NLRP3 inflammasome
In vitro

NLRP3 Inflammasome Inhibitor I hemmt die Bildung des NLRP3 Inflammasoms in Kardiomyozyten, ohne den Glukosestoffwechsel zu beeinflussen.
In vivo

Die Behandlung mit 16673-34-0 in einem Modell des akuten Myokardinfarkts aufgrund von Ischämie und Reperfusion hemmt die Aktivität des Inflammasoms (Caspase-1) im Herzen signifikant um 90 % (P < 0,01) und reduziert die Infarktgröße, gemessen pathologisch (um >40 %, P < 0,01) und mit Troponin-I-Spiegeln (um >70 %, P < 0,01).

Protokoll (aus Referenz)

Zell-Assay:

[1]
  • Zelllinien

    J774A.1 cells, HL-1 cells

  • Konzentrationen

    400μM

  • Inkubationszeit

    30 min

  • Methode

    Cells are cultured in a Claycomb medium and then primed with LPS (25 ng/mL) for 2 h and treated with ATP (5 mM) for 1 hour, to induce NLRP3 inflammasome formation. Cells are then treated with 16673-34-0 (400μM) or glyburide (400μM) during the LPS priming phase and then treated with ATP. The formation of the NLRP3 inflammasome is determined and quantified by ASC aggregation, caspase-1 activity, and cell death.

Referenzen

  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/24336017/

Sellecks NLRP3 Inflammasome Inhibitor I Wurde zitiert von 9 Publikationen

Correlation and diagnostic significance of CD4 T cell subsets and NLRP3 inflammasome in ulcerative colitis: the role of the NLRP3/T-bet/GATA3 axis [ BMC Gastroenterol, 2025, 25(1):23] PubMed: 39833691
股関節疾患の病態と治療に関する研究 [ eprints, 2023, 10.14943/doctoral.k15475] PubMed: none
Inflammasome Activation in the Hip Synovium of Rapidly Destructive Coxopathy Patients and Its Relationship with the Development of Synovitis and Bone Loss [ Am J Pathol, 2022, S0002-9440(22)00076-1] PubMed: 35292262
Mechanism of miR-126 in hypoxia-reoxygenation-induced cardiomyocyte pyroptosis by regulating HMGB1 and NLRP3 inflammasome [ Immunopharmacol Immunotoxicol, 2022, 1-24] PubMed: 35297734
Emodin alleviates LPS-induced myocardial injury through inhibition of NLRP3 inflammasome activation [ Phytother Res, 2021, 10.1002/ptr.7191] PubMed: 34131970
Ginseng Saponin Enriched in Rh1 and Rg2 Ameliorates Nonalcoholic Fatty Liver Disease by Inhibiting Inflammasome Activation [ Nutrients, 2021, 13(3)856] PubMed: 33807927
Agmatine Alleviates Epileptic Seizures and Hippocampal Neuronal Damage by Inhibiting Gasdermin D-Mediated Pyroptosis [ Front Pharmacol, 2021, 12:627557] PubMed: 34421582
Emodin alleviates myocardial ischemia/reperfusion injury by inhibiting gasdermin D-mediated pyroptosis in cardiomyocytes. [ Drug Des Devel Ther, 2019, 13:975-990] PubMed: 30988600
H2S alleviates renal injury and fibrosis in response to unilateral ureteral obstruction by regulating macrophage infiltration via inhibition of NLRP3 signaling. [ Exp Cell Res, 2019, 10.1016/j.yexcr.2019.111779] PubMed: 31846625

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