Nocodazole

Katalog-Nr.S2775 Charge:S277502

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Technische Daten

Formel

C14H11N3O3S
Molekulargewicht 301.32 CAS-Nr. 31430-18-9
Löslichkeit (25°C)* In vitro DMSO 7.5 mg/mL (24.89 mM)
Water Insoluble
Ethanol Insoluble
In vivo (Lösungsmittel einzeln und der Reihe nach zum Produkt hinzufügen.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution
5%DMSO 40%PEG300 5%Tween80 50%ddH2O

Validiert von Selleck Labs. Sollten Sie Anpassungen an dieser Formulierung benötigen, wenden Sie sich an unser Vertriebsteam für kundenspezifische Tests.

 0.380mg/ml (1.26mM) Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL 7.5 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL Tween80 to the above system, mix evenly to clarify it; then continue to add 500 μL ddH2O to make it clear. Volume up to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results. 
* <1 mg/ml bedeutet schwer löslich oder unlöslich.
* Bitte beachten Sie, dass Selleck die Löslichkeit aller Verbindungen intern testet und die tatsächliche Löslichkeit geringfügig von veröffentlichten Werten abweichen kann. Dies ist normal und ist auf geringfügige Batch-zu-Batch-Variationen zurückzuführen.
* Versand bei Raumtemperatur (Stabilitätstests zeigen, dass dieses Produkt ohne Kühlmaßnahmen versendet werden kann.)

Vorbereitung von Stammlösungen

Biologische Aktivität

Beschreibung Nocodazole ist ein schnell reversibler Inhibitor der Mikrotubuluspolymerisation und hemmt auch Abl, Abl(E255K) und Abl(T315I) mit einer IC50 von 0,21 μM, 0,53 μM bzw. 0,64 μM in zellfreien Assays. Nocodazole induziert Apoptose.
Ziele
Microtubules
(Cell-free assay)		 Abl
(Cell-free assay)		 Abl (E255K)
(Cell-free assay)		 Abl (T315I)
(Cell-free assay)
0.21 μM 0.53 μM 0.64 μM
In vitro

Nocodazole ist ein hochaffiner Ligand für krebsbezogene Kinasen wie phosphoryliertes Abl, c-Kit, BRAF und MEK mit Kd-Werten von 0,091 μM, 1,6 μM, 1,8 μM bzw. 1,6 μM. Zusätzlich beträgt der Kd-Wert dieser Verbindung für phosphoryliertes Abl(E255K), phosphoryliertes Abl(T315I), BRAF(V600E) und PI3Kγ 0,12 μM, 0,17 μM, 1,1 μM bzw. 1,5 μM. Es induziert Apoptose in chronischen lymphatischen Leukämiezellen. Diese Chemikalie hemmt den Insulin-stimulierten Glukosetransport. Es verringert die Apoptose in einigen menschlichen Dickdarmkarzinomzellen. Es beeinträchtigt die Morphologie und Direktionalität migrierender medialer gan-glionischer Eminenzzellen.

Bei hohen Konzentrationen depolymerisiert diese Verbindung Mikrotubuli in Zellen schnell, während niedrige Konzentrationen die dynamische Instabilität der Mikrotubuli hemmen.

Mitotische Zellen, die mit unterschiedlichen Konzentrationen inkubiert wurden, werden 6 Stunden nach der Freisetzung aus dem Nocodazole-Block am Übergang zur G1-Phase gehindert, mit einer mittleren Hemmkonzentration von 4 nM. Nocodazole-vorbehandelte Zellen, die in Abwesenheit dieser Chemikalie exponiert wurden, bilden nur frei schwebende Mikrotubuli, während vorbehandelte Zellen, die in Anwesenheit davon exponiert wurden, zentrosom-organisierte Mikrotubuli assemblieren.

Es stört Mikrotubuli, indem es an β-Tubulin bindet. Diese Verbindung verhindert die Bildung einer der beiden Interchain-Disulfidbindungen. Es beeinträchtigt den Transport von Vesikeln. Es unterdrückt METH-induzierten Zelltod und lysosomale Dysfunktion. METH-induzierter Zelltod wird durch die Vorbehandlung mit dieser Verbindung im Vergleich zu METH allein signifikant verringert.

Es verdoppelt die HDR-Effizienz auf bis zu 30% in iPSCs. Es verbessert die CRISPR-vermittelte HDR-Effizienz und hat einen additiven Effekt auf die Verbesserung der präzisen Genombearbeitung.
In vivo

Das Tumorvolumen und das Tumorgewicht der mit Nocodazole behandelten Mäuse sind im Vergleich zu den mit dieser Verbindung allein behandelten Mäusen signifikant reduziert. Die kombinierte Behandlung mit dieser Chemikalie verstärkt die Apoptose von COLO 205-Tumorxenografts, die allein damit behandelt wurden, stark.

Protokoll (aus Referenz)

Zell-Assay:

[7]
  • Zelllinien

    H1975 cells

  • Konzentrationen

    50 ng/ml

  • Inkubationszeit

    24 h

  • Methode

    Cells were treated with indicated concentration of this compound for 24 hour.
Tierstudie:

[5]
  • Tiermodelle

    Nude mice with COLO-205 tumor xenografts

  • Dosierungen

    5 mg/kg

  • Verabreichung

    Administered via i.p.

Referenzen

  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/22002881/
  • http://onlinelibrary.wiley.com/doi/10.1002/ddr.10023/abstract
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/7913875/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/22613348/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/12203371/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/28219395/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/34388376/

Kundenproduktvalidierung

<p>A, HeLa cells were treated with DMSO, Taxol (100 nM for 16 h), or Nocodazole (Noco, 100 ng/ml for 16 h). Total cell lysates were probed with the indicated antibodies against Hippo components on Phos-tag SDS-polyacrylamide gels. O and * mark the non-phosphorylated and phosphorylated proteins, respectively.</p>

, , J Biol Chem, 2016, 291:14761-14772.

AURKA and PRL-3

Daten von [ , , Cancer Res, 2018, doi:10.1158/0008-5472.CAN-18-0520 ]

(B) HeLa cells were treated with DMSO, Taxol or Nocodazole (Noco). Total cell lysates were probed with the indicated antibodies on Phos-tag or regular SDS-polyacrylamide gels.

Daten von [ , , Cell Signal, 2016, 28(12):1826-1832 ]

A and B, SUM159 cells were treated with either DMSO, 20 μm Taxol, or 1 μm nocodazole (Noc) for 1-2 h before fixation. Fixed cells were co-stained for IRS-2 (green) and tubulin (red).

Daten von [ , , J Biol Chem, 2017, 292(19):7806-7816 ]

Sellecks Nocodazole Wurde zitiert von 133 Publikationen

Macrophages Mediate Mesoscale Brain Mechanical Homeostasis [ Adv Mater, 2025, e17493.] PubMed: 41251505
The cAMP-PKA signaling initiates mitosis by phosphorylating Bora [ Nat Commun, 2025, 16(1):7898] PubMed: 40849432
Nucleosome interaction of the CPC secures centromeric chromatin integrity and chromosome segregation fidelity [ EMBO J, 2025, 44(22):6556-6597] PubMed: 41145915
A chromatin-remodeling-independent role for ATRX in protecting centromeric cohesion [ EMBO J, 2025, 44(14):4037-4064] PubMed: 40437074
EHMT2-mediated R-loop formation promotes the malignant progression of prostate cancer via activating Aurora B [ Clin Transl Med, 2025, 15(1):e70164] PubMed: 39763034
FTO inhibition enhances the therapeutic index of radiation therapy in head and neck cancer [ JCI Insight, 2025, 10(11)e184968] PubMed: 40485587
SHCBP1 drives tumor progression in triple-negative breast cancer [ Front Oncol, 2025, 15:1587236] PubMed: 40799237
Microtubule-dependent regulation of TMEM16A-mediated Ca2+-activated Cl- currents in vascular smooth muscle cells [ J Pharmacol Sci, 2025, 159(3):202-207] PubMed: 40983463
PLK1 Inhibition Induces Synthetic Lethality in Fanconi Anemia Pathway-Deficient Acute Myeloid Leukemia [ Cancer Res Commun, 2025, 5(4):648-667] PubMed: 40111122
Synergistic induction of mitotic pyroptosis and tumor remission by inhibiting proteasome and WEE family kinases [ Signal Transduct Target Ther, 2024, 9(1):181.] PubMed: 38992067

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