In vivo (Lösungsmittel einzeln und der Reihe nach zum Produkt hinzufügen.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml
Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
* <1 mg/ml bedeutet schwer löslich oder unlöslich. * Bitte beachten Sie, dass Selleck die Löslichkeit aller Verbindungen intern testet und die tatsächliche Löslichkeit geringfügig von veröffentlichten Werten abweichen kann. Dies ist normal und ist auf geringfügige Batch-zu-Batch-Variationen zurückzuführen. * Versand bei Raumtemperatur (Stabilitätstests zeigen, dass dieses Produkt ohne Kühlmaßnahmen versendet werden kann.)
Vorbereitung von Stammlösungen
Biologische Aktivität
Beschreibung
Norcantharidin (Endothall-Anhydrid) ist eine synthetische Antikrebsverbindung, die ein dualer Inhibitor für c-Met und EGFR in menschlichen Darmkrebsarten ist.
Ziele
c-Met
EGFR
In vitro
Norcantharidin (NCTD) induziert einen Zellzyklusarrest in der G2/M-Phase in HCT116- und HT29-Zellen. Diese Verbindung unterdrückt nicht nur die Expression des gesamten EGFR und des phosphorylierten EGFR, sondern auch die Expression des gesamten c-Met und des phosphorylierten c-Met in Darmkrebszellen. Es ist ein Inhibitor der Protein Phosphatase Typen 1, 2A und 2B, arretiert den Zellzyklus in der G2/M-Phase in K562 menschlichen myeloischen Leukämiezellen und hemmt die DNA-Synthese in HL-60-Zellen.
In vivo
Norcantharidin (NCTD) hemmt das Wachstum der xenotransplantierten Tumore dosis- und zeitabhängig. Das Tumorvolumen nimmt mit einer erhöhten Tumorhemmrate in der NTCD-Gruppe im Vergleich zur Kontrollgruppe ab. Die Apoptoserate steigt zusammen mit einem verringerten Prozentsatz von Zellen in der S-Phase in der NTCD-Gruppe im Vergleich zur Kontrollgruppe. Die morphologischen Veränderungen der Apoptose wie Kernschrumpfung, Chromatinaggregation, Chromosomenkondensation und typische Apoptosekörper in den durch diese Verbindung induzierten xenotransplantierten Tumorzellen werden beobachtet. Die Expression von Cyclin-D1, Bcl-2 und Survivin Proteinen/mRNAs nimmt signifikant ab, mit einer erhöhten Expression von p27 und Bax Proteinen/mRNAs in der NCTD-Gruppe im Vergleich zur Kontrollgruppe. Diese Chemikalie wird klinisch als Antitumormittel gegen Hepatome, Speiseröhren- und Magenkarzinome sowie Leukopenie eingesetzt.
HT29 and HCT116 cells suspended in complete media are seeded in 96-well plates (2000 cells/well). After growing for 24 h in incubator, media are aspirated and 0.2 mL complete media containing serial concentrations of NCTD are added to each well. After incubating the plate for 24, 48, or 72 h, 20 μL of resazurin (2 mg/mL dissolved in water) is added to each well. The fluorescent signal is monitored using 544 nm excitation and 595 nm emission wavelengths by Spectramax M5 plate reader after incubation at 37 °C for 16 h in the incubator. The number of living cells in each well is proportional to the relative fluorescence unit (RFU) measured by the assay.
Norcantharidin ameliorates estrogen deficient-mediated bone loss by attenuating the activation of extracellular signal-regulated kinase/ROS/NLRP3 inflammasome signaling
[ Front Pharmacol, 2022, 13:1019478]
RÜCKGABERICHTLINIE
Die bedingungslose Rückgaberichtlinie von Selleck Chemical gewährleistet unseren Kunden ein reibungsloses Online-Einkaufserlebnis. Wenn Sie in irgendeiner Weise mit Ihrem Kauf unzufrieden sind, können Sie jeden Artikel innerhalb von 7 Tagen nach Erhalt zurückgeben. Im Falle von Produktqualitätsproblemen, sei es protokollbezogene oder produktbezogene Probleme, können Sie jeden Artikel innerhalb von 365 Tagen ab dem ursprünglichen Kaufdatum zurückgeben. Bitte befolgen Sie die nachstehenden Anweisungen, wenn Sie Produkte zurücksenden.
VERSAND UND LAGERUNG
Selleck-Produkte werden bei Raumtemperatur transportiert. Wenn Sie das Produkt bei Raumtemperatur erhalten, seien Sie versichert, dass die Qualitätskontrollabteilung von Selleck Experimente durchgeführt hat, um zu überprüfen, dass die normale Temperaturplatzierung von einem Monat die biologische Aktivität von Pulverprodukten nicht beeinträchtigt. Nach dem Sammeln lagern Sie das Produkt bitte gemäß den in der Datenblatt beschriebenen Anforderungen. Die meisten Selleck-Produkte sind unter den empfohlenen Bedingungen stabil.
NICHT FÜR DIE ANWENDUNG AM MENSCHEN, FÜR VETERINÄRMEDIZINISCHE DIAGNOSTIK ODER THERAPEUTISCHE ZWECKE.
