Novobiocin Sodium (Cathomycin, Albamycin)

Katalog-Nr.S2492 Charge:S249215

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Technische Daten

Formel

C31H35N2O11.Na
Molekulargewicht 634.61 CAS-Nr. 1476-53-5
Löslichkeit (25°C)* In vitro DMSO 100 mg/mL (157.57 mM)
Water 100 mg/mL (157.57 mM)
Ethanol 100 mg/mL (157.57 mM)
In vivo (Lösungsmittel einzeln und der Reihe nach zum Produkt hinzufügen.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution
5%DMSO Corn oil

Validiert von Selleck Labs. Sollten Sie Anpassungen an dieser Formulierung benötigen, wenden Sie sich an unser Vertriebsteam für kundenspezifische Tests.

 5.000mg/ml (7.88mM) Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 100 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results. 
* <1 mg/ml bedeutet schwer löslich oder unlöslich.
* Bitte beachten Sie, dass Selleck die Löslichkeit aller Verbindungen intern testet und die tatsächliche Löslichkeit geringfügig von veröffentlichten Werten abweichen kann. Dies ist normal und ist auf geringfügige Batch-zu-Batch-Variationen zurückzuführen.
* Versand bei Raumtemperatur (Stabilitätstests zeigen, dass dieses Produkt ohne Kühlmaßnahmen versendet werden kann.)

Vorbereitung von Stammlösungen

Biologische Aktivität

Beschreibung Novobiocin Sodium (NSC 2382, Albamycin, Cathomycin) ist ein Aminocumarin-Antibiotikum, das die bakterielle DNA-Gyrase (TopoIV) angreift und zur Behandlung von anfälligen grampositiven Bakterien eingesetzt wird.
Ziele
Topoisomerase II Topoisomerase IV
In vitro

Novobiocin interagiert auch mit HSP90, wodurch die Affinität des Chaperons für Geldanamycin und Radicicol verändert und in vitro und in vivo die Depletion wichtiger regulatorischer HSP90-abhängiger Kinasen, einschließlich v-Src, Raf-1 und p185(ErbB2), verursacht wird. Novobiocin stört die Assoziation der Co-Chaperone Hsc70 und p23 mit HSP90.

Novobiocin hemmt spezifisch die Reifung der Häm-regulierten eIF2alpha-Kinase (HRI) konzentrationsabhängig. Novobiocin induziert die Dissoziation von HSP90 und Cdc37 von unreifem HRI, während die HSP90-Cochaperone p23, FKBP52 und Proteinphosphatase 5 mit unreifem HRI assoziiert blieben.

Novobiocin verursacht morphologische und biochemische Veränderungen, die zur Induktion des Zelltods führen, der charakteristische Merkmale der Metazoen-Apoptose aufweist.

Novobiocin, ein HSP90-Inhibitor, könnte die Expression von SMYD3 verringern und dosisabhängig die Proliferation und Migration von MDA-MB-231-Brustkrebszellen hemmen. Novobiocin kann die Migration von Brustkrebszellen hemmen, und ein solches Ereignis könnte die Herunterregulierung von SMYD3 beinhalten.

Novobiocin, ein Aminocumarin-Antibiotikum, stört das HSP90 und Hypoxia inducible factor abhängige Genexpressionsmuster und beeinträchtigt somit das Zellüberleben. Novobiocin (500 µM) führt zu einem signifikanten Anstieg von [Ca(2+)]i, einer Abnahme der Vorwärtsstreuung, einem Anstieg der Annexin-V-Bindung und einer verstärkten Ceramidbildung. Novobiocin stimuliert die Eryptose, ein Effekt, der zumindest teilweise auf den Eintritt von extrazellulärem Ca(2+) und die Bildung von Ceramid zurückzuführen ist.

In vivo

Novobiocin sodium zeigt antiinfektiöse Aktivität bei Mäusen, die mit Amoxicillin-resistenten Streptococcus pneumoniae infiziert sind.

Protokoll (aus Referenz)

Zell-Assay:

[1]
  • Zelllinien

    Cell-free assays

  • Konzentrationen

    1 mM

  • Inkubationszeit

    1 h

  • Methode

    Reticulocyte lysate was treated with novobiocin for 1 h.
Tierstudie:

[6]
  • Tiermodelle

    Female Swiss mice

  • Dosierungen

    100 or 200 mg/kg

  • Verabreichung

    s.c.

Referenzen

  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/10945979/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/15209518/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/15811527/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/20039369/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/24643001/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/20303716/

Kundenproduktvalidierung

<p>Cell viability and caspase 3/7 activity in MDA-MB-231 cells co-treated with carbenoxolone, novobiocin, ibrutinib and bisphosphonates. Cell viability (A) and caspase 3/7 activity (B) was determined after treatment with ZA (zoledronic acid), RIS (risedronate), IBN (ibandronate), ALN (alendronate) in combination with carbenoxolone, novobiocin and ibrutinib. All data are expressed as means of three different measure points of three independent experiments ± SEM and were normalized to BP treatment alone. Significances were calculated with the Mann Whitney U test (*p < 0.05; **p < 0.005).</p>

, , Mol Cancer, 2014, 13(1):265.

Sellecks Novobiocin Sodium (Cathomycin, Albamycin) Wurde zitiert von 21 Publikationen

Hsp90 C-terminal domain inhibition enhances ferroptosis by disrupting GPX4-VDAC1 interaction to increase HMOX1 release from oligomerized VDAC1 channels [ Redox Biol, 2025, 85:103672] PubMed: 40472773
Polymerase theta inhibition impairs tumor growth and amplifies melphalan-induced DNA damage in multiple myeloma [ J Transl Med, 2025, 23(1):1079] PubMed: 41074018
Repurposing amiodarone for bladder cancer treatment [ Cancer Res Commun, 2025, 10.1158/2767-9764.CRC-24-0433] PubMed: 40353763
Propafenone facilitates mitochondrial-associated ferroptosis and synergizes with immunotherapy in melanoma [ J Immunother Cancer, 2024, 12(11)e009805] PubMed: 39581704
Loss of POLE3-POLE4 unleashes replicative gap accumulation upon treatment with PARP inhibitors [ Cell Rep, 2024, 43(5):114205] PubMed: 38753485
Hsp90α promotes lipogenesis by stabilizing FASN and promoting FASN transcription via LXRα in hepatocellular carcinoma [ J Lipid Res, 2024, 66(1):100721] PubMed: 39645039
The Proteogenomics of Prostate Cancer Radioresistance [ Cancer Res Commun, 2024, 10.1158/2767-9764.CRC-24-0292] PubMed: 39166898
Polymerase θ inhibition activates the cGAS-STING pathway and cooperates with immune checkpoint blockade in models of BRCA-deficient cancer [ Nat Commun, 2023, 14(1):1390] PubMed: 36914658
POLQ inhibition elicits an immune response in homologous recombination-deficient pancreatic adenocarcinoma via cGAS/STING signaling [ J Clin Invest, 2023, 133(11)e165934] PubMed: 36976649
Novobiocin blocks nucleic acid binding to Polθ and inhibits stimulation of its ATPase activity [ Nucleic Acids Res, 2023, 51(18):9920-9937] PubMed: 37665033

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