NGP 555

Katalog-Nr.S8603 Charge:S860301

Drucken

Technische Daten

Formel

C23H23FN4S
Molekulargewicht 406.52 CAS-Nr. 1304630-27-0
Löslichkeit (25°C)* In vitro DMSO 40 mg/mL (98.39 mM)
Ethanol 3 mg/mL (7.37 mM)
Water Insoluble
In vivo (Lösungsmittel einzeln und der Reihe nach zum Produkt hinzufügen.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
* <1 mg/ml bedeutet schwer löslich oder unlöslich.
* Bitte beachten Sie, dass Selleck die Löslichkeit aller Verbindungen intern testet und die tatsächliche Löslichkeit geringfügig von veröffentlichten Werten abweichen kann. Dies ist normal und ist auf geringfügige Batch-zu-Batch-Variationen zurückzuführen.
* Versand bei Raumtemperatur (Stabilitätstests zeigen, dass dieses Produkt ohne Kühlmaßnahmen versendet werden kann.)

Vorbereitung von Stammlösungen

Biologische Aktivität

Beschreibung NGP 555 ist ein niedermolekularer Modulator von γ-Secretase und konnte präklinisch eine gute orale Absorption, Gehirnpenetration, ZNS-Aktivität und Spezifität für ein lipidbasiertes Membranziel erreichen.
Ziele
γ secretase
(Cell-free assay)
In vivo NGP 555 weist sehr gute ADME-Eigenschaften (Absorption, Distribution, Metabolismus und Exkretion) im Gehirn auf. Es überwindet effizient die Blut-Hirn-Schranke, hat ein Gehirn-Plasma-Verhältnis von 0,93 (in Tg2576-Mäusen) und zeigt in vivo Wirksamkeit bei der Senkung des Biomarkers Aβ42 in Nagetierstudien für Gehirn und Plasma. Die chronische Verabreichung dieser Verbindung (gemahlen in Futter) an Tg2576-Mäuse führt zu einer signifikanten Reduktion von Amyloid-Plaques.

Protokoll (aus Referenz)

Zell-Assay:

[1]
  • Zelllinien

    SH-SY5Y-APP cells

  • Konzentrationen

    10 nM-100 μM

  • Inkubationszeit

    18 h

  • Methode

    SH-SY5Y-APP cells are treated with various concentrations of NGP 555 or this compound, in triplicate wells, for 18 hours. Media is collected and analyzed for Aβ peptides using Meso Scale triplex ELISA (Aβ38, Aβ40, and Aβ42) and total Aβ ELISA.
Tierstudie:

[1]
  • Tiermodelle

    Sprague-Dawley male rats

  • Dosierungen

    0-37.5 mg/kg

  • Verabreichung

    oral administration

Referenzen

  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/28497107/

RÜCKGABERICHTLINIE
Die bedingungslose Rückgaberichtlinie von Selleck Chemical gewährleistet unseren Kunden ein reibungsloses Online-Einkaufserlebnis. Wenn Sie in irgendeiner Weise mit Ihrem Kauf unzufrieden sind, können Sie jeden Artikel innerhalb von 7 Tagen nach Erhalt zurückgeben. Im Falle von Produktqualitätsproblemen, sei es protokollbezogene oder produktbezogene Probleme, können Sie jeden Artikel innerhalb von 365 Tagen ab dem ursprünglichen Kaufdatum zurückgeben. Bitte befolgen Sie die nachstehenden Anweisungen, wenn Sie Produkte zurücksenden.

VERSAND UND LAGERUNG
Selleck-Produkte werden bei Raumtemperatur transportiert. Wenn Sie das Produkt bei Raumtemperatur erhalten, seien Sie versichert, dass die Qualitätskontrollabteilung von Selleck Experimente durchgeführt hat, um zu überprüfen, dass die normale Temperaturplatzierung von einem Monat die biologische Aktivität von Pulverprodukten nicht beeinträchtigt. Nach dem Sammeln lagern Sie das Produkt bitte gemäß den in der Datenblatt beschriebenen Anforderungen. Die meisten Selleck-Produkte sind unter den empfohlenen Bedingungen stabil.

NICHT FÜR DIE ANWENDUNG AM MENSCHEN, FÜR VETERINÄRMEDIZINISCHE DIAGNOSTIK ODER THERAPEUTISCHE ZWECKE.