In vivo (Lösungsmittel einzeln und der Reihe nach zum Produkt hinzufügen.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml
Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution
PBS
Validiert von Selleck Labs. Sollten Sie Anpassungen an dieser Formulierung benötigen, wenden Sie sich an unser Vertriebsteam für kundenspezifische Tests.
11.000mg/ml
(19.94mM)
* <1 mg/ml bedeutet schwer löslich oder unlöslich. * Bitte beachten Sie, dass Selleck die Löslichkeit aller Verbindungen intern testet und die tatsächliche Löslichkeit geringfügig von veröffentlichten Werten abweichen kann. Dies ist normal und ist auf geringfügige Batch-zu-Batch-Variationen zurückzuführen. * Versand bei Raumtemperatur (Stabilitätstests zeigen, dass dieses Produkt ohne Kühlmaßnahmen versendet werden kann.)
Vorbereitung von Stammlösungen
Biologische Aktivität
Beschreibung
NPS-1034 ist ein dualer Met (c-Met)/Axl-Inhibitor mit einer IC50 von 48 nM bzw. 10,3 nM.
Ziele
Axl (Cell-free assay)
Met (Cell-free assay)
10.3 nM
48 nM
In vitro
In HCC827/GR-Zellen zeigt NPS-1034 keine signifikanten antiproliferativen Effekte, überwindet jedoch die Gefitinib-Resistenz durch Hemmung der Phosphorylierung von MET, Akt und Erk. In H820-Zellen erhöht diese Verbindung die Empfindlichkeit gegenüber EGFR-TKIs. In HCC78-Zellen hemmt es die ROS1-Aktivität und die Zellproliferation. Darüber hinaus verstärkt eine Kombination aus Gefitinib und dieser Chemikalie den Zelltod durch Induktion der Caspase-3- und PARP-1-Spaltung. Es hemmt die Viabilität der Zelllinien MKN45 und SNU638, die das MET-Gen und p-MET stark exprimieren, mit einer IC50 von 112,7 bzw. 190,3 nmol.
In vivo
In SCID-Mäusen mit HCC827/GR-Tumor-Xenotransplantaten verringert NPS-1034 (10 mg/kg, p.o.) das Tumorwachstum, und die Kombination von Gefitinib und dieser Verbindung führt zu einer verstärkten Hemmung des Tumorwachstums durch die Hemmung der Tumorproliferation und die Induktion der Apoptose. In Nacktmäusen mit MKN45-Xenotransplantat-Tumoren verringert diese Chemikalie (30 mg/kg, p.o.) das Tumorwachstum durch die Hemmung der Angiogenese und die Förderung der Apoptose.
To perform the MTT assay, cells (0.5 × 104/well) are plated in 96-well sterile plastic plates and allowed to attach overnight. Cells are exposed to varying doses of gefitinib, erlotinib, PHA-665752, and NPS-1034 in medium containing 1% FBS. After 72 hours, 15 μL of MTT solution (5 mg/mL) is added to each well and plates are incubated for 4 hours. Crystalline formazan is solubilized with 100 μL of a 10% (w/v) SDS solution for 24 hours. Absorbance at 595 nm is read spectrophotometrically using a microplate reader.
RÜCKGABERICHTLINIE
Die bedingungslose Rückgaberichtlinie von Selleck Chemical gewährleistet unseren Kunden ein reibungsloses Online-Einkaufserlebnis. Wenn Sie in irgendeiner Weise mit Ihrem Kauf unzufrieden sind, können Sie jeden Artikel innerhalb von 7 Tagen nach Erhalt zurückgeben. Im Falle von Produktqualitätsproblemen, sei es protokollbezogene oder produktbezogene Probleme, können Sie jeden Artikel innerhalb von 365 Tagen ab dem ursprünglichen Kaufdatum zurückgeben. Bitte befolgen Sie die nachstehenden Anweisungen, wenn Sie Produkte zurücksenden.
VERSAND UND LAGERUNG
Selleck-Produkte werden bei Raumtemperatur transportiert. Wenn Sie das Produkt bei Raumtemperatur erhalten, seien Sie versichert, dass die Qualitätskontrollabteilung von Selleck Experimente durchgeführt hat, um zu überprüfen, dass die normale Temperaturplatzierung von einem Monat die biologische Aktivität von Pulverprodukten nicht beeinträchtigt. Nach dem Sammeln lagern Sie das Produkt bitte gemäß den in der Datenblatt beschriebenen Anforderungen. Die meisten Selleck-Produkte sind unter den empfohlenen Bedingungen stabil.
NICHT FÜR DIE ANWENDUNG AM MENSCHEN, FÜR VETERINÄRMEDIZINISCHE DIAGNOSTIK ODER THERAPEUTISCHE ZWECKE.
