NPS-2143

Katalog-Nr.S2633 Charge:S263303

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Technische Daten

Formel

C24H25ClN2O2
Molekulargewicht 408.92 CAS-Nr. 284035-33-2
Löslichkeit (25°C)* In vitro DMSO 82 mg/mL (200.52 mM)
Water Insoluble
Ethanol Insoluble
In vivo (Lösungsmittel einzeln und der Reihe nach zum Produkt hinzufügen.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
* <1 mg/ml bedeutet schwer löslich oder unlöslich.
* Bitte beachten Sie, dass Selleck die Löslichkeit aller Verbindungen intern testet und die tatsächliche Löslichkeit geringfügig von veröffentlichten Werten abweichen kann. Dies ist normal und ist auf geringfügige Batch-zu-Batch-Variationen zurückzuführen.
* Versand bei Raumtemperatur (Stabilitätstests zeigen, dass dieses Produkt ohne Kühlmaßnahmen versendet werden kann.)

Vorbereitung von Stammlösungen

Biologische Aktivität

Beschreibung NPS-2143 (SB262470) ist ein neuartiger, potenter und selektiver Antagonist des Ca(2+)-Rezeptors mit einer IC50 von 43 nM.
Ziele
Ca(2+) receptor
43 nM
In vitro NPS-2143 blockiert einen Anstieg der zytoplasmatischen Ca2+-Konzentrationen mit einer IC50 von 43 nM, die durch die Aktivierung des CaSR in HEK-293-Zellen, die den menschlichen CaSR exprimieren, hervorgerufen werden. NPS-2143 stimuliert die Parathormon (PTH)-Sekretion aus bovinen Nebenschilddrüsenzellen mit einer EC50 von 41 nM. Darüber hinaus blockiert NPS-214 auch die hemmende Wirkung des Calcimimetikums NPS R-467 auf die PTH-Sekretion aus bovinen Nebenschilddrüsenzellen und die hemmende Wirkung von extrazellulärem Ca2+ auf Isoproterenol-stimulierte Erhöhungen der zyklischen AMP-Bildung. In HEK-293-Zellen, die transient hCaSRs exprimieren, unterdrückt NPS-2143 den Kokumi-Geschmack signifikant, indem es die Aktivität von sowohl GSH (Daten nicht gezeigt) als auch "Glu-Val-Gly wirksam hemmt. Eine aktuelle Studie zeigt, dass die Behandlung mit NPS-2143 die durch niedrigmolekulare Fraktionen des Azuki-Hydrolysats induzierte Cholecystokinin (CCK)-Sekretion in CaSR-transfizierten HEK-293-Zellen unterdrückt.
In vivo Bei Ratten führt NPS-2143 zu einem rapiden 4- bis 5-fachen Anstieg der Plasma-PTH-Spiegel und auch zu einem transienten Anstieg der Plasma-Ca2+-Spiegel. Bei normotensiven Ratten erhöht die i.v.-Verabreichung von NPS-2143 (1 mg/kg) den mittleren arteriellen Blutdruck (MAP) in Anwesenheit von Nebenschilddrüsen deutlich.

Protokoll (aus Referenz)

Tierstudie:[1]
  • Tiermodelle

    Chronic indwelling catheters are implanted in the inferior vena cava and in the abdominal aorta of male Sprague-Dawley rats.

  • Dosierungen

    ≤0.1 μmol/kg · min

  • Verabreichung

    Administered via i.v.

Referenzen

  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/11561095/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/17065402/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/19892707/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/22648622/

Kundenproduktvalidierung

The effects of a GPRC6A inhibitor on testosterone-induced ROS generation. Cells were pretreated with the GPRC6A inhibitor, NPS2143 (1 uM), for 30 min and ROS generation was monitored after 5 min of testosterone treatment. Data are presented as mean ?S.E. (n = 4).

Daten von [ J Biol Chem , 2014 , 289(42), 28835-45 ]

Sellecks NPS-2143 Wurde zitiert von 21 Publikationen

The role of calcium-sensing receptor in ginsenoside Rg1 promoting reendothelialization to inhibit intimal hyperplasia after balloon injury [ Biomed Pharmacother, 2023, 163:114843] PubMed: 37201261
Revitalizing Skin Repair: Unveiling the Healing Power of Livisin, a Natural Peptide Calcium Mimetic [ Toxins (Basel), 2023, 16(1)21] PubMed: 38251238
The role of calcium-sensitive receptor in ovalbumin-induced airway inflammation and hyperresponsiveness in juvenile mice with asthma [ Kaohsiung J Med Sci, 2022, 10.1002/kjm2.12601] PubMed: 36169192
Oat β-glucan ameliorates epidermal barrier disruption by upregulating the expression of CaSR through dectin-1-mediated ERK and p38 signaling pathways [ Int J Biol Macromol, 2021, 185:876-889] PubMed: 34237364
Tryptophan Ameliorates Barrier Integrity and Alleviates the Inflammatory Response to Enterotoxigenic Escherichia coli K88 Through the CaSR/Rac1/PLC-γ1 Signaling Pathway in Porcine Intestinal Epithelial Cells [ Front Immunol, 2021, 12:748497] PubMed: 34745120
Tryptophan improves porcine intestinal epithelial cell restitution through the CaSR/Rac1/PLC-γ1 signaling pathway [ Food Funct, 2021, 10.1039/d1fo01075a] PubMed: 34374393
Sustained calcium ion release from bioceramics promotes CaSR-mediated M2 macrophage polarization for osteoinduction [ J Leukoc Biol, 2021, 110(3):485-496] PubMed: 34184323
Calcium-sensing receptor protects intestinal integrity and alleviates the inflammatory response via the Rac1/PLCγ1 signaling pathway [ Anim Biotechnol, 2021, 1-14] PubMed: 34762003
Effect of calcium-sensing receptor on the migration and proliferation of porcine intestinal epithelial cells [ Anim Biotechnol, 2021, 1-10] PubMed: 34459707
Ginsenoside Rg1 attenuates mechanical stress-induced cardiac injury via calcium sensing receptor-related pathway [ J Ginseng Res, 2021, 45(6):683-694] PubMed: 34764723

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