NS-398 (NS398)

Katalog-Nr.S8433 Charge:S843301

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Technische Daten

Formel

C13H18N2O5S
Molekulargewicht 314.36 CAS-Nr. 123653-11-2
Löslichkeit (25°C)* In vitro DMSO 62 mg/mL (197.22 mM)
Water Insoluble
Ethanol Insoluble
In vivo (Lösungsmittel einzeln und der Reihe nach zum Produkt hinzufügen.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
* <1 mg/ml bedeutet schwer löslich oder unlöslich.
* Bitte beachten Sie, dass Selleck die Löslichkeit aller Verbindungen intern testet und die tatsächliche Löslichkeit geringfügig von veröffentlichten Werten abweichen kann. Dies ist normal und ist auf geringfügige Batch-zu-Batch-Variationen zurückzuführen.
* Versand bei Raumtemperatur (Stabilitätstests zeigen, dass dieses Produkt ohne Kühlmaßnahmen versendet werden kann.)

Vorbereitung von Stammlösungen

Biologische Aktivität

Beschreibung NS-398 (N-(2-Cyclohexyloxy-4-nitrophenyl)methansulfonamid) ist ein selektiver Inhibitor der Cyclooxygenase-2 (COX-2) mit IC50-Werten für menschliche rekombinante COX-1 und -2 von 75 bzw. 1,77 μM.
Ziele
COX-2
(Cell-free assay)
3.8 μM
In vitro

NS-398 (NS398) hemmt die COX-2-Enzymaktivität konzentrationsabhängig mit einem IC50-Wert von 3,8 μM, während es bei 100 μM keine Wirkung auf die COX-1-Aktivität hat. Bei 10 μM führt die Behandlung mit dieser Verbindung zu einer erhöhten Produktion von COX-2 und dem proinflammatorischen Zytokin. Es (10 μM) induziert Apoptose in LNCaP-Zellen, nicht aber in den aggressiveren, androgenunempfindlichen C4-2b-Zellen. Es wird beobachtet, dass die C4-2b-Zellen bei Behandlung mit NS-398 weiterhin proliferieren und maligne Phänotypmerkmale beibehalten. Seine Behandlung führt zur Differenzierung von C4-2b-Zellen in ungewöhnliche neuroendokrinähnliche Zellen. Diese neuroendokrinähnlichen Zellen produzieren sowohl epitheliale (Zytokeratin 18 und prostataspezifisches Antigen) als auch neuronale (neuronenspezifische Enolase und Chromogranin A) Proteine. Darüber hinaus wird diese zelluläre Reaktion von C4-2b darauf durch die Aktivierung des NF-kB-Transkriptionsfaktors vermittelt. Es induziert NF-kB und reguliert die Ikβ-α-Proteinexpression in LNCaP C4-2b-Zellen herunter.
In vivo

NS398 könnte die durch akustische Verletzungen induzierte Cox-2-Expression hemmen und lärmbedingte Hörschwellenverschiebungen und den Verlust von Cochlea-Haarzellen abschwächen. Die Hemmung von Cox-2 durch diese Verbindung könnte lärmbedingten Hörverlust (NIHL) und damit verbundene Haarzellschäden abschwächen..

Protokoll (aus Referenz)

Zell-Assay:

[2]
  • Zelllinien

    human prostate carcinoma cell line LNCaP and the LNCaP subline C4-2b

  • Konzentrationen

    10 μM

  • Inkubationszeit

    24, 48, 72 h

  • Methode

    At time point 0, after plating 1×106 cells in six well cluster plates with 2 ml of medium for 24 h, the medium was removed. Cells were carefully washed with phosphate buffered saline (PBS), and serum-free (SF), phenol-red free medium containing 0.5 μg/ml BSA was added. Incubations are continued for an additional 72 h with or without increasing concentrations of NS-398. Cells and culture medium are harvested at 24 h time intervals. Dead cells are removed by gentle washing with PBS and cell number determined by direct counting using trypan blue dye exclusion to identify viable cells. DMSO (0.1%) is added to control cultures.
Tierstudie:

[3]
  • Tiermodelle

    CD1 mice

  • Dosierungen

    20 mg/kg

  • Verabreichung

    i.p.

Referenzen

  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/8140262/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/11876163/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/26934825/

Kundenproduktvalidierung

(C)Percentage of TUNEL-positive cell in B were calculated. Data are mean ± SEM; ** P < 0.01 versus the Sham group; # P < 0.05 versus the Vehicle group; unpaired two-tailed Student’s t-test. n = 5 per group. (D-G) ELISA of cytokines IL-1α (D), IL-1β (E), IL-6 (F), and TNF-α (G) in tSCI rats with or without NS-398 treatment. Data are mean ± SEM; * P < 0.05 or ** P < 0.01 versus the Sham group; # P <0.05 versus the Vehicle group; unpaired two-tailed Student’s t-test. n = 5 per group. (H) The mean CBS score in tSCI rats was improved by NS-398 treatment. Data are mean ± SEM; ** P < 0.05 versus the Sham group; # P < 0.05 versus the Vehicle group; unpaired two-tailed Student’s t-test. n = 5 per group.

Daten von [ , , Oncotarget, 2017, 8(50): 87658-87666 ]

Sellecks NS-398 (NS398) Wurde zitiert von 15 Publikationen

Selective Inhibition of Vascular Smooth Muscle Cell Function by COVID-19 Antiviral Drugs: Impact of Heme Oxygenase-1 [ Antioxidants (Basel), 2025, 14(8)945] PubMed: 40867841
Embryo-derive TNF promotes decidualization via fibroblast activation [ Elife, 2023, 12e82970] PubMed: 37458359
COX-2 is required to mediate crosstalk of ROS-dependent activation of MAPK/NF-κB signaling with pro-inflammatory response and defense-related NO enhancement during challenge of macrophage-like cell line with Giardia duodenalis [ PLoS Negl Trop Dis, 2022, 16(4):e0010402] PubMed: 35482821
Celecoxib impairs primary human myoblast proliferation and differentiation independent of cyclooxygenase 2 inhibition [ Physiol Rep, 2022, 10(21):e15481] PubMed: 36325583
PP2 Ameliorates Renal Fibrosis by Regulating the NF-κB/COX-2 and PPARγ/UCP2 Pathway in Diabetic Mice [ Oxid Med Cell Longev, 2021, 2021:7394344] PubMed: 34580604
Cancer-associated fibroblasts educate normal fibroblasts to facilitate cancer cell spreading and T-cell suppression [ Mol Oncol, 2021, 10.1002/1878-0261.13077] PubMed: 34379869
NS398 as a potential drug for autosomal-dominant polycystic kidney disease: Analysis using bioinformatics, and zebrafish and mouse models [ J Cell Mol Med, 2021, 25(20):9597-9608] PubMed: 34551202
Oxidized-LDL inhibits testosterone biosynthesis by affecting mitochondrial function and the p38 MAPK/COX-2 signaling pathway in Leydig cells [ Cell Death Dis, 2020, 11(8):626] PubMed: 32796811
Cyclooxygenase-2 Inhibition Reduces Autophagy of Macrophages Enhancing Extraintestinal Pathogenic Escherichia coli Infection. [ Front Microbiol, 2020, 17;11:708] PubMed: 32362888
Enhanced Effect of IL-1 β-Activated Adipose-Derived MSCs (ADMSCs) on Repair of Intestinal Ischemia-Reperfusion Injury via COX-2-PGE 2 Signaling [ Stem Cells Int, 2020, 17;2020:2803747] PubMed: 32377202

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