NSC 207895

Katalog-Nr.S2678 Charge:S267802

Technische Daten

Formel	C₁₁H₁₃N₅O₄
Molekulargewicht	279.25	CAS-Nr.	58131-57-0
Löslichkeit (25°C)*	In vitro	5%TFA	6 mg/mL (21.48 mM)
		DMSO	0.4 mg/mL (1.43 mM)
		Water	Insoluble
* <1 mg/ml bedeutet schwer löslich oder unlöslich. * Bitte beachten Sie, dass Selleck die Löslichkeit aller Verbindungen intern testet und die tatsächliche Löslichkeit geringfügig von veröffentlichten Werten abweichen kann. Dies ist normal und ist auf geringfügige Batch-zu-Batch-Variationen zurückzuführen. * Versand bei Raumtemperatur (Stabilitätstests zeigen, dass dieses Produkt ohne Kühlmaßnahmen versendet werden kann.)

Vorbereitung von Stammlösungen

Biologische Aktivität

Beschreibung

NSC 207895 (XI-006) unterdrückt MDMX mit einer IC50 von 2,5 μM, was zu einer verstärkten p53-Stabilisierung/-Aktivierung und DNA-Schäden führt und auch MDM2, eine E3 Ligase, reguliert.

Ziele

MDMX

2.5 μM

In vitro

NSC 207895 senkt sowohl die MDMX mRNA als auch das Protein in MCF-7-Zellen. NSC 207895 induziert die Expression von p53 sowie des gut charakterisierten p53-Zielgens p21 und MDM2 dosisabhängig in MCF-7-Zellen. NSC 207895 verlängert die Halbwertszeit von p53 von 20 bis 30 Minuten auf mehr als 3 Stunden, wie durch Cycloheximid-Chase-Assays in MCF-7-Zellen gezeigt wurde. NSC 207895 aktiviert auch p53 und induziert die p21- und MDM2-Expression in LNCaP-Prostatakrebs- und A549-Lungenkrebszellen. NSC 207895 erhöht dosisabhängig die mRNA-Spiegel proapoptotischer Gene wie PUMA, BAX und PIG3 in MCF-7-Zellen. NSC 207895 führt zu einem signifikanten Anstieg der Anzahl von Sub-G0/G1-Zellen sowie zu einem G2-Arrest. NSC 207895 führt auch dazu, dass mehr als 40 % der Zellen durch Apoptosis absterben und verringert die Zellviabilität in A549- und LNCaP-Zellen. NSC 207895 hemmt die Biosynthese von Nukleinsäuren und Proteinen in L1210-Zellen. NSC 207895 interagiert mit der DNA-Reparatur, um den DNA-Schadensreparaturweg in drei Spezies (S. cerevisiae, S. pombe und H. sapiens) zu aktivieren. NSC 207895 wirkt als zytotoxisches Mittel in der G/R-luc-Astrozytom-Zelllinie mit einem GI50 von 117 nM.

Protokoll (aus Referenz)

Zell-Assay:^{^[1]}	Zelllinien MCF-7 cell Konzentrationen 1-10 μM Inkubationszeit 2 days Methode MCF-7 cells treated with dimethyl sulfoxide (DMSO), nutlin-3a, or NSC-207895 are permeabilized with cold 70% ethanol overnight, and stained with a solution containing 50 μg/mL propidium iodide and 20 μg/mL RNase A at 37°C for 20 minutes. The cells are then subjected to flow cytometry analysis. The FlowJo software is used to calculate percentages of cells in each cell cycle phase. For terminal deoxynucleotidyl transferase–mediated dUTP nick end labeling (TUNEL) staining, MCF-7 cells treated with the NSC-207895 for 2 days are fixed with 4% paraformadelhyde for 1 hour, and then subjected to dUTP labeling using In Situ Cell Death Detection Kit TMR Red according to the manufacturer's protocol. For quantitation, at least 300 cells are randomly chosen and the numbers of TUNEL-positive cells are counted.

Zell-Assay:^{^[1]}

Zelllinien
MCF-7 cell
Konzentrationen
1-10 μM
Inkubationszeit
2 days
Methode
MCF-7 cells treated with dimethyl sulfoxide (DMSO), nutlin-3a, or NSC-207895 are permeabilized with cold 70% ethanol overnight, and stained with a solution containing 50 μg/mL propidium iodide and 20 μg/mL RNase A at 37°C for 20 minutes. The cells are then subjected to flow cytometry analysis. The FlowJo software is used to calculate percentages of cells in each cell cycle phase. For terminal deoxynucleotidyl transferase–mediated dUTP nick end labeling (TUNEL) staining, MCF-7 cells treated with the NSC-207895 for 2 days are fixed with 4% paraformadelhyde for 1 hour, and then subjected to dUTP labeling using In Situ Cell Death Detection Kit TMR Red according to the manufacturer's protocol. For quantitation, at least 300 cells are randomly chosen and the numbers of TUNEL-positive cells are counted.

Referenzen

https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/21075910/
https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/1238168/
https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/1238168/

https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/18664715/

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Kundenproduktvalidierung

: Daten von [ , , Stem Cell Reports, 2016, 7:1140-1151. ]

Sellecks NSC 207895 Wurde zitiert von 8 Publikationen

Integrated drug response prediction models pinpoint repurposed drugs with effectiveness against rhabdomyosarcoma [ PLoS One, 2024, 19(1):e0295629]	PubMed: 38277404
125I Seed Promotes Apoptosis in Non-small Lung Cancer Cells via the p38 MAPK-MDM2-p53 Signaling Pathway [ Front Oncol, 2021, 11:582511]	PubMed: 33968713
MDM2 and MDMX promote ferroptosis by PPARα-mediated lipid remodeling. [ Genes Dev, 2020, 34(7-8):526-543]	PubMed: 32079652
Identification of Mubritinib (TAK 165) as an inhibitor of KSHV driven primary effusion lymphoma via disruption of mitochondrial OXPHOS metabolism [ Oncotarget, 2020, 11(46):4224-4242]	PubMed: 33245718
DRUGPATH - a novel bioinformatic approach identifies DNA-damage pathway as a regulator of size maintenance in human ESCs and iPSCs [ Sci Rep, 2019, 9(1):1897]	PubMed: 30760778
MiR-370 promotes apoptosis in colon cancer by directly targeting MDM4. [ Oncol Lett, 2018, 15(2):1673-1679]	PubMed: 29434862
The protective effect of PFTα on alcohol-induced osteonecrosis of the femoral head [ Oncotarget, 2017, 8(59):100691-100707]	PubMed: 29246013
Inhibiting the SUMO Pathway Represses the Cancer Stem Cell Population in Breast and Colorectal Carcinomas. [ Stem Cell Reports, 2016, 7(6):1140-1151]	PubMed: 27916539

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