NSC 405020

Katalog-Nr.S8072 Charge:S807201

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Technische Daten

Formel

C12H15Cl2NO

Molekulargewicht 260.16 CAS-Nr. 7497-07-6
Löslichkeit (25°C)* In vitro DMSO 125 mg/mL (480.47 mM)
Ethanol 52 mg/mL (199.87 mM)
Water Insoluble
In vivo (Lösungsmittel einzeln und der Reihe nach zum Produkt hinzufügen.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution
5%DMSO 40%PEG300 5%Tween80 50%ddH2O

Validiert von Selleck Labs. Sollten Sie Anpassungen an dieser Formulierung benötigen, wenden Sie sich an unser Vertriebsteam für kundenspezifische Tests.

6.250mg/ml (24.02mM) Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 125 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results. 
* <1 mg/ml bedeutet schwer löslich oder unlöslich.
* Bitte beachten Sie, dass Selleck die Löslichkeit aller Verbindungen intern testet und die tatsächliche Löslichkeit geringfügig von veröffentlichten Werten abweichen kann. Dies ist normal und ist auf geringfügige Batch-zu-Batch-Variationen zurückzuführen.
* Versand bei Raumtemperatur (Stabilitätstests zeigen, dass dieses Produkt ohne Kühlmaßnahmen versendet werden kann.)

Vorbereitung von Stammlösungen

Biologische Aktivität

Beschreibung NSC 405020 ist ein nichtkatalytischer Inhibitor von MT1-MMP, der direkt mit der PEX-Domäne von MT1-MMP interagiert und die PEX-Homodimerisierung, aber nicht die katalytische Aktivität von MT1-MMP beeinflusst.
Ziele
MT1-MMP
In vitro NSC 405020 ist ein nichtkatalytischer Inhibitor von MT1-MMP, der direkt mit der PEX-Domäne von MT1-MMP interagiert. Diese Verbindung beeinflusst die PEX-Homodimerisierung, aber nicht die katalytische Aktivität von MT1-MMP. Es (100μM) hemmt die Migration von Zellen mit hohem MT1-MMP-Spiegel, wobei die Migrationseffizienz um etwa 75% reduziert wird. Diese Chemikalie hemmt die Migration von Zellen mit niedrigem MT1-MMP-Spiegel nicht und hemmt die Zelladhäsion an Kollagen nicht.
In vivo NSC 405020 (0,5 mg/kg, intratumorale Injektion) unterdrückt das Tumorwachstum signifikant. Diese Verbindung verursacht einen fibrotischen, ΔPEX-ähnlichen Tumorphänotyp und erhöht den COL-I-Spiegel.

Protokoll (aus Referenz)

Kinase-Assay:[1]
  • Migrationstests

    Assays werden in Vertiefungen einer 24-Well-Transwell-Platte mit 8 μm Porengröße durchgeführt. Eine 6,5 mm Einsatzmembran wird mit 0,1 mL COL-I (300 μg/mL in MEGM) beschichtet und dann 16 Stunden luftgetrocknet. Die Kollagenbeschichtung wird 1 Stunde lang in 0,2 mL MEGM rehydriert. Die innere Kammer enthält MEGM-10% FBS als Chemoattraktant. Diese Verbindung (10–100 μmol/L) oder DMSO (0,1%–1%) werden sowohl in die innere als auch in die äußere Kammer gegeben. Vor dem Ausplattieren in der äußeren Kammer werden die Zellen (5×104) 20 Minuten lang mit dieser Verbindung oder DMSO in MEGM koinkubiert. Die Zellen dürfen 16 bis 18 Stunden migrieren. Die auf der oberen Oberfläche der Membran verbleibenden Zellen werden mit einem Wattestäbchen entfernt. Die Zellen auf der unteren Oberfläche der Membran werden fixiert und gefärbt (0,2% Kristallviolett). Der aufgenommene Farbstoff wird mit 1% SDS extrahiert und die A570 wird gemessen.

Zell-Assay:[1]
  • Zelllinien

    184B5-MT and MCF7-β3/MT

  • Konzentrationen

    ~400 μM

  • Inkubationszeit

    24 or 30 h

  • Methode

    Assays are conducted in wells of a 96-well flat bottom, white wall plates. 184B5-MT and MCF7-β3/MT cells (5×104) are grown for 16 hours in MEGM-10% FBS and DMEM-10% FBS, respectively. 184B5-MT cells are replenished with fresh MEGM (0.1 mL per well) and incubated for an additional 24 hours in the presence of the compounds (100 μM) or vehicle (1% DMSO). MCF7-β3/MT cells are replenished with fresh DMEM-10% FBS (0.1 mL per well) and incubated for an additional 6 hours in the presence of the compounds (400 μM) or vehicle (2% DMSO). The viable cells are counted using a luminescent ATP-Lite assay.

Tierstudie:[1]
  • Tiermodelle

    BALB/c nu/nu mice injected with MCF7-β3/WT and MCF7-β3/ΔPEX cells

  • Dosierungen

    0.5 mg/kg, 3 times per week

  • Verabreichung

    Intratumoral injection

Referenzen

  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/22406620/

Sellecks NSC 405020 Wurde zitiert von 6 Publikationen

MMP14 expression and collagen remodelling support uterine leiomyosarcoma aggressiveness [ Mol Oncol, 2024, 18(4):850-865] PubMed: 37078535
MMP14 expression and collagen remodelling support uterine leiomyosarcoma aggressiveness [ Mol Oncol, 2023, 10.1002/1878-0261.13440] PubMed: 37078535
Lymphocyte access to lymphoma is impaired by high endothelial venule regression [ Cell Rep, 2021, 37(4):109878] PubMed: 34706240
Protease Inhibitor-Dependent Inhibition of Light-Induced Stomatal Opening [ Front Plant Sci, 2021, 12:735328] PubMed: 34567048
Lymphatic endothelium stimulates melanoma metastasis and invasion via MMP14-dependent Notch3 and β1-integrin activation. [ Elife, 2018, 7] PubMed: 29712618
LIFR increases the release of soluble endoglin via the upregulation of MMP14 expression in preeclampsia. [ Reproduction, 2018, 155(3):297-306] PubMed: 29363569

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