NSC 632839

Katalog-Nr.S4922 Charge:S492202

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Technische Daten

Formel

C₂₁H₂₁NO.HCl

Molekulargewicht

339.86

CAS-Nr.

157654-67-6

Löslichkeit (25°C)*

In vitro

DMSO

7 mg/mL (20.59 mM)

Water

Insoluble

Ethanol

Insoluble

In vivo (Lösungsmittel einzeln und der Reihe nach zum Produkt hinzufügen.)

Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O Validiert von Selleck Labs. Sollten Sie Anpassungen an dieser Formulierung benötigen, wenden Sie sich an unser Vertriebsteam für kundenspezifische Tests.	0.35mg/ml (1.03mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 7 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Clear solution	5% DMSO 1 95% Corn oil Validiert von Selleck Labs. Sollten Sie Anpassungen an dieser Formulierung benötigen, wenden Sie sich an unser Vertriebsteam für kundenspezifische Tests.	0.11mg/ml (0.32mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 2.2 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results.

* <1 mg/ml bedeutet schwer löslich oder unlöslich.
* Bitte beachten Sie, dass Selleck die Löslichkeit aller Verbindungen intern testet und die tatsächliche Löslichkeit geringfügig von veröffentlichten Werten abweichen kann. Dies ist normal und ist auf geringfügige Batch-zu-Batch-Variationen zurückzuführen.
* Versand bei Raumtemperatur (Stabilitätstests zeigen, dass dieses Produkt ohne Kühlmaßnahmen versendet werden kann.)

Vorbereitung von Stammlösungen

Biologische Aktivität

Beschreibung

NSC 632839 ist nicht nur ein DUB-Inhibitor, sondern auch ein deSUMOylase-Inhibitor. Er hemmt USP2, USP7 und SENP2 mit einer EC50 von 45 μM, 37 μM bzw. 9,8 μM.

Ziele

SENP2 (Cell-free assay)	USP7 (Cell-free assay)	USP2 (Cell-free assay)
9.8 μM(EC50)	37 μM(EC50)	45 μM(EC50)

In vitro

NSC 632839 hemmt die gereinigte USP2- und USP7-vermittelte Spaltung von Ub-PLA2. Diese Verbindung hemmt das Reporterenzym PLA2 über den getesteten Konzentrationsbereich (1,2–150 μM) nicht, was darauf hindeutet, dass die berichtete Hemmung selektiv für Isopeptidasen ist. Sie ist in der Lage, die Caspase-3/Caspase-7-Aktivität in Abwesenheit einer funktionellen Caspase-9 in E1A- und E1A/C9DN-Zellen aufrechtzuerhalten. Diese Chemikalie induziert Apoptose mit einer IC50 von 15,65 μM bzw. 16,23 μM in E1A- und E1A/C9DN-Zellen. Sie (10 μM) provoziert die Akkumulation von Polyubiquitinen in E1A-Zellen, die HA-markiertes Ubiquitin exprimieren. Sie (10 μM) erhöht die Spiegel von Noxa und Mcl-1 in E1A-Zellen während einer Zeitverlaufsanalyse dramatisch. Sie (10 μM) provoziert eine mitochondriale Fragmentierung in einem höheren Prozentsatz von Zellen mit intakter äußerer mitochondrialer Membran im Vergleich zu Etoposid.

Merkmale

Weniger potent als NSC 144303 bei der Induktion der Apoptose von E1A- und E1A/C9DN-Zellen.

Dichte

g/mL

Protokoll (aus Referenz)

Referenzen

https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/18424514/
https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/16982768/

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