In vivo (Lösungsmittel einzeln und der Reihe nach zum Produkt hinzufügen.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml
Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution
5%DMSO
40%PEG300
5%Tween80
50%ddH2O
Validiert von Selleck Labs. Sollten Sie Anpassungen an dieser Formulierung benötigen, wenden Sie sich an unser Vertriebsteam für kundenspezifische Tests.
0.500mg/ml
(1.03mM)
Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 10 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
* <1 mg/ml bedeutet schwer löslich oder unlöslich. * Bitte beachten Sie, dass Selleck die Löslichkeit aller Verbindungen intern testet und die tatsächliche Löslichkeit geringfügig von veröffentlichten Werten abweichen kann. Dies ist normal und ist auf geringfügige Batch-zu-Batch-Variationen zurückzuführen. * Versand bei Raumtemperatur (Stabilitätstests zeigen, dass dieses Produkt ohne Kühlmaßnahmen versendet werden kann.)
Vorbereitung von Stammlösungen
Biologische Aktivität
Beschreibung
NSC12 (NSC 172285) ist eine oral verfügbare Pan-FGF-Falle, die in der Lage ist, die FGF2/FGFR-Interaktion zu hemmen und vielversprechende Antitumoraktivität aufweist.
NSC12 hemmt FGF-abhängiges Tumorwachstum, Angiogenesis und Metastasierung. Diese Verbindung beeinflusst die FGF2/Heparin-Interaktion nicht, hemmt jedoch die Bindung von FGF2 an den immobilisierten Rezeptor (ID50 ∼30 μM). Es interferiert mit der FGF2/FGFR1-Interaktion, ohne die Fähigkeit des Wachstumsfaktors zur Interaktion mit Heparin oder HSPGs zu beeinträchtigen. Diese Chemikalie bindet auch immobilisiertes FGF3, FGF4, FGF6, FGF8, FGF16, FGF18, FGF20 und FGF22 mit Kd-Werten zwischen ∼16 und ∼120 μM. Es kann als Multi-FGF-Falle wirken, indem es mit allen Mitgliedern der kanonischen FGF-Unterfamilien interagiert. Diese Verbindung behindert die FGF23-vermittelte FGFR1-Aktivierung in Klotho-exprimierenden Ovarialzellen des chinesischen Hamsters (CHO). Die Behandlung damit führt zu einer Reduktion der S-Phase des Zellzyklus in allen Tumorzelllinien außer LLC-Zellen, bei denen eine Akkumulation in der S-Phase beobachtet wird. Es hemmt die FGFR1-, FGFR2-, FGFR3- und FGFR4-Phosphorylierung in CHO-Zelltransfektanten. Dieser Inhibitor reduziert die Proliferation verschiedener FGF-abhängiger muriner und humaner Krebszelllinien ohne hemmende Wirkung auf HCC827-Krebszellen, die eine tumorfördernde Mutation der EGFR-TK-Domäne aufweisen, und auf FGF-unabhängige Krebszelllinien.
In vivo
Parenterale und orale Verabreichung von NSC12 hemmt die FGFR-Aktivierung, das Tumorwachstum, Angiogenesis und die Metastasierung in FGF-abhängigen murinen und humanen Tumormodellen. Diese Verbindung verursacht eine signifikante Abnahme des Tumorgewichts, der FGFR1-Phosphorylierung und Proliferation von Tumorzellen sowie der CD31+-Neovaskularisierung des Tumors bei allen getesteten Dosen in den Tiermodellen.
KATO Ⅲ cells are plated at 104 cells/well in 96 well-plates in RPMI medium plus 1% FBS. After 24 hr cells are treated with different FGFs (30 ng/ml) in the absence or presence of an optimal dose of NSC12 (1.0 or 3.0 μM) or NSC21. After 72 hr the MTT assay is performed according to manufacturer’s instructions. The optical density (OD) is determined using a plate reader at a test wavelength of 595 nm and a reference wavelength of 630 nm.
RÜCKGABERICHTLINIE
Die bedingungslose Rückgaberichtlinie von Selleck Chemical gewährleistet unseren Kunden ein reibungsloses Online-Einkaufserlebnis. Wenn Sie in irgendeiner Weise mit Ihrem Kauf unzufrieden sind, können Sie jeden Artikel innerhalb von 7 Tagen nach Erhalt zurückgeben. Im Falle von Produktqualitätsproblemen, sei es protokollbezogene oder produktbezogene Probleme, können Sie jeden Artikel innerhalb von 365 Tagen ab dem ursprünglichen Kaufdatum zurückgeben. Bitte befolgen Sie die nachstehenden Anweisungen, wenn Sie Produkte zurücksenden.
VERSAND UND LAGERUNG
Selleck-Produkte werden bei Raumtemperatur transportiert. Wenn Sie das Produkt bei Raumtemperatur erhalten, seien Sie versichert, dass die Qualitätskontrollabteilung von Selleck Experimente durchgeführt hat, um zu überprüfen, dass die normale Temperaturplatzierung von einem Monat die biologische Aktivität von Pulverprodukten nicht beeinträchtigt. Nach dem Sammeln lagern Sie das Produkt bitte gemäß den in der Datenblatt beschriebenen Anforderungen. Die meisten Selleck-Produkte sind unter den empfohlenen Bedingungen stabil.
NICHT FÜR DIE ANWENDUNG AM MENSCHEN, FÜR VETERINÄRMEDIZINISCHE DIAGNOSTIK ODER THERAPEUTISCHE ZWECKE.
