NSC228155

Katalog-Nr.S8312 Charge:S831202

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Technische Daten

Formel

C11H6N4O4S

Molekulargewicht 290.25 CAS-Nr. 113104-25-9
Löslichkeit (25°C)* In vitro DMSO 15 mg/mL (51.67 mM)
Water Insoluble
Ethanol Insoluble
In vivo (Lösungsmittel einzeln und der Reihe nach zum Produkt hinzufügen.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
* <1 mg/ml bedeutet schwer löslich oder unlöslich.
* Bitte beachten Sie, dass Selleck die Löslichkeit aller Verbindungen intern testet und die tatsächliche Löslichkeit geringfügig von veröffentlichten Werten abweichen kann. Dies ist normal und ist auf geringfügige Batch-zu-Batch-Variationen zurückzuführen.
* Versand bei Raumtemperatur (Stabilitätstests zeigen, dass dieses Produkt ohne Kühlmaßnahmen versendet werden kann.)

Vorbereitung von Stammlösungen

Biologische Aktivität

Beschreibung NSC228155 ist ein Aktivator von EGFR. Es bindet an die sEGFR-Dimerisierungsdomäne II und moduliert die EGFR-Tyrosinphosphorylierung.
Ziele
EGFR KIX-KID interaction
0.36 μM
In vitro NSC 228155 fördert die Transaktivierung mehrerer RTKs, einschließlich ErbB2- und ErbB3-, Insulin-R- und IGF-1-R-Rezeptoren in den Zellen. Es stimuliert die Dimerisierung von sEGFR-Domäne II. NSC 228155 kann sich schnell über Zellmembranen bewegen und sowohl im zytoplasmatischen als auch im nukleären Kompartiment verteilen. Es erzeugt schnell Wasserstoffperoxid in Zellen. NSC 228155 ist auch ein potenter Inhibitor der KIX-KID-Interaktion (IC50 = 0,36 μM), ist aber nicht besonders selektiv gegen CREB-vermittelte Gentranskription in HEK 293T-Zellen.

Protokoll (aus Referenz)

Zell-Assay:[1]
  • Zelllinien

    MDA MB468 cells

  • Konzentrationen

    100 μM

  • Inkubationszeit

    15 min

  • Methode

    MDA MB468 cells serum-starved overnight are pre-incubated (or not) with 10 μM AG1478 or 2 μM PD 153035 for 90 min and then, where indicated, incubated with 100 μM NSC 228155 or CN 009543V or 150 ng/ml EGF or vehicle (0.2% DMSO) for 15 min. Proteins are blotted to nitrocellulose membrane and analyzed with biotinylated anti-pTyr P100, anti-pEGFR Y1068 and anti-EGFR (epitope in cytoplasmic region) antibodies.

Referenzen

  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/24496106/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/26883293/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/23953193/

Sellecks NSC228155 Wurde zitiert von 8 Publikationen

The AURKA inhibitor alters the immune microenvironment and enhances targeting B7-H3 immunotherapy in glioblastoma [ JCI Insight, 2025, e173700] PubMed: 39928563
Long non‑coding RNA ABHD11‑AS1 inhibits colorectal cancer progression through interacting with EGFR to suppress the EGFR/ERK signaling pathway [ Int J Oncol, 2025, 66(3)20] PubMed: 39950321
Fibulin7 Mediated Pathological Cardiac Remodeling through EGFR Binding and EGFR-Dependent FAK/AKT Signaling Activation [ Adv Sci (Weinh), 2023, 10(24):e2207631] PubMed: 37344348
ADAM12 promotes clear cell renal cell carcinoma progression and triggers EMT via EGFR/ERK signaling pathway [ J Transl Med, 2023, 21(1):56] PubMed: 36717944
Integrating Network Pharmacology and Experimental Validation to Elucidate the Mechanism of Yiqi Yangyin Decoction in Suppressing Non-Small-Cell Lung Cancer [ Biomed Res Int, 2023, 2023:4967544] PubMed: 36874921
Maintaining homeostasis of mitochondria and endoplasmic reticulum with NSC228155 alleviates cisplatin-induced acute kidney injury [ Free Radic Biol Med, 2022, S0891-5849(22)00053-3] PubMed: 35134531
Upregulation of LINC01426 promotes the progression and stemness in lung adenocarcinoma by enhancing the level of SHH protein to activate the hedgehog pathway [ Cell Death Dis, 2021, 12(2):173] PubMed: 33568633
Ellagic acid inhibits cell proliferation, migration, and invasion in melanoma via EGFR pathway [ Am J Transl Res, 2020, 12(5):2295-2304] PubMed: 32509220

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