NSC59984

Katalog-Nr.S8106 Charge:S810601

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Technische Daten

Formel

C12H15N3O4

Molekulargewicht 265.27 CAS-Nr. 803647-40-7
Löslichkeit (25°C)* In vitro DMSO 53 mg/mL (199.79 mM)
Ethanol 53 mg/mL (199.79 mM)
Water Insoluble
In vivo (Lösungsmittel einzeln und der Reihe nach zum Produkt hinzufügen.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution
7%DMSO 40%PEG300 5%TWEEN80 48%ddH2O

Validiert von Selleck Labs. Sollten Sie Anpassungen an dieser Formulierung benötigen, wenden Sie sich an unser Vertriebsteam für kundenspezifische Tests.

7.000mg/ml (26.39mM) Taking the 1 mL working solution as an example, add 70 μL of 100 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 480 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results. 
* <1 mg/ml bedeutet schwer löslich oder unlöslich.
* Bitte beachten Sie, dass Selleck die Löslichkeit aller Verbindungen intern testet und die tatsächliche Löslichkeit geringfügig von veröffentlichten Werten abweichen kann. Dies ist normal und ist auf geringfügige Batch-zu-Batch-Variationen zurückzuführen.
* Versand bei Raumtemperatur (Stabilitätstests zeigen, dass dieses Produkt ohne Kühlmaßnahmen versendet werden kann.)

Vorbereitung von Stammlösungen

Biologische Aktivität

Beschreibung NSC59984 ist ein Aktivator des p53-Signalwegs, der den Abbau des mutierten p53-Proteins und die Aktivierung von p73 induziert.
Ziele
p53
In vitro NSC59984 stellt speziell die p53-Signalübertragung wieder her und induziert p73-abhängigen Zelltod in mutierten p53-exprimierenden menschlichen Darmkrebszellen. Diese Verbindung induziert auch den Zelltod in einer Reihe von Krebszelllinien mit verschiedenen p53-Mutationen, wobei sie in normalen Zellen nur eine geringe oder gar keine Genotoxizität aufweist.
In vivo Bei nackten Mäusen mit DLD-1-Xenotransplantat-Tumoren unterdrückt NSC59984 (45 mg/kg, i.p.) das Tumorwachstum auf p73-abhängige Weise signifikant.

Protokoll (aus Referenz)

Zell-Assay:[1]
  • Zelllinien

    SW480, DLD-1, HCT116, p53-null HCT116, MRC5, Hop92, RXF393 and Wi38 cells

  • Konzentrationen

    ~100 μM

  • Inkubationszeit

    72 h

  • Methode

    Cells are seeded at 5,000 cells per well on 96-well plates. Cells are mixed with an equal volume of CellTiter-Glo reagents, following the manufacturer's protocol, and bioluminescence imaging is measured using the IVIS imager.

Referenzen

  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/26294215/

Sellecks NSC59984 Wurde zitiert von 4 Publikationen

DRP1 Inhibition Enhances Venetoclax-Induced Mitochondrial Apoptosis in TP53-Mutated Acute Myeloid Leukemia Cells through BAX/BAK Activation [ Cancers (Basel), 2023, 15(3)745] PubMed: 36765703
Autophagy Inhibition in Trophoblasts Induces Aberrant Shift in CXCR4+ Decidual NK Cell Phenotype Leading to Pregnancy Loss [ J Clin Med, 2023, 12(23)7491] PubMed: 38068544
Multi-Cell Type Glioblastoma Tumor Spheroids for Evaluating Sub-Population-Specific Drug Response [ Front Bioeng Biotechnol, 2020, 8:538663] PubMed: 33042963
Immersion Bioprinting of Tumor Organoids in Multi-Well Plates for Increasing Chemotherapy Screening Throughput. [ Micromachines (Basel), 2020, 11(2)] PubMed: 32085455

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