NSC697923

Katalog-Nr.S7142 Charge:S714202

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Technische Daten

Formel

C11H9NO5S
Molekulargewicht 267.26 CAS-Nr. 343351-67-7
Löslichkeit (25°C)* In vitro DMSO 53 mg/mL (198.3 mM)
Water Insoluble
Ethanol Insoluble
In vivo (Lösungsmittel einzeln und der Reihe nach zum Produkt hinzufügen.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
* <1 mg/ml bedeutet schwer löslich oder unlöslich.
* Bitte beachten Sie, dass Selleck die Löslichkeit aller Verbindungen intern testet und die tatsächliche Löslichkeit geringfügig von veröffentlichten Werten abweichen kann. Dies ist normal und ist auf geringfügige Batch-zu-Batch-Variationen zurückzuführen.
* Versand bei Raumtemperatur (Stabilitätstests zeigen, dass dieses Produkt ohne Kühlmaßnahmen versendet werden kann.)

Vorbereitung von Stammlösungen

Biologische Aktivität

Beschreibung NSC697923 ist ein zellpermeabler und selektiver Inhibitor des Ub-konjugierenden Enzyms (E2)-Komplexes Ubc13-Uev1A.
Ziele
E2 complex Ubc13-Uev1A
In vitro NSC697923 hemmt selektiv die PMA-induzierte NF-κB-Aktivierung und hemmt auch die IκBα-Phosphorylierung durch RANKL und LPS. Diese Verbindung behindert die Bildung des Ubc13- und Ubiquitin-Thioesterkonjugats und unterdrückt die konstitutive NF-κB-Aktivität in ABC-DLBCL-Zellen. Darüber hinaus hemmt es die Proliferation und das Überleben von ABC-DLBCL-Zellen und GCB-DLBCL-Zellen und induziert auch die Apoptose primärer DLBCL-Zellen. In Neuroblastom (NB)-Zelllinien zeigt diese Chemikalie eine zytotoxische Wirkung und hemmt sowohl die anchorage-abhängige als auch die anchorage-unabhängige Koloniebildung.
In vivo NSC697923 (5 mg/kg/Tag, i.p.) zeigt eine potente Antitumorwirksamkeit in NB SH-SY5Y- und NGP-Xenografts.

Protokoll (aus Referenz)

Kinase-Assay:[1]
  • In-vitro-Ubiquitinierungs-Assay

    Die Reaktionen werden bei 37 °C für 40 Minuten in einem Puffer durchgeführt, der 50 mM Tris-HCl, pH 7,5, 5 mM MgCl2, 200 μM ATP, 120 μM Ub (U-100H) und 0,1 μM E1 (E-304) enthält. Für die Ubc13-vermittelte Ub-Kettensynthese enthält das Reaktionsgemisch 0,2 μM Ubc13 (E2-600) und 0,2 mM Uev1A (E2-662) mit oder ohne GST-TRAF6. Für die UbcH5c-katalysierte Ubiquitinierung wird UbcH5c (E2-627) anstelle von Ubc13 und Uev1A in der Reaktion verwendet. Die Verbindung NSC697923 wird den Reaktionsgemischen in den angegebenen Konzentrationen zugesetzt. Die Reaktionen werden mit einem gleichen Volumen SDS-PAGE-Probenpuffer beendet und die Produkte werden durch Western Blotting mit einem Ub-spezifischen Antikörper analysiert. Zum Nachweis der E2-Ub (Ubc13∼Ub oder UbcH5c∼Ub) Thioesterkonjugate werden die Reaktionen wie unter „In-vitro-Ubiquitinierungs-Assay“ beschrieben ohne GST-TRAF6 durchgeführt. Die Reaktionen werden durch Zugabe des SDS-PAGE-Probenpuffers ohne Reduktionsmittel beendet, sofern nicht anders angegeben. Die Produkte werden durch Western Blotting mit einem Anti-Ubc13- oder Anti-UbcH5c-Antikörper analysiert.
Zell-Assay:[1]
  • Zelllinien

    BC-DLBCL, GCB-DLBCL and primary DLBCL cells.

  • Konzentrationen

    ~1 μM

  • Inkubationszeit

    24 hours

  • Methode

    Cell viability is measured by trypan blue exclusion assay following the manufacturer's instructions.
Tierstudie:[2]
  • Tiermodelle

    SH-SY5Y and NGP xenografts.

  • Dosierungen

    ~5 mg/kg/day

  • Verabreichung

    i.p.

Referenzen

  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/22791293/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/24556694/

Kundenproduktvalidierung

Immunofluorescence analysis of b-actin distribution and Lys63 ubiquitination in HK2 cells. Cells were preincubated with the specific inhibitor of the Ubc13–Uev1A complex NSC697923, in the indicated conditions before D-glucose was added. The results represent 4 independent experiments.

Daten von [ , , FASEB J, 2017, 31(1):308-319 ]

Effect of lys63 ubiquitination inhibition on HG-induced LC3 and p62 protein expression in HK2 cells. Cells were pre-incubated with the inhibitor NSC697923, in the specific conditions before adding Dglucose. a, d Immunofluorescence analysis of LC3 and p62 puncta and lysine63 ubiquitinated proteins after 48 h of HG stimulation.

Daten von [ , , J Mol Med (Berl), 2018, 96(7):645-659 ]

Sellecks NSC697923 Wurde zitiert von 15 Publikationen

TLR4 endocytosis and endosomal TLR4 signaling are distinct and independent outcomes of TLR4 activation [ EMBO Rep, 2025, 10.1038/s44319-025-00444-2] PubMed: 40204912
Polyubiquitinated PCNA triggers SLX4-mediated break-induced replication in alternative lengthening of telomeres (ALT) cancer cells [ Nucleic Acids Res, 2024, gkae785] PubMed: 39291733
CRISPR-Cas9 knockout screen identifies novel treatment targets in childhood high-grade glioma [ Clin Epigenetics, 2023, 15(1):80] PubMed: 37161535
Enzymatic Redox Properties and Cytotoxicity of Irreversible Nitroaromatic Thioredoxin Reductase Inhibitors in Mammalian Cells [ Int J Mol Sci, 2023, 24(15)12460] PubMed: 37569833
Darapladib, an inhibitor of Lp-PLA2, sensitizes cancer cells to ferroptosis by remodeling lipid metabolism [ bioRxiv, 2023, 10.1101/2023.04.08.536136] PubMed: None
A small molecule inhibitor of caspase-1 inhibits NLRP3 inflammasome activation and pyroptosis to alleviate gouty inflammation [ Immunol Lett, 2022, 244:28-39] PubMed: 35288207
RNF8-mediated regulation of Akt promotes lung cancer cell survival and resistance to DNA damage [ Cell Rep, 2021, 37(3):109854] PubMed: 34686341
Ubiquitination status does not affect Vps34 degradation [ Genes Dis, 2020, 7(3):401-407] PubMed: 32884994
Prolonged unfolded protein reaction is involved in the induction of chronic myeloid leukemia cell death upon oprozomib treatment [ Cancer Sci, 2020, 112(1):133-143] PubMed: 33067904
Chilling stress reduced protein translation by the ubiquitination of ribosomal proteins in Volvariella volvacea. [ J Proteomics, 2020, 215:103668] PubMed: 31982547

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