NSC87877

Katalog-Nr.S8182 Charge:S818201

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Technische Daten

Formel

C19H13N3O7S2.2Na
Molekulargewicht 503.42 CAS-Nr. 56932-43-5
Löslichkeit (25°C)* In vitro DMSO 100 mg/mL (198.64 mM)
Water 100 mg/mL (198.64 mM)
Ethanol Insoluble
In vivo (Lösungsmittel einzeln und der Reihe nach zum Produkt hinzufügen.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
* <1 mg/ml bedeutet schwer löslich oder unlöslich.
* Bitte beachten Sie, dass Selleck die Löslichkeit aller Verbindungen intern testet und die tatsächliche Löslichkeit geringfügig von veröffentlichten Werten abweichen kann. Dies ist normal und ist auf geringfügige Batch-zu-Batch-Variationen zurückzuführen.
* Versand bei Raumtemperatur (Stabilitätstests zeigen, dass dieses Produkt ohne Kühlmaßnahmen versendet werden kann.)

Vorbereitung von Stammlösungen

Biologische Aktivität

Beschreibung NSC-87877 ist ein zellgängiger Inhibitor sowohl von SHP-1 als auch von SHP-2 mit IC50-Werten von 355 bzw. 318 nM. Es hemmt auch die EGF-induzierte Erk1/2-Aktivierung in HEK293-Zellen und reduziert signifikant die Lebensfähigkeit/Proliferation von MDA-MB-468-Zellen.
Ziele
SHP-2
(Cell-free assay)		 SHP-1
(Cell-free assay)
318 nM 355 nM
In vitro NSC-87877 scheint in vitro keine Selektivität zwischen humanem Shp2 und Shp1 zu besitzen. NSC-87877 hemmt die EGF-stimulierte Shp2-Aktivierung und die EGF-induzierte Erk1/2-Aktivierung. NSC-87877 unterdrückt die Erk1/2-Aktivierung durch eine Gab1-Shp2-Chimäre, beeinflusst jedoch nicht die PMA(Phorbol-12-myristat-13-acetat)-induzierte Erk1/2-Aktivierung. NSC-87877 hemmt weder die EGF-induzierte Gab1-Tyrosinphosphorylierung noch die Gab1-Shp2-Assoziation. NSC-87877 kann die Lebensfähigkeit/Proliferation von MDA-MB-468-Zellen signifikant reduzieren, insbesondere in Kombination mit einem Phosphoinositid-3-Kinase-Inhibitor.
In vivo NSC-87877 verhinderte fast vollständig die Entwicklung von EAE(experimenteller autoimmuner Enzephalomyelitis), indem es die Akkumulation von Entzündungszellen im ZNS(Zentralnervensystem) blockierte. In einem intrarenalen Mausmodell für Neuroblastom führt die Behandlung mit NSC-87877 zu einer verringerten Tumorwachstum und erhöhter p53- und p38-Aktivität. Die intrathekale Verabreichung von NSC-87877 (ein SHP2-Antagonist; 1, 10 oder 100 μM/Ratte) bei allodynischen Ratten unterdrückt die spinalnervenligationsinduzierte Allodynie, die spinale SHP2- und NR2B-Phosphorylierung sowie die SHP2/phosphorylierte SHP2-PSD-95- und PSD-95-NR2B/phosphorylierte NR2B-Kopräzipitation.

Protokoll (aus Referenz)

Zell-Assay:

[1]
  • Zelllinien

    HEK293 cells

  • Konzentrationen

    50 μM

  • Inkubationszeit

    3 h

  • Methode

    Serum-starved cells are pretreated with NSC-87877 (50 μM,3 h) or dimethyl sulfoxide (solvent) and then stimulated with EGF (100 ng/ml, 5 min) or left untreated. Cells are lysed in ice-cold PTP(protein tyrosine phosphatase) lysis buffer. Shp2 or Shp1 in cell lysate supernatants (0.5 mg/each) is immunoprecipitated with an antibody to Shp2 or an antibody to Shp1 plus protein A-Sepharose for 2 h at 4°C.
Tierstudie:

[2]
  • Tiermodelle

    C57BL/6 mice

  • Dosierungen

    2.5 mg/kg

  • Verabreichung

    i.p.

Referenzen

  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/16717135/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/24372081/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/26247726/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/22425446/

Kundenproduktvalidierung

BMDMs and BMDCs were pretreated with NSC87877 (1 μM) for 1 h followed by stimulation with anti-CD180 Ab (0.2 μg/ml). Then the cells were stimulated with R837 (1 μg/ml) and CpG 1826 (0.5 μM). ELISA analysis of the levels of IL-6 and IL-12 secreted by BMDMs (E) and BMDCs (F) at 24 h.

Daten von [ , , Front Immunol, 2018, 9:2643 ]

Sellecks NSC87877 Wurde zitiert von 7 Publikationen

LILRB1-HLA-G axis defines a checkpoint driving natural killer cell exhaustion in tuberculosis [ EMBO Mol Med, 2024, 10.1038/s44321-024-00106-1] PubMed: 39030302
Guided monocyte fate to FRβ/CD163+ S1 macrophage antagonises atopic dermatitis via fibroblastic matrices in mouse hypodermis [ Cell Mol Life Sci, 2024, 82(1):14] PubMed: 39720957
Inhibition of PD-1 Alters the SHP1/2-PI3K/Akt Axis to Decrease M1 Polarization of Alveolar Macrophages in Lung Ischemia-Reperfusion Injury [ Inflammation, 2022, 10.1007/s10753-022-01762-6] PubMed: 36357527
Resistance to allosteric SHP2 inhibition in FGFR-driven cancers through rapid feedback activation of FGFR. [ Oncotarget, 2020, 21;11(3):265-281] PubMed: 32076487
Regulation of Microtubule Nucleation in Mouse Bone Marrow-Derived Mast Cells by Protein Tyrosine Phosphatase SHP-1 [ Cells, 2019, 8(4)] PubMed: 30979083
Nogo-A/Pir-B/TrkB Signaling Pathway Activation Inhibits Neuronal Survival and Axonal Regeneration After Experimental Intracerebral Hemorrhage in Rats. [ J Mol Neurosci, 2019, 69(3):360-370] PubMed: 31286407
CD180 Ligation Inhibits TLR7- and TLR9-Mediated Activation of Macrophages and Dendritic Cells Through the Lyn-SHP-1/2 Axis in Murine Lupus [Yang Y, et al. Front Immunol, 2018, 9:2643] PubMed: 30498494

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