NT157

Katalog-Nr.S8228 Charge:S822802

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Technische Daten

Formel

C16H14BrNO5S
Molekulargewicht 412.26 CAS-Nr. 1384426-12-3
Löslichkeit (25°C)* In vitro DMSO 82 mg/mL (198.9 mM)
Ethanol 82 mg/mL (198.9 mM)
Water Insoluble
In vivo (Lösungsmittel einzeln und der Reihe nach zum Produkt hinzufügen.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
* <1 mg/ml bedeutet schwer löslich oder unlöslich.
* Bitte beachten Sie, dass Selleck die Löslichkeit aller Verbindungen intern testet und die tatsächliche Löslichkeit geringfügig von veröffentlichten Werten abweichen kann. Dies ist normal und ist auf geringfügige Batch-zu-Batch-Variationen zurückzuführen.
* Versand bei Raumtemperatur (Stabilitätstests zeigen, dass dieses Produkt ohne Kühlmaßnahmen versendet werden kann.)

Vorbereitung von Stammlösungen

Biologische Aktivität

Beschreibung NT157, ein selektiver Inhibitor von IRS-1/2 (Insulinrezeptorsubstrat), hat das Potenzial, die IGF-1R- und STAT3-Signalwege in Krebszellen und Stromazellen der TME zu hemmen, was zu einer Abnahme der Überlebensrate von Krebszellen führt.
Ziele
IRS1/2
In vitro

Die Behandlung mit NT157 führte in vitro zu einer dosisabhängigen Hemmung der IGF1R-Aktivierung, einer Unterdrückung der IRS-Proteinexpression, einer Hemmung der IGF1-induzierten AKT-Aktivierung, aber zu einer erhöhten ERK-Aktivierung in diesen Verbindung-behandelten Zellen. Diese Effekte korrelierten mit einer verringerten Proliferation und erhöhten Apoptose von LNCaP-Zellen sowie einem zunehmenden G2-M-Arrest in PC3-Zellen. Diese Chemikalie kann die Unterdrückung der IGF1R-vermittelten Überlebenssignalgebung durch den etablierten Mechanismus der negativen Rückkopplung der IGF1R-Signalgebung vermitteln: die Serinphosphorylierung und anschließende Degradation von IRS1/2. Es zeigte wenig bis keine Wirkung auf das Überleben normaler Melanozyten und Fibroblasten.
In vivo

NT157 unterdrückte das androgenresponsive Wachstum, verzögerte die CRPC-Progression von LNCaP-Xenografts und unterdrückte das PC3-Tumorwachstum allein und in Kombination. Melanom-Tumorwachstum und Metastasierung werden durch diese Verbindung effizient gehemmt.

Protokoll (aus Referenz)

Zell-Assay:

[1]
  • Zelllinien

    LNCaP cells, PC3 cells

  • Konzentrationen

    0-10 μM

  • Inkubationszeit

    72 h

  • Methode

    Cells were plated in 24-well plates and treated with varying doses of NT157. Crystal violet staining was carried out for time course, and 72 hours after treatment. The absorbance was determined with a microtiter plate reader at 562 nm. Cell survival after this compound treatment was calculated as the percentage of the absorbance in vehicle-treated cells.
Tierstudie:

[1]
  • Tiermodelle

    Athymic nude mice (Harlan Sprague-Dawley)

  • Dosierungen

    50 mg/kg

  • Verabreichung

    i.p.

Referenzen

  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/25267499/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/23651636/

Sellecks NT157 Wurde zitiert von 17 Publikationen

A heterodimer of hemoglobin identifies theranostic targets on brain-metastasizing melanoma cells [ Int J Cancer, 2025, 10.1002/ijc.35458] PubMed: 40285526
Insulin receptor substrate 1 is a novel member of EGFR signaling in pancreatic cells [ Eur J Cell Biol, 2024, 103(4):151457] PubMed: 39326351
ASPSCR1::TFE3-mediated upregulation of insulin receptor substrate 2 (IRS-2) activates PI3K/AKT signaling and promotes malignant phenotype [ Int J Biochem Cell Biol, 2024, 176:106676] PubMed: 39419345
RAGE inhibition blunts insulin-induced oncogenic signals in breast cancer [ Breast Cancer Res, 2023, 25(1):84] PubMed: 37461077
ERα/PR crosstalk is altered in the context of the ERα Y537S mutation and contributes to endocrine therapy-resistant tumor proliferation [ NPJ Breast Cancer, 2023, 9(1):96] PubMed: 38036546
Repressing IRS1/2 by NT157 inhibits the malignant behaviors of ovarian cancer through inactivating PI3K/AKT/mTOR pathway and inducing autophagy [ Kaohsiung J Med Sci, 2023, 10.1002/kjm2.12652] PubMed: 36727938
LRG1 is a novel HER3 ligand to promote growth in colorectal cancer [ bioRxiv, 2023, PPR618443 ] PubMed: none
Endocrine Therapy Resistance-Associated ERα-Y537S Mutation Alters ERα/PR Crosstalk in Breast Cancer [ ProQuest, 2023, ] PubMed: none
Targeting IRS-1/2 in Uveal Melanoma Inhibits In Vitro Cell Growth, Survival and Migration, and In Vivo Tumor Growth [ Cancers (Basel), 2022, 14(24)6247] PubMed: 36551732
MPA alters metabolic phenotype of endometrial cancer-associated fibroblasts from obese women via IRS2 signaling [ PLoS One, 2022, 17(7):e0270830] PubMed: 35816477

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