In vivo (Lösungsmittel einzeln und der Reihe nach zum Produkt hinzufügen.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml
Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution
40% PEG 400
saline
Validiert von Selleck Labs. Sollten Sie Anpassungen an dieser Formulierung benötigen, wenden Sie sich an unser Vertriebsteam für kundenspezifische Tests.
10.000mg/ml
(56.76mM)
Taking the 1 mL working solution as an example, take 10 mg of the product and add it to 1 ml of 40% PEG 400+saline solution, and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
* <1 mg/ml bedeutet schwer löslich oder unlöslich. * Bitte beachten Sie, dass Selleck die Löslichkeit aller Verbindungen intern testet und die tatsächliche Löslichkeit geringfügig von veröffentlichten Werten abweichen kann. Dies ist normal und ist auf geringfügige Batch-zu-Batch-Variationen zurückzuführen. * Versand bei Raumtemperatur (Stabilitätstests zeigen, dass dieses Produkt ohne Kühlmaßnahmen versendet werden kann.)
Vorbereitung von Stammlösungen
Biologische Aktivität
Beschreibung
NU1025 (NSC 696807) ist ein potenter PARP-Inhibitor mit einer IC50 von 400 nM.
Ziele
PARP
400 nM
In vitro
Die Behandlung mit NU1025 (0,2 mM) schwächt die H2O2-induzierte Zytotoxizität ab. Diese Verbindung allein hat keine Auswirkungen auf die Zellviabilität. Ihre Vorbehandlung erhöht die Zellviabilität (82,59 ± 4,67 %) in SIN-1 (0,8 mM) exponierten Zellen signifikant. Sie hat keine nachweisbaren Auswirkungen auf die Proliferation von D54- und U251-Zellen. Die Behandlung mit dieser Chemikalie hemmt die durch TPT- und RT-Behandlung verstärkte Aktivierung von PARP-1 deutlich. Nach Exposition mit 200 µM dieser Verbindung allein wird kein DNA-Strangbruch nachgewiesen.
In vivo
Die Behandlung mit NU1025 (1 und 3 mg/kg) reduziert den Infarkt auf 25 % bzw. 45 % im Vergleich zu Vehikel-behandelten Ratten. Die Behandlung mit dieser Verbindung (1 und 3 mg/kg) reduziert das Ödemvolumen signifikant. Sie führt auch zu einer signifikanten Verbesserung der neurologischen Defizite.
Zellen werden in hypotonem Puffer (9 mM HEPES, pH 7,8, 4,5 % (v/v) Dextran, 4,5 mM MgCl2 und 5 mM DTT) bei 1,5 × 107/mL auf Eis 30 min suspendiert, dann werden 9 Volumina isotoner Puffer (40 mM HEPES, pH 7,8, 130 mM KCl, 4 % (v/v) Dextran, 2 mM EGTA, 2,3 mM MgCl2, 225 mM Saccharose und 2,5 mM DTT) hinzugefügt. Die Reaktion wird durch Zugabe von 300 µL Zellen zu 100 µL 300 µM NAD+ mit [32P]-NAD+ gestartet und durch Zugabe von 2 mL eiskaltem 10 % (w/v) TCA + 10 % (w/v) Natriumpyrophosphat beendet. Nach 30 min auf Eis werden die präzipitierten 32P-markierten ADP-Ribose-Polymere filtriert, fünfmal mit 1 % (v/v) TCA, 1 % (v/v) Natriumpyrophosphat gewaschen, getrocknet und gezählt.
Cells are seeded in 96-well plates at a density of 2,500 cells/well and treated with the indicated doses of NU1025. Adherent cells are irradiated in medium with 250 kVp X-rays (dose rate 0.5 Gy/min). Untreated cells are used as a control. Following an up to 5 day incubation, cell proliferation is assessed by MTT assay.
DCS, a novel classifier system based on disulfidptosis reveals tumor microenvironment heterogeneity and guides frontline therapy for clear cell renal carcinoma
[ J Natl Cancer Cent, 2024, 4(3):263-279]
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VERSAND UND LAGERUNG
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NICHT FÜR DIE ANWENDUNG AM MENSCHEN, FÜR VETERINÄRMEDIZINISCHE DIAGNOSTIK ODER THERAPEUTISCHE ZWECKE.
