In vivo (Lösungsmittel einzeln und der Reihe nach zum Produkt hinzufügen.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml
Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
* <1 mg/ml bedeutet schwer löslich oder unlöslich. * Bitte beachten Sie, dass Selleck die Löslichkeit aller Verbindungen intern testet und die tatsächliche Löslichkeit geringfügig von veröffentlichten Werten abweichen kann. Dies ist normal und ist auf geringfügige Batch-zu-Batch-Variationen zurückzuführen. * Versand bei Raumtemperatur (Stabilitätstests zeigen, dass dieses Produkt ohne Kühlmaßnahmen versendet werden kann.)
Vorbereitung von Stammlösungen
Biologische Aktivität
Beschreibung
NU2058 (O(6)-Cyclohexylmethylguanin) ist ein Inhibitor von CDK2 mit einem IC50-Wert von 17 μM in einem isolierten Enzymassay. Diese Verbindung potenziert auch Melphalan (DMF 2,3) und Monohydroxymelphalan (1,7), aber nicht Temozolomid oder ionisierende Strahlung.
Ziele
CDK2 (Cell-free assay)
CDK1 (Cell-free assay)
17 μM
26 μM
In vitro
NU2058 verändert den Transport von Cisplatin, was zu mehr Pt-DNA-Addukten führt und Zellen für Cisplatin- und Melphalan-induzierte DNA-Schäden sensibilisiert. Die Wirkungen dieser Verbindung sind jedoch unabhängig von der CDK2-Hemmung. In LNCaP-Zellen und ihrem Casodex-resistenten Derivat, LNCaP-cdxR, geht die Wachstumshemmung durch diese Chemikalie mit einer konzentrationsabhängigen Zunahme der p27-Spiegel, einer reduzierten CDK2-Aktivität und pRb-Phosphorylierung, einer Abnahme der frühen Genexpression und einem G1 Cell Cycle Phasenarrest in beiden Zelllinien einher. Es induziert eine Cell Cycle Reduktion in der S-Phase und hemmt die Phosphorylierung von pRb. Es induziert einen G1-Arrest und erhöht die p27-Proteinexpression in LNCaP-Zellen, wobei keine signifikante Wirkung auf die p21-Spiegel gezeigt wird.
Cells are seeded into six-well plates (350,000 cells/well) and allowed to attach overnight. On the day of the experiment, growth media are replaced with media containing 100 μM of either NU2058, NU6102, NU6230 or DMSO (0.1% (v/v) final concentration) for 2 h followed by a further 2 h in the additional presence of cytotoxic drugs, unless otherwise indicated. For the radiation experiments, cells are treated for a total of 4 h with this compound, and irradiated after the first 2 h. After treatment, the cells are washed twice with PBS, trypsinised, and replated into 100 mm Petri dishes at various cell densities (300-50,000 cells per plate). After approximately 12 days, media is removed, and cells are fixed with Carnoy's reagent (75% (v/v) methanol, 25% (v/v) acetic acid), stained with crystal violet (0.4% (w/v) in water) and colonies are counted.
Referenzen
https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/19426695/
https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/17599054/
Sellecks NU2058 Wurde zitiert von 2 Publikationen
Combined therapy with DR5-targeting antibody-drug conjugate and CDK inhibitors as a strategy for advanced colorectal cancer
[ Cell Rep Med, 2025, S2666-3791(25)00231-9]
Blockade of Nuclear β-Catenin Signaling via Direct Targeting of RanBP3 with NU2058 Induces Cell Senescence to Suppress Colorectal Tumorigenesis
[ Adv Sci (Weinh), 2022, e2202528]
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