Nuciferine

Katalog-Nr.S3821 Charge:S382102

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Technische Daten

Formel

C19H21NO2
Molekulargewicht 295.38 CAS-Nr. 475-83-2
Löslichkeit (25°C)* In vitro DMSO 7 mg/mL (23.69 mM)
Water Insoluble
Ethanol Insoluble
In vivo (Lösungsmittel einzeln und der Reihe nach zum Produkt hinzufügen.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
* <1 mg/ml bedeutet schwer löslich oder unlöslich.
* Bitte beachten Sie, dass Selleck die Löslichkeit aller Verbindungen intern testet und die tatsächliche Löslichkeit geringfügig von veröffentlichten Werten abweichen kann. Dies ist normal und ist auf geringfügige Batch-zu-Batch-Variationen zurückzuführen.
* Versand bei Raumtemperatur (Stabilitätstests zeigen, dass dieses Produkt ohne Kühlmaßnahmen versendet werden kann.)

Vorbereitung von Stammlösungen

Biologische Aktivität

Beschreibung Nuciferine (Sanjoinine E, (-)-Nuciferine, VLT 049) ist ein wichtiges aktives Aporphin-Alkaloid aus den Blättern von N. nucifera Gaertn und besitzt anti-Hyperlipidämie, anti-hypotensive, anti-arrhythmische und insulinsekretagogische Aktivitäten. Diese Verbindung ist ein Antagonist an 5-HT2A (IC50=478 nM), 5-HT2C (IC50=131 nM) und 5-HT2B (IC50=1 μM), ein inverser Agonist an 5-HT7 (IC50=150 nM), ein partieller Agonist an D2 (EC50=64 nM), D5 (EC50=2,6 μM) und 5-HT6 (EC50=700 nM), ein Agonist an 5-HT1A (EC50=3,2 μM) und D4 (EC50=2 μM) Rezeptoren.
In vitro Nuciferine hemmt das Wachstum von MDA-MB-231 und MCF-7 menschlichen Brustkrebszellen, indem es Apoptose induziert und die Proliferation über den Zellzyklus-Arrest hemmt. Diese Verbindung hemmt die RANKL-induzierte Osteoklastendifferenzierung in Makrophagen des Mausknochenmarks und die reife Osteoklasten-vermittelte Knochenresorption. Es reduziert die Lebensfähigkeit von SY5Y menschlichen Neuroblastomzellen und CT26 murinen Darmkrebszellen und hemmt die Nikotin-induzierte Nicht-kleinzellige Lungenkrebs-Progression.
In vivo Nuciferine senkt nachweislich die Serumuratspiegel und verbessert die Nierenfunktion, sowie hemmt die systemische und renale Interleukin-1β (IL-1β)-Sekretion bei Kaliumoxonat-induzierten hyperurikämischen Mäusen. Darüber hinaus kehrt diese Verbindung die Expressionsveränderung von renalem Urattransporter 1 (URAT1), Glukosetransporter 9 (GLUT9), ATP-bindendem Kassettentransporter der Unterfamilie G, Membran 2 (ABCG2), organischem Anionentransporter 1 (OAT1), organischem Kationentransporter 1 (OCT1) und organischem Kation/Carnitin-Transporter 1/2 (OCTN1/2) in hyperurikämischen Mäusen um. Es unterdrückt auch die renale Aktivierung der TLR4/MyD88/NF-κB-Signalweg und der NOD-like receptor family, NLRP3-Inflammasom, um die Serum- und renalen IL-1β-Spiegel bei hyperurikämischen Mäusen mit Nierenentzündungsreduktion zu senken.

Protokoll (aus Referenz)

Zell-Assay:[1]
  • Zelllinien

    MDA-MB-231 or MCF-7 cells

  • Konzentrationen

    0, 20, 40, 60 μM

  • Inkubationszeit

    24 hours

  • Methode

    MDA-MB-231 or MCF-7 cells (5 × 103 cells/well) are cultured in serum-free media with the various concentrations of liensinine or nuciferine in the absence or presence of zVAD-fmk (10 μM) for 24 h. Bone marrow macrophages (5 × 104 cells/well) are cultured in serum-free medium with liensinine or this compound at the indicated concentrations for 5 days. Cell viability is measured with an MTT assay.
Tierstudie:[2]
  • Tiermodelle

    Male Kun-Ming strain of mice

  • Dosierungen

    10, 20 and 40 mg/kg

  • Verabreichung

    by oral gavage

Referenzen

  • https://www.hindawi.com/journals/ecam/2017/1583185/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/25499818/

Sellecks Nuciferine Wurde zitiert von 4 Publikationen

Sedative and Hypnotic Effects of Nuciferine: Enhancing Rodent Sleep via Serotonergic System Modulation [ Int J Neuropsychopharmacol, 2025, pyaf019] PubMed: 40160035
Nuciferine Protects Cochlear Hair Cells from Ferroptosis through Inhibiting NCOA4-Mediated Ferritinophagy [ Antioxidants (Basel), 2024, 13(6)714] PubMed: 38929153
Nuciferine protects against folic acid-induced acute kidney injury by inhibiting ferroptosis [ Br J Pharmacol, 2021, 178(5):1182-1199] PubMed: 33450067
Tripartite Motif-Containing 44 is Involved in the Tumorigenesis of Laryngeal Squamous Cell Carcinoma, and its Expression is Downregulated by Nuciferine [ Tohoku J Exp Med, 2021, 254(1):17-23] PubMed: 34011804

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