NVP 231

Katalog-Nr.S6501 Charge:S650101

Drucken

Technische Daten

Formel

C25H25N3O2S
Molekulargewicht 431.55 CAS-Nr. 362003-83-6
Löslichkeit (25°C)* In vitro DMSO 86 mg/mL (199.28 mM)
Ethanol 8 mg/mL (18.53 mM)
Water Insoluble
In vivo (Lösungsmittel einzeln und der Reihe nach zum Produkt hinzufügen.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
* <1 mg/ml bedeutet schwer löslich oder unlöslich.
* Bitte beachten Sie, dass Selleck die Löslichkeit aller Verbindungen intern testet und die tatsächliche Löslichkeit geringfügig von veröffentlichten Werten abweichen kann. Dies ist normal und ist auf geringfügige Batch-zu-Batch-Variationen zurückzuführen.
* Versand bei Raumtemperatur (Stabilitätstests zeigen, dass dieses Produkt ohne Kühlmaßnahmen versendet werden kann.)

Vorbereitung von Stammlösungen

Biologische Aktivität

Beschreibung NVP 231 ist ein neuartiger CerK-Inhibitor, der die katalytische Aktivität von rekombinantem CerK in vitro mit einer IC50 von 12 nM hemmt. Diese Verbindung induziert die Apoptose von Zellen durch Erhöhung der DNA-Fragmentierung und caspase-3 und caspase-9 cleavage.
Ziele
CreK
(Cell-free assay)
12 nM
In vitro

NVP-231 reduziert die Zellviabilität und die DNA-Synthese, indem es den Zelltod von Krebszellen auslöst. Mit dieser Verbindung behandelte Zellen zeigten einen M-Phasen-Arrest und keinen Arrest an der G2/M-Grenze. In MCF-7- und NCI-H358-Zellen führt diese chemische Behandlung zu einer konzentrationsabhängigen Hochregulierung der Cyclin B1-Phosphorylierung an Ser133 und einer Reduktion der CDK1-Phosphorylierung an Tyr15. Wee1 wird durch diese Verbindung in sowohl NCI-H358- als auch MCF-7-Zellen herunterreguliert. Nach dieser chemischen Behandlung von Krebszellen wird das CDK4-Protein konzentrations- und zeitabhängig herunterreguliert. Dieser Effekt ist in synchronisierten Zellen noch ausgeprägter.

Protokoll (aus Referenz)

Zell-Assay:

[2]
  • Zelllinien

    MCF-7 and NCI H358 cells

  • Konzentrationen

    10, 100, 300, 500 and 1000 nM

  • Inkubationszeit

    4 h

  • Methode

    MCF-7 and NCI-H358 cells are plated in a 96-well black plate (1 × 104 cells per well) and treated for 48 h with either vehicle (Co) or the indicated concentrations of this compound (in nM). For the last 4 h of treatment, alamarBlueR is added and fluorescence is determined.

Referenzen

  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/18612076/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/25134723/

RÜCKGABERICHTLINIE
Die bedingungslose Rückgaberichtlinie von Selleck Chemical gewährleistet unseren Kunden ein reibungsloses Online-Einkaufserlebnis. Wenn Sie in irgendeiner Weise mit Ihrem Kauf unzufrieden sind, können Sie jeden Artikel innerhalb von 7 Tagen nach Erhalt zurückgeben. Im Falle von Produktqualitätsproblemen, sei es protokollbezogene oder produktbezogene Probleme, können Sie jeden Artikel innerhalb von 365 Tagen ab dem ursprünglichen Kaufdatum zurückgeben. Bitte befolgen Sie die nachstehenden Anweisungen, wenn Sie Produkte zurücksenden.

VERSAND UND LAGERUNG
Selleck-Produkte werden bei Raumtemperatur transportiert. Wenn Sie das Produkt bei Raumtemperatur erhalten, seien Sie versichert, dass die Qualitätskontrollabteilung von Selleck Experimente durchgeführt hat, um zu überprüfen, dass die normale Temperaturplatzierung von einem Monat die biologische Aktivität von Pulverprodukten nicht beeinträchtigt. Nach dem Sammeln lagern Sie das Produkt bitte gemäß den in der Datenblatt beschriebenen Anforderungen. Die meisten Selleck-Produkte sind unter den empfohlenen Bedingungen stabil.

NICHT FÜR DIE ANWENDUNG AM MENSCHEN, FÜR VETERINÄRMEDIZINISCHE DIAGNOSTIK ODER THERAPEUTISCHE ZWECKE.