In vivo (Lösungsmittel einzeln und der Reihe nach zum Produkt hinzufügen.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml
Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution
5%DMSO
40%PEG300
5%Tween80
50%ddH2O
Validiert von Selleck Labs. Sollten Sie Anpassungen an dieser Formulierung benötigen, wenden Sie sich an unser Vertriebsteam für kundenspezifische Tests.
0.4mg/ml
(0.88mM)
Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 8 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Clear solution
5% DMSO
95% Corn oil
Validiert von Selleck Labs. Sollten Sie Anpassungen an dieser Formulierung benötigen, wenden Sie sich an unser Vertriebsteam für kundenspezifische Tests.
0.4mg/ml
(0.88mM)
Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 8 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
* <1 mg/ml bedeutet schwer löslich oder unlöslich. * Bitte beachten Sie, dass Selleck die Löslichkeit aller Verbindungen intern testet und die tatsächliche Löslichkeit geringfügig von veröffentlichten Werten abweichen kann. Dies ist normal und ist auf geringfügige Batch-zu-Batch-Variationen zurückzuführen. * Versand bei Raumtemperatur (Stabilitätstests zeigen, dass dieses Produkt ohne Kühlmaßnahmen versendet werden kann.)
Vorbereitung von Stammlösungen
Biologische Aktivität
Beschreibung
Obacunone (AI3-37934, CCRIS 8657), eine in Zitrusfrüchten vorkommende Naturverbindung, wurde für verschiedene biologische Aktivitäten, einschließlich krebshemmender und entzündungshemmender Eigenschaften, nachgewiesen. Diese Verbindung hemmt signifikant die Aromatase-Aktivität in einem In-vitro-Enzymtest mit einem IC50-Wert von 28,04 μM; es ist auch ein neuartiger Aktivator von Nrf2.
Ziele
Nrf2
Aromatase (Cell-free assay)
28.4 μM
In vitro
Obacunone (AI3-37934) ist eine Verbindung, die die Proliferation von MCF-7-Zellen stark hemmt, ohne nicht-maligne Brustzellen zu beeinflussen. Die Behandlung mit dieser Verbindung erhöht die Apoptose durch Hochregulierung der Expression des pro-apoptotischen Proteins Bax und Herunterregulierung des anti-apoptotischen Proteins Bcl2 sowie durch Induktion eines G1-Zellzyklusarrests. Darüber hinaus hemmt es signifikant die Aromatase-Aktivität in einem In-vitro-Enzymtest. Die Exposition von MCF-7-Brustkrebszellen gegenüber Obacunone reguliert die Expression entzündlicher Moleküle, einschließlich des nuklearen Faktors-kappa B (NF-kB) und der Cyclooxygenase-2 (COX-2), herunter. Es hemmt COX-2 und NF-kB durch Aktivierung der p38-Mitogen-aktivierten Proteinkinase (MAPK). Obacunone wird als Induktor des Glutathion-S-Transferase (GST)-Enzyms sowie als neuroprotektives Mittel beschrieben, das durch Induktion von Hämoxygenase-1 über den p38-MAPK-Signalweg wirkt. Es ist ein neuartiger Aktivator von Nrf2, indem es die Nrf2-Ubiquitinierung verringert und dessen Stabilität erhöht. Diese Verbindung kann Zellen effektiv vor oxidativem Stress schützen, indem sie den Nrf2-Weg aktiviert. Sie könnte die Expression des ARE-abhängigen Luciferase-Gens dosisabhängig induzieren.
In vivo
Obacunone (AI3-37934) hemmt bei systemischer Verabreichung die Bleomycin-induzierte Lungenfibrose bei Mäusen stark. Es kann die Krebszellproliferation hemmen und hat einige therapeutische Wirkungen bei Herz-Kreislauf-Erkrankungen. In-vitro- und Tierstudien deuten darauf hin, dass diese Verbindung und einige andere Limonoide eine potenzielle antikarzinogene Aktivität gegen bestimmte Krebsarten aufweisen könnten. Eine Dosis von 500 mg/kg (Körpergewicht) pro Tag wird gut vertragen und hat keine nachteiligen Wirkungen bei Ratten, was auf eine geringe Toxizität hinweist.
Human breast cancer (MCF-7) and non-malignant immortalized breast epithelial (MCF-12F) cell lines
Konzentrationen
12.5, 25, 50,100 and 200 μM
Inkubationszeit
24, 48, and 72 h
Methode
The MCF-7 cells are cultured in DMEM medium containing 10% (v/v) fetal bovine serum, 200 U/mL penicillin G, and 200 mg/mL streptomycin. The MCF-12F cells are cultured in a 1:1 mixture of DMEM and Ham's F12 medium with 20 ng/mL of epidermal growth factor (EGF),100 ng/mL cholera toxin, 0.01 mg/mL insulin, 500 ng/mL hydrocortisone, and 5% (v/v) chelextreated horse serum, and then the cells are incubated at 37℃ with 5% CO2. To evaluate the anti-proliferate effects of obacunone (AI3-37934), viability of the MCF-7 and MCF-12F cells are measured using the tetrazolium MTT reduction assay. The MCF-7 or MCF-12F cells (1×104/well) are seeded into a 96-well plate and allowed to adhere overnight. Cells are treated with different concentrations (12.5, 25, 50,100 and 200 μM) of either this compound or OG and incubated for 24, 48, and 72 h. Tamoxifen, a well-known anti-estrogen drug used for breast cancer therapy, is used as a positive control. After the various time points, 10 ml of the MTT (5 mg/mL) reagent are added to each well and incubated for 2h at 37℃. After 2h incubation, the medium is removed and 200 ml of DMSO is added to dissolve the purple formazan. The absorbance is measured by an ELISA microplate reader at 570 nm.
Sellecks Obacunone (AI3-37934) Wurde zitiert von 4 Publikationen
Obacunone Photoprotective Effects against Solar-Simulated Radiation-Induced Molecular Modifications in Primary Keratinocytes and Full-Thickness Human Skin
[ Int J Mol Sci, 2023, 24(14)11484]
Activadores del factor de transcripción NRF2 (factor nuclear eritroide 2) en el tratamiento de la Enfermedad Pulmonar Obstructiva Crónica
[ University of Valencia, 2023, ]
Estimulantes y Activadores de la Guanilato Ciclasa en el Tratamiento del Asma y la Enfermedad Pulmonar Obstructiva Crónica
[ University of Valencia, 2022, ]
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