Technische Daten
| Formel | C21H17FN2O2 |
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| Molekulargewicht | 348.37 | CAS-Nr. | 851723-84-7 | ||||
| Löslichkeit (25°C)* | In vitro | DMSO | 4 mg/mL (11.48 mM) | ||||
| Water | Insoluble | ||||||
| Ethanol | Insoluble | ||||||
| In vivo (Lösungsmittel einzeln und der Reihe nach zum Produkt hinzufügen.) |
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* <1 mg/ml bedeutet schwer löslich oder unlöslich. * Bitte beachten Sie, dass Selleck die Löslichkeit aller Verbindungen intern testet und die tatsächliche Löslichkeit geringfügig von veröffentlichten Werten abweichen kann. Dies ist normal und ist auf geringfügige Batch-zu-Batch-Variationen zurückzuführen. * Versand bei Raumtemperatur (Stabilitätstests zeigen, dass dieses Produkt ohne Kühlmaßnahmen versendet werden kann.) |
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Vorbereitung von Stammlösungen
Biologische Aktivität
| Beschreibung | OC000459 ist ein potenter und selektiver D-Prostanoid-Rezeptor-2 (DP2)-Antagonist mit einer IC50 von 13 nM. Phase 2. | ||
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| Ziele |
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| In vitro | OC000459 hemmt die Bindung von [3H]PGD2 an Membranen von CHO-Zellen, die mit humanem DP2 transfiziert sind, mit einem Ki von 13 nM. Diese Verbindung verdrängt auch [3H]PGD2 von Membranen humaner Th2-Lymphozyten mit einem Ki von 4 nM. Es antagonisiert die PGD2-vermittelte Kalziummobilisierung konzentrationsabhängig mit einer IC50 von 28 nM in intakten CHO-Zellen, die DP2 exprimieren. Diese Chemikalie hemmt die Chemotaxis humaner Th2-Zellen als Reaktion auf PGD2 (10 nM) mit einer IC50 von 28 nM. Es antagonisiert die Wirkung von PGD2 kompetitiv sowohl in der isolierten Leukozytenpräparation als auch in heparinisiertem humanem Vollblut. Diese Verbindung hemmt die Eosinophilen-Formveränderung als Reaktion auf DK-PGD2 mit einer IC50 von 11 nM. Es hemmt die Aktivierung von Th2-Zellen und Eosinophilen als Reaktion auf Mastzell-Überstände. | ||
| In vivo | OC000459, in Dosen von 2 mg/kg p.o. an Sprague-Dawley-Ratten verabreicht, zeigt eine Plasmahalbwertszeit von 2,9 Stunden, eine maximale Plasmakonzentration, die nach 1,3 Stunden erreicht wird, und eine maximale Plasmakonzentration von 1,54 μg/mL. Diese Verbindung, 0,5 Stunden vor der Injektion von DK-PGD2 oral verabreicht, führt zu einer dosisabhängigen Reduktion der Bluteosinophilie mit einer ED50 von 0,04 mg/kg bei Ratten. Oral 0,5 Stunden vor der Injektion von DK-PGD2 verabreicht, führt sie auch zu einer dosisabhängigen Hemmung der Eosinophilenakkumulation mit einer ED50 von 0,01 mg/kg bei Ratten. Diese Chemikalie (200 mg zweimal täglich für 28 Tage), bei Patienten mit moderatem persistentem Asthma verabreicht, zeigt eine Verbesserung der Lebensqualität, analysiert sowohl für die Full Analysis (FA)-Population als auch für die Per Protocol (PP)-Population. Bei diesen Patienten verbessert sie die nächtlichen Symptom-Scores, reduziert die geometrische mittlere Eosinophilenzahl im Sputum und die Atemwegsinfektionen. Diese Verbindung (200 mg zweimal täglich) hemmt die späteren asthmatischen Reaktionen und den post-allergenen Anstieg der Sputum-Eosinophilen bei steroidnaiven Asthmatikern. |
Protokoll (aus Referenz)
| Tierstudie:[1] |
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Referenzen
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