ODM-203

Katalog-Nr.S8882 Charge:S888201

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Technische Daten

Formel

C26H21F2N5O2S
Molekulargewicht 505.54 CAS-Nr. 1430723-35-5
Löslichkeit (25°C)* In vitro DMSO 100 mg/mL (197.8 mM)
Water Insoluble
Ethanol Insoluble
In vivo (Lösungsmittel einzeln und der Reihe nach zum Produkt hinzufügen.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
* <1 mg/ml bedeutet schwer löslich oder unlöslich.
* Bitte beachten Sie, dass Selleck die Löslichkeit aller Verbindungen intern testet und die tatsächliche Löslichkeit geringfügig von veröffentlichten Werten abweichen kann. Dies ist normal und ist auf geringfügige Batch-zu-Batch-Variationen zurückzuführen.
* Versand bei Raumtemperatur (Stabilitätstests zeigen, dass dieses Produkt ohne Kühlmaßnahmen versendet werden kann.)

Vorbereitung von Stammlösungen

Biologische Aktivität

Beschreibung ODM-203 ist ein selektiver Inhibitor von FGFR und VEGFR mit IC50-Werten von 11 nM, 16 nM, 6 nM, 35 nM, 26 nM, 9 nM, 5 nM für rekombinantes FGFR1, FGFR2, FGFR3, FGFR4, VEGFR1, VEGFR2 bzw. VEGFR3.
Ziele
VEGFR3
(Cell-free assay)		 FGFR3
(Cell-free assay)		 VEGFR2
(Cell-free assay)		 FGFR1
(Cell-free assay)		 FGFR2
(Cell-free assay)		 Mehr anzeigen
5 nM 6 nM 9 nM 11 nM 16 nM
In vitro

In zellulären Assays hemmt ODM-203 die VEGFR-induzierte Röhrchenbildung (IC50 33 nmol/L) mit ähnlicher Potenz wie die Proliferation in FGFR-abhängigen Zelllinien wie H1581-, SNU16- und RT4-Zellen (IC50 50-150 nmol/L).

In vivo

In vivo zeigt ODM-203 in FGFR-abhängigen Xenograft-Modellen und in einem Angiogenese-Xenograft-Modell bei ähnlichen gut verträglichen Dosen eine starke Antitumoraktivität.

Protokoll (aus Referenz)

Zell-Assay:

[1]
  • Zelllinien

    H1581,SNU16,and RT4 cells

  • Konzentrationen

    up to 3 μmol/L

  • Inkubationszeit

    96 h

  • Methode

    The cells were allowed to attach overnight and then subsequently treated with the test compounds with an eight-dose concentration series up to 3 μmol/L for 96 hours.
Tierstudie:

[1]
  • Tiermodelle

    Subcutaneous Renca syngenic model

  • Dosierungen

    20 and 40 mg/kg

  • Verabreichung

    Oral gavage

Referenzen

  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/30301864/

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