OG-L002

Katalog-Nr.S7237 Charge:S723701

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Technische Daten

Formel

C15H15NO
Molekulargewicht 225.29 CAS-Nr. 1357302-64-7
Löslichkeit (25°C)* In vitro DMSO 45 mg/mL (199.74 mM)
Ethanol 19 mg/mL (84.33 mM)
Water Insoluble
In vivo (Lösungsmittel einzeln und der Reihe nach zum Produkt hinzufügen.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution
5%DMSO 40%PEG 300 5%Tween80 50% ddH2O

Validiert von Selleck Labs. Sollten Sie Anpassungen an dieser Formulierung benötigen, wenden Sie sich an unser Vertriebsteam für kundenspezifische Tests.

 1.000mg/ml (4.44mM) Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 20 mg/mL clarified DMSO stock solution to 400 μL PEG300, mix evenly to clarify; add 50 μL Tween-80 to the above system, mix evenly to clarify; Then continue to add 500 μL ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results. 
* <1 mg/ml bedeutet schwer löslich oder unlöslich.
* Bitte beachten Sie, dass Selleck die Löslichkeit aller Verbindungen intern testet und die tatsächliche Löslichkeit geringfügig von veröffentlichten Werten abweichen kann. Dies ist normal und ist auf geringfügige Batch-zu-Batch-Variationen zurückzuführen.
* Versand bei Raumtemperatur (Stabilitätstests zeigen, dass dieses Produkt ohne Kühlmaßnahmen versendet werden kann.)

Vorbereitung von Stammlösungen

Biologische Aktivität

Beschreibung OG-L002 ist ein potenter und spezifischer LSD1-Inhibitor mit einer IC50 von 20 nM in einem zellfreien Assay, der eine 36- und 69-fache Selektivität gegenüber MAO-B bzw. MAO-A aufweist.
Ziele
LSD1
(Cell-free assay)
20 nM
In vitro

OG-L002 hemmt potent die HSV-IE-Genexpression sowohl in HeLa- als auch in HFF-Zellen mit einer IC50 von ca. 10 μM bzw. ca. 3 μM. Diese Compound-Behandlung (50 μM) führt zu einer reduzierten Produktion von Nachkommenviren ohne signifikante Toxizität in HeLa- oder HFF-Zellen. Es (50 μM) erhöht die Spiegel des repressiven Chromatins auf viralen IE-Genpromotoren. Darüber hinaus unterdrückt diese Chemikalie auch die Expression von hCMV-IE-Genen und dem Adenovirus-E1A-Gen.

In vivo

OG-L002 (6 bis 40 mg/kg) unterdrückt die primäre HSV-Infektion dosisabhängig in einem Mausmodell. Darüber hinaus unterdrückt diese Verbindung auch die HSV-Reaktivierung aus der Latenz in einem Mausganglion-Explantiermodell.

Merkmale Dieser selektive LSD1-Inhibitor wurde 2013 entdeckt. Potenzial für den Einsatz bei Viruserkrankungen wie HSV und VZV.

Protokoll (aus Referenz)

Kinase-Assay:

[1]
  • LSD1-Demethylierungsassay

    Die Demethylase-Aktivität wird durch die Freisetzung von H2O2 gemessen, das während des katalytischen Prozesses produziert wird, unter Verwendung des Amplex Red Peroxid/Peroxidase-gekoppelten Assay-Kits. Jede Reaktion wird dreifach durchgeführt. Die maximale LSD1-Demethylase-Aktivität wird in Abwesenheit des Inhibitors erhalten und für die Hintergrundfluoreszenz korrigiert. Der Ki (IC50) dieser Verbindung wird als halbmaximale Aktivität berechnet.
Zell-Assay:

[1]
  • Zelllinien

    HeLa and HFF cells

  • Konzentrationen

    ~50 μM

  • Inkubationszeit

    12 hours

  • Methode

    HeLa or HFF cells are treated with the indicated concentrations of saponin (positive control) or compound OG-L002 for 12 hours. Cytotoxicity is determined using conditions recommended by the manufacturer and expressed as ratios to the cytotoxicity of the DMSO control.
Tierstudie:

[1]
  • Tiermodelle

    BALB/c female mice are infected with HSV-2 (strain MS).

  • Dosierungen

    ~50 mg/kg

  • Verabreichung

    Intraperitoneal administration

Referenzen

  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/23386436/

Kundenproduktvalidierung

Nalm6 cells were first treated with JIB-04 at 0.5 μM, OG-L002 at 10 μM or DMSO for 4 h, then 100 nM of dex or ethanol was added to the media for an additional 20 h. Lysates were analyzed by immunoblot with the indicated antibodies. Results shown are representative of three independent experiments.

Daten von [ , , Cell Death Dis, 2018, 9(10):1038 ]

Effect of treatment on equine herpesvirus type 1 (EHV-1) viral load during lytic infection of primary equine fetal kidney cells. At 24 hpi, reduced EHV-1 DNA copies per cell were detected in the presence of ganciclovir (**p = 0.0005) or OG-L002 (*p = 0.005), and markedly when both treatments (***p < 0.0001) were applied simultaneously in comparison with DMSO control vehicle. Combined treatment decreased the number of EHV-1 DNA copies in comparison to treatment with ganciclovir alone (p = 0.01) or OG-L002 alone (p = 0.001). Lines represent mean values.

Daten von [ , , Front Vet Sci, 2018, 5:34 ]

Hepa1c1c7 cells were seeded in 6 well plates. The following day, cells were treated with either 100 nM of Dex for 1 hours, 5mM of VPA for 2 hours, the respective LSD1 inhibitor, or a combination. In terms of LSD1 inhibitor treatment, cells were dosed with 50 uM (Ampd3) or 100 uM (Hbegf) of OG-L002 for 24 hours. Cells were then harvested, and isolated RNA underwent RT-qPCR using intron-exon primers to measure expression of nascent transcripts. For each of the LSD1 inhibitors used, a representative GR activated (Ampd3) and repressed (Hbegf) gene was analyzed. Error bars represent SEM. Statistical analysis using a paired t test was performed, but none of the results demonstrated significance.

Daten von [ , , The University of Arizona, 2016 ]

Sellecks OG-L002 Wurde zitiert von 20 Publikationen

Seclidemstat (SP-2577) Induces Transcriptomic Reprogramming and Cytotoxicity in Multiple Fusion-Positive Sarcomas [ Cancer Res Commun, 2025, 5(9):1584-1598] PubMed: 40852926
N'-(1-phenylethylidene)-benzohydrazide cytotoxicity is LSD1 independent and linked to Fe-S cluster disruption in Ewing sarcoma [ bioRxiv, 2025, 2025.06.20.660795] PubMed: 40666939
Potential role of lipophagy impairment for anticancer effects of glycolysis-suppressed pancreatic ductal adenocarcinoma cells [ Cell Death Discov, 2024, 10(1):166] PubMed: 38580661
Seclidemstat blocks the transcriptional function of multiple FET-fusion oncoproteins [ bioRxiv, 2024, 2024.05.19.594897] PubMed: 38826330
Evaluation of Histone Demethylase Inhibitor ML324 and Acyclovir against Cyprinid herpesvirus 3 Infection [ Viruses, 2023, 15(1)163] PubMed: 36680202
LSD1-mediated demethylation of OCT4 safeguards pluripotent stem cells by maintaining the transcription of PORE-motif-containing genes [ Sci Rep, 2021, 11(1):10285] PubMed: 33986438
Chromatin binding of FOXA1 is promoted by LSD1-mediated demethylation in prostate cancer [ Nat Genet, 2020, 52(10):1011-1017] PubMed: 32868907
Targeted DNA oxidation by LSD1-SMAD2/3 primes TGF-β1/ EMT genes for activation or repression [ Nucleic Acids Res, 2020, gkaa599] PubMed: 32697292
Chronic IL-1β-induced inflammation regulates epithelial-to-mesenchymal transition memory phenotypes via epigenetic modifications in non-small cell lung cancer. [ Sci Rep, 2020, 10(1):377] PubMed: 31941995
Hdac1 Regulates Differentiation of Bipotent Liver Progenitor Cells During Regeneration via Sox9b and Cdk8. [ Gastroenterology, 2019, 156(1):187-202] PubMed: 30267710

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