Olmesartan Medoxomil

Katalog-Nr.S1604 Charge:S160401

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Technische Daten

Formel

C29H30N6O6
Molekulargewicht 558.59 CAS-Nr. 144689-63-4
Löslichkeit (25°C)* In vitro DMSO 89 mg/mL (159.32 mM)
Water Insoluble
Ethanol Insoluble
In vivo (Lösungsmittel einzeln und der Reihe nach zum Produkt hinzufügen.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
* <1 mg/ml bedeutet schwer löslich oder unlöslich.
* Bitte beachten Sie, dass Selleck die Löslichkeit aller Verbindungen intern testet und die tatsächliche Löslichkeit geringfügig von veröffentlichten Werten abweichen kann. Dies ist normal und ist auf geringfügige Batch-zu-Batch-Variationen zurückzuführen.
* Versand bei Raumtemperatur (Stabilitätstests zeigen, dass dieses Produkt ohne Kühlmaßnahmen versendet werden kann.)

Vorbereitung von Stammlösungen

Biologische Aktivität

Beschreibung Olmesartan Medoxomil (CS-866, RNH-6270) ist ein selektiver Angiotensin II Typ 1 (AT(1)) receptor Antagonist, der zur Behandlung von hohem Blutdruck eingesetzt wird.
Ziele
AT1 receptor
In vitro

Olmesartan Medoxomil reduziert signifikant den Hydroxyprolingehalt der Leber, die mRNA-Expression von Kollagen alpha1(I) und Alpha-Glattmuskel-Aktin (alpha-SMA) sowie die Plasmaspiegel des transformierenden Wachstumsfaktors-beta1 (TGF-beta1). Diese Verbindung ist ein Prodrug, das eine Estereinheit enthält, die nach oraler Verabreichung schnell gespalten wird, um die aktive Form Olmesartan (RNH-6270) freizusetzen. Diese Chemikalie ist ein hochwirksamer, kompetitiver und selektiver All AT1-Rezeptor-Antagonist mit fast keiner antagonistischen Aktivität an AT2- und AT4-Rezeptoren.

In vivo

Olmesartan Medoxomil bewirkt eine schnelle und lang anhaltende Hemmung der All-induzierten pressorischen Reaktionen bei wachen Ratten. Orales Olmesartan Medoxomil hemmt auch die All-pressorische Reaktion, aber der Wirkungseintritt ist langsamer im Vergleich zur intravenösen Verabreichung. Diese Verbindung zeigt dosisabhängige blutdrucksenkende Wirkungen in verschiedenen Ratten- und Hundemodellen, wobei die ausgeprägtesten Wirkungen in Modellen mit hohem Plasma-Renin-Spiegel im Vergleich zu normalen oder niedrigen Renin-Typen beobachtet werden. Neben blutdrucksenkenden Wirkungen zeigt es positive Effekte in Tiermodellen verschiedener Nephrosen und Herzinsuffizienz sowie antiatherogene Effekte bei hyperlipämischen Tieren. Diese Chemikalie verbessert dosisabhängig die histopathologischen und biochemischen Schäden des Dickdarms bei Ratten, ein Effekt, der vergleichbar oder sogar besser ist als der des Standard-Sulfasalazins. Es reduziert signifikant die Induktion des hypoxischen Cor pulmonale nicht nur bei echokardiographischen Beobachtungen, sondern auch bei Brain Natriuretic Peptide (BNP) bei chronisch hypoxischen Ratten, TGF-beta und Endothelin-Genexpressionen in molekularen Studien.

Protokoll (aus Referenz)

Referenzen

  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/12871826/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/11451212/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/23665423/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/16336959/

Kundenproduktvalidierung

<p>Efficacy of ARBs at preventing StAR upregulation in SII-stimulated H295R cells. (A,B) Western blotting for StAR protein levels in H295R cells transfected to overexpress barr1 and treated for 6 hrs with 10 μM SII alone (SII) or in the presence of 10 mM of each of the sartans tested. Representative blots of 3 independent experiments are shown in (A), including blots for barr1 to confirm its overexpression and for GAPDH (glyceraldehyde 3-phosphate dehydrogenase) as loading control, and the StAR protein induction (as % of the SII response), as derived by densitometric quantification, is shown in (B). *, p<0.05, n=3 independent experiments/treatment. Blots shown have been cropped to fit space requirements and run under the same experimental conditions (same gel) (the full length blots are shown in Supplementary Information). (C,D) Western blotting for StAR protein levels in dominant negative barr1 mutanttransfected H295R cells and treated as in (A–B). Representative blots are shown in (C), including blots for the dominant negative barr1 mutant to confirm its overexpression and for GAPDH as loading control, and the StAR protein induction (as % of vehicle-no stimulation), as derived by densitometric quantification, is shown in (D). No significant differences were observed among treatments, nor did any treatment cause any induction in StAR levels. Blots shown have been cropped to fit space requirements and run under the same experimental conditions (same gel) (the full length blots are shown in Supplementary Information). n=3 independent experiments/treatment. LOS: Losartan-; VAL: Valsartan; CAN: Candesartan; OLM: Olmesartan; IRB: Irbesartan.</p>

, , Sci Rep, 2015, 5:8116.

Sellecks Olmesartan Medoxomil Wurde zitiert von 3 Publikationen

Propafenone facilitates mitochondrial-associated ferroptosis and synergizes with immunotherapy in melanoma [ J Immunother Cancer, 2024, 12(11)e009805] PubMed: 39581704
[Olmesartan inhibits age-associated migration and invasion of human aortic vascular smooth muscle cells by upregulating miR-3133 axis] [ Nan Fang Yi Ke Da Xue Xue Bao, 2020, 40(4):499-505] PubMed: 32895132
Suppression of adrenal barrestin1-dependent aldosterone production by ARBs: head-to-head comparison [Dabul S, et al. Sci Rep, 2015, 5:8116] PubMed: 25631300

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