Olmutinib (BI 1482694)

Katalog-Nr.S8294 Charge:S829401

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Technische Daten

Formel

C26H26N6O2S
Molekulargewicht 486.59 CAS-Nr. 1353550-13-6
Löslichkeit (25°C)* In vitro DMSO 97 mg/mL (199.34 mM)
Ethanol 23 mg/mL (47.26 mM)
Water Insoluble
In vivo (Lösungsmittel einzeln und der Reihe nach zum Produkt hinzufügen.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
* <1 mg/ml bedeutet schwer löslich oder unlöslich.
* Bitte beachten Sie, dass Selleck die Löslichkeit aller Verbindungen intern testet und die tatsächliche Löslichkeit geringfügig von veröffentlichten Werten abweichen kann. Dies ist normal und ist auf geringfügige Batch-zu-Batch-Variationen zurückzuführen.
* Versand bei Raumtemperatur (Stabilitätstests zeigen, dass dieses Produkt ohne Kühlmaßnahmen versendet werden kann.)

Vorbereitung von Stammlösungen

Biologische Aktivität

Beschreibung Olmutinib (BI 1482694) ist ein neuartiger mutationsspezifischer Tyrosinkinase-Inhibitor (TKI) der dritten Generation für den epidermalen Wachstumsfaktorrezeptor (EGFR). Auch ein potenter Inhibitor der Bruton-Tyrosinkinase.
Ziele
mutant EGFR BTK
(Cell-free assay)
13.9 nM
In vitro HM61713 verursacht eine potente Hemmung in den Zelllinien H1975 (L858R und T790M) und HCC827 (Deletion von Exon 19). Es hat eine geringe Potenz für die NSCLC-Zelllinie H358 mit Wildtyp-EGFR (GI50 von 2225 nM).
In vivo HM61713 hat eine Halbwertszeit von über 24 Stunden für die EGFR-Hemmung. In In-vivo-Studien an Xenograft-Modellen mit H1975- und HCC827-Transplantaten ist HM61713 gegen die Tumoren aktiv, ohne Nebenwirkungen zu zeigen.

Protokoll (aus Referenz)

Referenzen

  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/27071706/
  • http://pubs.rsc.org/en/content/articlepdf/2017/ra/c7ra04261b

Sellecks Olmutinib (BI 1482694) Wurde zitiert von 6 Publikationen

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Bruton's TK regulates myeloid cell recruitment during acute inflammation [ Br J Pharmacol, 2022, 179(11):2754-2770] PubMed: 34897650
Molecular landscape of osimertinib resistance in patients and patient-derived preclinical models [ Ther Adv Med Oncol, 2022, 14:17588359221079125] PubMed: 35251316
Pan-Cancer Landscape and Analysis of ERBB2 Mutations Identifies Poziotinib as a Clinically Active Inhibitor and Enhancer of T-DM1 Activity. [ Cancer Cell, 2019, 10.1016/j.ccell.2019.09.001] PubMed: 31588020
Preclinical Modeling of Osimertinib for NSCLC With EGFR Exon 20 Insertion Mutations. [ J Thorac Oncol, 2019, 14(9):1556-1566] PubMed: 31108249
[ Sci Rep, 2019, ] PubMed: 31882684

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