Olodaterol

Katalog-Nr.S4485 Charge:S448501

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Technische Daten

Formel

C21H26N2O5
Molekulargewicht 386.44 CAS-Nr. 868049-49-4
Löslichkeit (25°C)* In vitro DMSO 77 mg/mL (199.25 mM)
Ethanol 40 mg/mL (103.5 mM)
Water Insoluble
In vivo (Lösungsmittel einzeln und der Reihe nach zum Produkt hinzufügen.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution
5%DMSO 40%PEG300 5%Tween80 50%ddH2O

Validiert von Selleck Labs. Sollten Sie Anpassungen an dieser Formulierung benötigen, wenden Sie sich an unser Vertriebsteam für kundenspezifische Tests.

 3.850mg/ml (9.96mM) Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 77 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results. 
Clear solution
5% DMSO 95% Corn oil

Validiert von Selleck Labs. Sollten Sie Anpassungen an dieser Formulierung benötigen, wenden Sie sich an unser Vertriebsteam für kundenspezifische Tests.

 0.550mg/ml (1.42mM) Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 11 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results. 
* <1 mg/ml bedeutet schwer löslich oder unlöslich.
* Bitte beachten Sie, dass Selleck die Löslichkeit aller Verbindungen intern testet und die tatsächliche Löslichkeit geringfügig von veröffentlichten Werten abweichen kann. Dies ist normal und ist auf geringfügige Batch-zu-Batch-Variationen zurückzuführen.
* Versand bei Raumtemperatur (Stabilitätstests zeigen, dass dieses Produkt ohne Kühlmaßnahmen versendet werden kann.)

Vorbereitung von Stammlösungen

Biologische Aktivität

Beschreibung Olodaterol ist ein langwirksamer β2-adrenergic receptor-Agonist, der als Bestandteil eines Inhalationsmittels (Tiotropium/this compound) zur Behandlung von Patienten mit chronisch-obstruktiver Lungenerkrankung (COPD) eingesetzt wird.
Ziele
β2-adrenergic receptor
In vivo

Die bronchodilatatorische Halbwertszeit von Abediterol bei Meerschweinchen beträgt 47 h für Olodaterol. Bei narkotisierten Hunden hemmt this compound die Acetylcholin-induzierte Bronchokonstriktion mit einer ID40 (Dosis, die die Bronchokonstriktion um 40 % hemmt) von 0,180 µg/kg. Parallel dazu wird die Wirkung auf die Herzfrequenz bei Hunden gemessen, wobei ein Sicherheitsindex (definiert als das Verhältnis der maximalen Dosis ohne Wirkung auf die Herzfrequenz und der ID40) von 10,5 gezeigt wird.

Protokoll (aus Referenz)

Tierstudie:

[2]
  • Tiermodelle

    guinea pigs (bodyweight 340–580 g); male Beagle dogs

  • Dosierungen

    0.03, 0.1, 0.3, 3, 10 and 30 mg/ml for guinea pigs; 0.1, 1, and 10 mg/kg for dogs

  • Verabreichung

    aerosolised; respiratory pump

Referenzen

  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/31119643/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/26656755/

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