Technische Daten
| Formel | C14H8N2O6.2Na |
||||||
| Molekulargewicht | 346.2 | CAS-Nr. | 6054-98-4 | ||||
| Löslichkeit (25°C)* | In vitro | Water | 41 mg/mL (118.42 mM) | ||||
| DMSO | 4 mg/mL (11.55 mM) | ||||||
| Ethanol | Insoluble | ||||||
| In vivo (Lösungsmittel einzeln und der Reihe nach zum Produkt hinzufügen.) |
|
||||||
|
* <1 mg/ml bedeutet schwer löslich oder unlöslich. * Bitte beachten Sie, dass Selleck die Löslichkeit aller Verbindungen intern testet und die tatsächliche Löslichkeit geringfügig von veröffentlichten Werten abweichen kann. Dies ist normal und ist auf geringfügige Batch-zu-Batch-Variationen zurückzuführen. * Versand bei Raumtemperatur (Stabilitätstests zeigen, dass dieses Produkt ohne Kühlmaßnahmen versendet werden kann.) |
|||||||
Vorbereitung von Stammlösungen
Biologische Aktivität
| Beschreibung | Olsalazine Sodium ist ein entzündungshemmendes Prodrug, das aus zwei 5-ASA-Einheiten besteht, die durch eine Azobindung verbunden sind. |
|---|---|
| In vitro | Olsalazine zeigt vielfältige Wirkungen auf den intestinalen Elektrolyten. In-vitro-Anwendung von Olsalazine (< 2,89 mM) erhöht die Sekretion von sowohl Natrium- als auch Chloridionen und verringert die Chloridionenabsorption in der Ileumschleimhaut von Ratten und Kaninchen. Eine Konzentration von Olsalazine < 11,5 mM verringert auch dosisabhängig die Nettoabsorption von Natrium und, in stärkerem Maße, Chlorid im isolierten Rattenkolon. Die Kaliumsekretion nimmt ebenfalls zu, aber nur bei einer hohen Olsalazine-Konzentration (11,5 mM). Olsalazine hemmt auch die Absorption von Glukose und Laktose im isolierten Rattenjejunum. Olsalazine ist ein potenter Inhibitor der Chemotaxis menschlicher intestinaler Makrophagen zu LTB4 mit einem IC50 von 0,39 mM. Olsalazine (0,4 mM) hemmt die Superoxidradikalproduktion, die durch Phorbolmyristatacetat (PMA)-aktivierte Neutrophile oder durch die Xanthin-Xanthinoxidase-Reaktion erzeugt wird, um 31 % bzw. 73 %. Andere vorgeschlagene mögliche Mechanismen, durch die aus Olsalazine gewonnenes Mesalazin die Darmschleimhaut/Entzündung lindern könnte, sind die Hemmung des Plättchen-aktivierenden Faktors, die Hemmung der Zytokinproduktion in menschlichen mononukleären Zellen, die Unterdrückung der Kolonfettsäureoxidation, die Hemmung der Endothelzellproliferation durch Folsäureantagonismus, die Hemmung der Leukotriensynthese aus Arachidonsäure über die Hemmung der Lipoxygenase, die Modulation des Prostaglandinprofils durch eine Wirkung auf die Prostaglandin-15-Hydroxydehydrogenase, und die Interferenz mit der Leukozytenfunktion. |
| In vivo | Olsalazine wurde entwickelt, um Mesalazin in den Dickdarm zu transportieren, da nach oraler Verabreichung nur sehr wenig des Ausgangsmoleküls aus dem Magen-Darm-Trakt resorbiert wird. Im Dickdarm spalten Azoreduktase-Bakterien die Azobindung und setzen 2 Moleküle Mesalazin frei, das eine therapeutische Wirkung bei entzündlichen Darmerkrankungen gezeigt hat. Olsalazine (50 mg/kg/Tag) verlängert signifikant das Überleben von nu/nu CD-1-Mäusen mit experimenteller Kolitis, die durch Dextransulfat-Natrium induziert wurde. Olsalazine hemmt das Tumorwachstum in einem Nagetiermodell für Darmkrebs. Bei mit 1,2-Dimethylhydrazin behandelten Ratten verringert Olsalazine (25 mg/kg/Tag) die Anzahl und das Volumen der Tumore um 58,17 % bzw. 62,67 %. Die Verabreichung von Olsalazine führt zu einem 1,7-fachen Anstieg der Anzahl apoptotischer Zellen, begleitet von einer Reduzierung der Zellproliferationsrate um 42,4 %. |
Protokoll (aus Referenz)
| Tierstudie: |
|
|---|
Referenzen
|
Kundenproduktvalidierung
-
Daten von [ , , Oncotarget, 2017, 8(1):228-237 ]
Sellecks Olsalazine Sodium Wurde zitiert von 2 Publikationen
| Thermoanalytical, spectroscopic and chromatographic approach to physicochemical compatibility investigation of 5-aminosalicylates and folic acid [ Croatica Chemica Acta, 2021, 94(1), 25–33] | PubMed: None |
| Looking for the best anti-colitis medicine: A comparative analysis of current and prospective compounds. [Chumanevich AA, et al. Oncotarget, 2017, 8(1):228-237] | PubMed: 27974688 |
RÜCKGABERICHTLINIE
Die bedingungslose Rückgaberichtlinie von Selleck Chemical gewährleistet unseren Kunden ein reibungsloses Online-Einkaufserlebnis. Wenn Sie in irgendeiner Weise mit Ihrem Kauf unzufrieden sind, können Sie jeden Artikel innerhalb von 7 Tagen nach Erhalt zurückgeben. Im Falle von Produktqualitätsproblemen, sei es protokollbezogene oder produktbezogene Probleme, können Sie jeden Artikel innerhalb von 365 Tagen ab dem ursprünglichen Kaufdatum zurückgeben. Bitte befolgen Sie die nachstehenden Anweisungen, wenn Sie Produkte zurücksenden.
VERSAND UND LAGERUNG
Selleck-Produkte werden bei Raumtemperatur transportiert. Wenn Sie das Produkt bei Raumtemperatur erhalten, seien Sie versichert, dass die Qualitätskontrollabteilung von Selleck Experimente durchgeführt hat, um zu überprüfen, dass die normale Temperaturplatzierung von einem Monat die biologische Aktivität von Pulverprodukten nicht beeinträchtigt. Nach dem Sammeln lagern Sie das Produkt bitte gemäß den in der Datenblatt beschriebenen Anforderungen. Die meisten Selleck-Produkte sind unter den empfohlenen Bedingungen stabil.
NICHT FÜR DIE ANWENDUNG AM MENSCHEN, FÜR VETERINÄRMEDIZINISCHE DIAGNOSTIK ODER THERAPEUTISCHE ZWECKE.