Oltipraz

Katalog-Nr.S7864 Charge:S786401

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Technische Daten

Formel

C8H6N2S3
Molekulargewicht 226.34 CAS-Nr. 64224-21-1
Löslichkeit (25°C)* In vitro DMSO 39 mg/mL (172.3 mM)
Water Insoluble
Ethanol Insoluble
In vivo (Lösungsmittel einzeln und der Reihe nach zum Produkt hinzufügen.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
* <1 mg/ml bedeutet schwer löslich oder unlöslich.
* Bitte beachten Sie, dass Selleck die Löslichkeit aller Verbindungen intern testet und die tatsächliche Löslichkeit geringfügig von veröffentlichten Werten abweichen kann. Dies ist normal und ist auf geringfügige Batch-zu-Batch-Variationen zurückzuführen.
* Versand bei Raumtemperatur (Stabilitätstests zeigen, dass dieses Produkt ohne Kühlmaßnahmen versendet werden kann.)

Vorbereitung von Stammlösungen

Biologische Aktivität

Beschreibung Oltipraz ist ein potenter Nrf2-Aktivator und ein potenter Induktor von Phase-II-Entgiftungsenzymen, insbesondere der Glutathion-S-Transferase (GST). Phase 3.
Ziele
Nrf2
In vitro Oltipraz induziert als chemoprotektives Mittel die Aktivität von Phase-II-Entgiftungsenzymen auf eine Nrf2-abhängige Weise. In menschlichen HT29-Darmkrebszellen hemmt diese Verbindung die Induktion von HIF-1α durch Insulin, Hypoxie oder CoCl2, indem sie den Abbau von HIF-1α-Protein signifikant beschleunigt.
In vivo Oltipraz (500 mg/kg, p.o.) reduziert die Multiplizität der Magenneoplasie bei Wildtyp-Mäusen signifikant um 55 %, hat aber keinen Einfluss auf die Tumorlast bei nrf2-defizienten Mäusen. Bei BALB/c Nacktmäusen, die mit HCT116-Zellen transplantiert wurden, hemmt diese Verbindung (200 mg/kg, p.o.) das Tumorwachstum und die Angiogenese über die Hemmung von HIF-1α. Bei Ratten, die eine CDAA-Diät erhielten, dämpft es das Fortschreiten der nichtalkoholischen Steatohepatitis-bedingten Fibrose.

Protokoll (aus Referenz)

Tierstudie:[1]
  • Tiermodelle

    Female wild-type and nrf2-disrupted mice

  • Dosierungen

    500 mg/kg

  • Verabreichung

    p.o.

Referenzen

  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/11248092/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/19789218/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/23592516/

Kundenproduktvalidierung

<p>Effects of p21 depletion and Nrf2 activation on dexamethasone-induced apoptosis in MC3T3-E1 cells. Cells were transfected with control siRNA or p21 siRNA. Subsequently, transfected cells were pre incubated with oltipraz (20 μM) for 1 h, and then co-incubated with 1 μM dexamethasone for 24 h. Apoptosis was measured by flow cytometry, followed by Annexin V-FITC/PI double staining. Effects of p21 depletion and Nrf2 activation on dexamethasone-induced apoptosis in MC3T3-E1 cells. Cells were transfected with control siRNA or p21 siRNA. Subsequently, transfected cells were pre-incubated with oltipraz (20 μM) for 1 h, and then co-incubated with 1 μM dexamethasone for 24 h. Apoptosis was measured by flow cytometry, followed by Annexin V-FITC/PI double staining.</p>

, , Arch Toxicol, 2017, 92(2):679-692

Sellecks Oltipraz Wurde zitiert von 8 Publikationen

Berberine inhibits LPS-induced epithelial-mesenchymal transformation by activating the Nrf2 signalling pathway in bovine endometrial epithelial cells [ Int Immunopharmacol, 2024, 143(Pt 1):113346] PubMed: 39393271
Nrf2 regulates iron-dependent hippocampal synapses and functional connectivity damage in depression [ J Neuroinflammation, 2023, 20(1):212] PubMed: 37735410
Cytosolic O-GlcNAcylation and PNG1 maintain Drosophila gut homeostasis by regulating proliferation and apoptosis [ PLoS Genet, 2022, 18(3):e1010128] PubMed: 35294432
Berberine attenuates the inflammatory response by activating the Keap1/Nrf2 signaling pathway in bovine endometrial epithelial cells [ Int Immunopharmacol, 2021, 96:107738] PubMed: 33984720
Size and temporal-dependent efficacy of oltipraz-loaded PLGA nanoparticles for treatment of acute kidney injury and fibrosis. [ Biomaterials, 2019, 219:119368] PubMed: 31349200
Chlorogenic acid promotes the Nrf2/HO-1 anti-oxidative pathway by activating p21Waf1/Cip1 to resist dexamethasone-induced apoptosis in osteoblastic cells. [ Free Radic Biol Med, 2019, 137:1-12] PubMed: 31004750
Metformin Promotes HaCaT Cell Apoptosis through Generation of Reactive Oxygen Species via Raf-1-ERK1/2-Nrf2 Inactivation [Wang X Inflammation, 2018, 41(3):948-958] PubMed: 29549478
P21Waf1/Cip1 depletion promotes dexamethasone-induced apoptosis in osteoblastic MC3T3-E1 cells by inhibiting the Nrf2/HO-1 pathway. [Han D, et al. Arch Toxicol, 2017, 10.1007/s00204-017-2070-2] PubMed: 28940008

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