Olutasidenib

Katalog-Nr.S8949 Charge:S894901

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Technische Daten

Formel

C₁₈H₁₅ClN₄O₂

Molekulargewicht

354.79

CAS-Nr.

1887014-12-1

Löslichkeit (25°C)*

In vitro

DMSO

71 mg/mL (200.11 mM)

Water

Insoluble

Ethanol

Insoluble

In vivo (Lösungsmittel einzeln und der Reihe nach zum Produkt hinzufügen.)

Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O Validiert von Selleck Labs. Sollten Sie Anpassungen an dieser Formulierung benötigen, wenden Sie sich an unser Vertriebsteam für kundenspezifische Tests.	3.550mg/ml (10.01mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 71 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Clear solution	5% DMSO 1 95% Corn oil Validiert von Selleck Labs. Sollten Sie Anpassungen an dieser Formulierung benötigen, wenden Sie sich an unser Vertriebsteam für kundenspezifische Tests.	0.590mg/ml (1.66mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 11.8 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results.

* <1 mg/ml bedeutet schwer löslich oder unlöslich.
* Bitte beachten Sie, dass Selleck die Löslichkeit aller Verbindungen intern testet und die tatsächliche Löslichkeit geringfügig von veröffentlichten Werten abweichen kann. Dies ist normal und ist auf geringfügige Batch-zu-Batch-Variationen zurückzuführen.
* Versand bei Raumtemperatur (Stabilitätstests zeigen, dass dieses Produkt ohne Kühlmaßnahmen versendet werden kann.)

Vorbereitung von Stammlösungen

Biologische Aktivität

Beschreibung

Olutasidenib ist ein potenter, oral bioverfügbarer, hirngängiger und selektiver mutanter IDH1 (mIDH1)-Inhibitor mit IC50 von 21,1 nM bzw. 114 nM für IDH1-R132H, IDH1-R132C.

Ziele

IDH1 (R132H) (Cell-free assay)	IDH1 (R132C) (Cell-free assay)
21.1 nM	114 nM

In vitro

Das Profiling in verschiedenen mIDH1-überexprimierenden U87-Zellen und HCT116-Zellen zeigt, dass Olutasidenib die 2-HG-Produktion durch mehrere IDH1-R132-Mutanten (R132H, R132C, R132G, R132L) potent hemmt, was darauf hindeutet, dass diese Verbindung gegen die meisten IDH1-R132-Mutanten-exprimierenden Tumoren wirksam sein könnte. Es ist hochselektiv für IDH1-Isoformen und zeigt keine nennenswerte Hemmung gegenüber Wildtyp-IDH1 und IDH2-Mutanten..

In vivo

In IDH1-R132H/ Xenograft-Modellen ist die freie Konzentration von Olutasidenib in Plasma und Xenograft-Tumoren vergleichbar, und die Expositionen sind dosisabhängig. Im Vergleich zur Vehikel-behandelten Gruppe zeigt diese Verbindung eine zeit- und dosisabhängige Hemmung der 2-HG-Spiegel im Tumor. Berechnungen basierend auf dem Prozentsatz der Suppression der 2-HG-Konzentration im Tumor im Vergleich zur freien Arzneimittelkonzentration im Tumor ergeben In-vivo-IC50-Werte von 26 nM und 36 nM in den HCT116-IDH1-R132H- bzw. HCT116-IDH1-R132C-Modellen. Diese Chemikalie hat eine gute Zellpermeabilität und ein geringes Effluxverhältnis in der männlichen CD-1-Maus, was auf eine geringe Wahrscheinlichkeit eines p-Glykoprotein-gesteuerten Efflux hinweist..

Protokoll (aus Referenz)

Referenzen

https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/31971798/

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