Omaveloxolone (RTA-408)

Katalog-Nr.S7672 Charge:S767202

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Technische Daten

Formel

C₃₃H₄₄F₂N₂O₃

Molekulargewicht

554.71

CAS-Nr.

1474034-05-3

Löslichkeit (25°C)*

In vitro

DMSO

100 mg/mL (180.27 mM)

Ethanol

3 mg/mL (5.4 mM)

Water

Insoluble

In vivo (Lösungsmittel einzeln und der Reihe nach zum Produkt hinzufügen.)

Homogeneous suspension

CMC-NA

≥5mg/ml

Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.

* <1 mg/ml bedeutet schwer löslich oder unlöslich.
* Bitte beachten Sie, dass Selleck die Löslichkeit aller Verbindungen intern testet und die tatsächliche Löslichkeit geringfügig von veröffentlichten Werten abweichen kann. Dies ist normal und ist auf geringfügige Batch-zu-Batch-Variationen zurückzuführen.
* Versand bei Raumtemperatur (Stabilitätstests zeigen, dass dieses Produkt ohne Kühlmaßnahmen versendet werden kann.)

Vorbereitung von Stammlösungen

Biologische Aktivität

Beschreibung

Omaveloxolone (RTA-408) ist ein synthetisches Triterpenoid, das den zytoprotektiven Transkriptionsfaktor Nrf2 aktiviert und die NF-κB-Signalübertragung hemmt. Phase 2.

Ziele

NF-κB

Nrf2

In vitro

RTA 408 erhöht potent die Expression von Nrf2-Zielgenen und kehrt die IFNγ-vermittelte Suppression der Gclc-Expression in RAW 264.7-Zellen um. In einer Reihe von acht menschlichen Tumorzelllinien hemmt RTA 408 das Wachstum mit einem durchschnittlichen GI50-Wert von 260 nM und induziert Apoptose. RTA 408 hemmt auch NF-κB und aktiviert JNK in Tumorzellen.

In vivo

Bei Mäusen mit strahleninduzierter Dermatitis reduziert 1,0 % RTA 408 die epidermale und kollagene Verdickung deutlich, verhindert die dermale Nekrose und lindert Hautulzera vollständig. In Rattenhaut aktiviert RTA 408 Nrf2 und induziert zytoprotektive Gene. RTA 408 mildert auch das hämatopoetische akute Strahlensyndrom bei Mäusen.

Protokoll (aus Referenz)

Zell-Assay:^{^[1]}	Zelllinien A375, NCI-H460, A2058, MDA-Mb-231, HCT116, 786-0, A549, and PANC-1 cells Konzentrationen ~1 μM Inkubationszeit 72 hours Methode For growth inhibition assays, cells are plated in duplicate 96-well culture dishes at 3 x 10³ cells per well. The following day, one plate is treated with RTA 408 and the other is immediately processed for the sulforhodamine B (SRB) assay (time 0). Cells in the RTA 408-treated plate are processed for the SRB assay 72 hours after the start of treatment. Percentage of growth relative to vehicle-treated cells is calculated using: [(Ti-Tz)/(C-Tz)] x 100 where (Tz) is the absorbance value at time zero, (C) is absorbance value from vehicle treated wells after 72 hours, and (Ti) is the absorbance value from wells treated with the drug. Dose-response curves are plotted in GraphPad Prism and GI50 values are calculated
Tierstudie:^{^[2]}	Tiermodelle Mice with radiation-induced dermatitis Dosierungen 1% in 100 μL vehicle (w/v) Verabreichung Topical application

Zell-Assay:^{^[1]}

Zelllinien
A375, NCI-H460, A2058, MDA-Mb-231, HCT116, 786-0, A549, and PANC-1 cells
Konzentrationen
~1 μM
Inkubationszeit
72 hours
Methode
For growth inhibition assays, cells are plated in duplicate 96-well culture dishes at 3 x 10³ cells per well. The following day, one plate is treated with RTA 408 and the other is immediately processed for the sulforhodamine B (SRB) assay (time 0). Cells in the RTA 408-treated plate are processed for the SRB assay 72 hours after the start of treatment. Percentage of growth relative to vehicle-treated cells is calculated using: [(Ti-Tz)/(C-Tz)] x 100 where (Tz) is the absorbance value at time zero, (C) is absorbance value from vehicle treated wells after 72 hours, and (Ti) is the absorbance value from wells treated with the drug. Dose-response curves are plotted in GraphPad Prism and GI50 values are calculated

Tierstudie:^{^[2]}

Tiermodelle
Mice with radiation-induced dermatitis
Dosierungen
1% in 100 μL vehicle (w/v)
Verabreichung
Topical application

Referenzen

https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/25897966/
https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/24720753/
https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/24362512/

https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/25738896/

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Sellecks Omaveloxolone (RTA-408) Wurde zitiert von 11 Publikationen

Disruption of the KLHL37-N-Myc complex restores N-Myc degradation and arrests neuroblastoma growth in mouse models [ J Clin Invest, 2025, 135(14)e176655]	PubMed: 40493396
Bidirectional regulation of KEAP1 BTB domain-based sensor activity [ Redox Biol, 2025, 87:103885]	PubMed: 41092551
Computational drug repurposing in Parkinson's disease: Omaveloxolone and cyproheptadine as promising therapeutic candidates [ Front Pharmacol, 2025, 16:1539032]	PubMed: 40264664
Inhibiting the RNA helicase DDX3X in Burkitt lymphoma induces oxydative stress and impedes tumor progression in xenografts [ Front Cell Dev Biol, 2025, 13:1642006]	PubMed: 40772229
Synthetic oleanane triterpenoids suppress MYB oncogene activity and sensitize T-cell acute lymphoblastic leukemia cells to chemotherapy [ Front Oncol, 2023, 13:1126354]	PubMed: 37077825
Activadores del factor de transcripción NRF2 (factor nuclear eritroide 2) en el tratamiento de la Enfermedad Pulmonar Obstructiva Crónica [ University of Valencia, 2023, ]	PubMed: None
Neonatal ketone body elevation regulates postnatal heart development by promoting cardiomyocyte mitochondrial maturation and metabolic reprogramming [ Cell Discov, 2022, 8(1):106]	PubMed: 36220812
RTA-408 protects against propofol-induced cognitive impairment in neonatal mice via the activation of Nrf2 and the inhibition of NF-κB p65 nuclear translocation [ Brain Behav, 2021, 11(1):e01918]	PubMed: 33295701
A Human Organoid Model of Aggressive Hepatoblastoma for Disease Modeling and Drug Testing [ Cancers (Basel), 2020, 12(9)E2668]	PubMed: 32962010
Inhibition of Nrf2 might enhance the anti-tumor effect of temozolomide in glioma cells via inhibition of Ras/Raf/MEK signaling pathway. [ Int J Neurosci, 2020, 7:1-16]	PubMed: 32378973

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