Oncrasin-1

Katalog-Nr.S0780 Charge:S078001

Drucken

Technische Daten

Formel

C₁₆H₁₂ClNO

Molekulargewicht

269.73

CAS-Nr.

75629-57-1

Löslichkeit (25°C)*

In vitro

DMSO

54 mg/mL (200.2 mM)

Ethanol

13 mg/mL (48.19 mM)

Water

Insoluble

In vivo (Lösungsmittel einzeln und der Reihe nach zum Produkt hinzufügen.)

Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O Validiert von Selleck Labs. Sollten Sie Anpassungen an dieser Formulierung benötigen, wenden Sie sich an unser Vertriebsteam für kundenspezifische Tests.	2.7mg/ml (10.01mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 54 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Clear solution	5% DMSO 1 95% Corn oil Validiert von Selleck Labs. Sollten Sie Anpassungen an dieser Formulierung benötigen, wenden Sie sich an unser Vertriebsteam für kundenspezifische Tests.	0.39mg/ml (1.45mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 7.8 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results.

* <1 mg/ml bedeutet schwer löslich oder unlöslich.
* Bitte beachten Sie, dass Selleck die Löslichkeit aller Verbindungen intern testet und die tatsächliche Löslichkeit geringfügig von veröffentlichten Werten abweichen kann. Dies ist normal und ist auf geringfügige Batch-zu-Batch-Variationen zurückzuführen.
* Versand bei Raumtemperatur (Stabilitätstests zeigen, dass dieses Produkt ohne Kühlmaßnahmen versendet werden kann.)

Vorbereitung von Stammlösungen

Biologische Aktivität

Beschreibung

Oncrasin-1 (Onc-1) ist ein potenter RNA Polymerase II-Inhibitor mit Antitumoraktivität, der verschiedene menschliche Lungenkrebszellen mit K-Ras-Mutationen abtötet. Diese Verbindung bewirkt eine abnormale Aggregation der Proteinkinase C Iota (PKCι) im Zellkern sensibler Zellen, nicht aber in resistenten Zellen.

Ziele

K-ras

RNA polymerase II

PKCι

In vitro

Oncrasin-1 (NSC-743380) ist eine selektive zytotoxische Verbindung mit signifikanter Wirkung auf Lungenkrebszellen, die spezifische KRAS-Genmutationen tragen. Diese Verbindung hemmt die Proliferation von Tumorzellen, indem sie den Zellzyklus anhält und Apoptose fördert. Studien haben gezeigt, dass diese Chemikalie eine geringe Toxizität für normale Zellen aufweist, was auf ihre gute Selektivität hindeutet. Weitere mechanistische Studien deuten darauf hin, dass diese Verbindung durch die Modulation von Effektor-Molekülen nach der RAS-Signalweg-Kaskade wirken könnte. Experimente haben bewiesen, dass die Antitumoraktivität dieser Chemikalie positiv mit ihrer Konzentration und der Behandlungszeit korreliert. Darüber hinaus zeigte diese Verbindung in Tiermodellen eine gute Verträglichkeit und tumorwachstumshemmende Wirkung. Daher ist diese Chemikalie ein vielversprechender potenzieller Arzneimittelkandidat für die Behandlung von Lungenkrebs mit KRAS-Mutation.

In vivo

Oncrasin-1 (NSC-743380) ist ein selektives Antitumor-Kleinmolekül, das durch die Induktion der Apoptose von Krebszellen wirkt. Diese Verbindung wurde ursprünglich bei der Screening auf KRAS-mutierte Lungenkrebszellen entdeckt und hemmt wirksam die Proliferation verschiedener Krebszelllinien. Studien haben gezeigt, dass der Wirkmechanismus dieser Chemikalie die Hemmung der RNA-Polymerase I umfasst, was zu nukleolärem Stress und Zellzyklusarrest führt. Weitere Experimente bestätigten, dass dieses Molekül nur geringe Auswirkungen auf normale Zellen hat, was ein gutes therapeutisches Fenster zeigt. Derzeit ist dieses kleine Molekül ein wichtiges Werkzeug für die Erforschung zielgerichteter Krebstherapien.

Protokoll (aus Referenz)

Referenzen

https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/21443218/
https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/18794128/

RÜCKGABERICHTLINIE
Die bedingungslose Rückgaberichtlinie von Selleck Chemical gewährleistet unseren Kunden ein reibungsloses Online-Einkaufserlebnis. Wenn Sie in irgendeiner Weise mit Ihrem Kauf unzufrieden sind, können Sie jeden Artikel innerhalb von 7 Tagen nach Erhalt zurückgeben. Im Falle von Produktqualitätsproblemen, sei es protokollbezogene oder produktbezogene Probleme, können Sie jeden Artikel innerhalb von 365 Tagen ab dem ursprünglichen Kaufdatum zurückgeben. Bitte befolgen Sie die nachstehenden Anweisungen, wenn Sie Produkte zurücksenden.

VERSAND UND LAGERUNG
Selleck-Produkte werden bei Raumtemperatur transportiert. Wenn Sie das Produkt bei Raumtemperatur erhalten, seien Sie versichert, dass die Qualitätskontrollabteilung von Selleck Experimente durchgeführt hat, um zu überprüfen, dass die normale Temperaturplatzierung von einem Monat die biologische Aktivität von Pulverprodukten nicht beeinträchtigt. Nach dem Sammeln lagern Sie das Produkt bitte gemäß den in der Datenblatt beschriebenen Anforderungen. Die meisten Selleck-Produkte sind unter den empfohlenen Bedingungen stabil.

NICHT FÜR DIE ANWENDUNG AM MENSCHEN, FÜR VETERINÄRMEDIZINISCHE DIAGNOSTIK ODER THERAPEUTISCHE ZWECKE.