Ondansetron Hydrochloride Dihydrate

Katalog-Nr.S4748 Charge:S474801

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Technische Daten

Formel

C18H19N3O.HCl.2H2O
Molekulargewicht 365.85 CAS-Nr. 103639-04-9
Löslichkeit (25°C)* In vitro DMSO 73 mg/mL (199.53 mM)
Water 73 mg/mL (199.53 mM)
Ethanol 40 mg/mL (109.33 mM)
In vivo (Lösungsmittel einzeln und der Reihe nach zum Produkt hinzufügen.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
* <1 mg/ml bedeutet schwer löslich oder unlöslich.
* Bitte beachten Sie, dass Selleck die Löslichkeit aller Verbindungen intern testet und die tatsächliche Löslichkeit geringfügig von veröffentlichten Werten abweichen kann. Dies ist normal und ist auf geringfügige Batch-zu-Batch-Variationen zurückzuführen.
* Versand bei Raumtemperatur (Stabilitätstests zeigen, dass dieses Produkt ohne Kühlmaßnahmen versendet werden kann.)

Vorbereitung von Stammlösungen

Biologische Aktivität

Beschreibung Ondansetron ist ein hochspezifischer und selektiver Serotonin-5-HT3 Rezeptor-Antagonist (Ki=6,16 nM) mit geringer Affinität zu Dopaminrezeptoren.
Ziele
5-HT3 receptor
810 nM
In vitro Ondansetron ist ein potenter, hochselektiver, kompetitiver Antagonist an 5-HT3 Rezeptoren. Es zeigt eine gewisse Affinität zu anderen Rezeptorsubtypen, einschließlich 5-HT1B, 5-HT1C, 5-HT4, Opioid- und 1-adrenergen Rezeptoren sowie zum μ-Opioid-Rezeptor. Ondansetron hat jedoch eine 1000:1-Selektivität gegenüber 5-HT3 Rezeptoren. Ondansetron ist der potenteste HERG-Kanalblocker unter mehreren 5-HT3-Antagonisten mit einer IC50 von 810 nM und blockiert Berichten zufolge Na+-Kanäle.
In vivo Ondansetron (Ond) ist gut verträglich und seine Nebenwirkungen sind mild. Ond wirkt sowohl auf das ZNS als auch auf das periphere Nervensystem (PNS). Ondansetron ist sowohl zur oralen als auch zur intravenösen Verabreichung erhältlich. Die Bioverfügbarkeit von oral verabreichtem Ondansetron beträgt nur 60 %. Die geringe Bioverfügbarkeit ist auf einen signifikanten First-Pass-Metabolismus zurückzuführen. Die maximale Plasmakonzentration von Ondansetron wird normalerweise etwa 1,5 h nach oraler Verabreichung erreicht. Ein Großteil dieses Arzneimittels, etwa 75 %, ist an Plasmaproteine gebunden. Ondansetron wird derzeit zur Vorbeugung und Behandlung von Übelkeit und Erbrechen eingesetzt, die mit Chemotherapie, Strahlentherapie und Vollnarkose verbunden sind. Es wurde gezeigt, dass es die GABA- und Glycinrezeptoraktivität in Tiermodellen hemmt. Therapeutische Dosen von Ond ermöglichen die Verabreichung signifikant höherer Mengen von Dox an das Hirngewebe in vivo, was sonst durch die BBB verhindert wird. Die Penetrationsrate der Blut-Hirn-Schranke durch Ond ist sehr gering.

Protokoll (aus Referenz)

Zell-Assay:[3]
  • Zelllinien

    PN1A and P1(0.5) cells; PSI-2, U87MG

  • Konzentrationen

    10 or 30 μg/ml

  • Inkubationszeit

    3 days

  • Methode

    Cells are plated in 60-mm Petri dishes (2×105 per dish) and cultured in serumcontained medium for 24 h. The next day the medium is removed and serum-contained medium with or without Dox (0.1 or 0.5 μg/ml) and Ond (10 or 30 μg/ml) in combination or respectively, is added. After 3 days, the cells are washed twice with PBS, trypsinized, and counted by using the trypan blue exclusion method.
Tierstudie:[3]
  • Tiermodelle

    Male adult Wistar rats

  • Dosierungen

    2 mg/kg

  • Verabreichung

    i.p.

Referenzen

  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/11474424/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/19678851/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/25079687/

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