Orelabrutinib

Katalog-Nr.S9600 Charge:S960001

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Technische Daten

Formel

C₂₆H₂₅N₃O₃

Molekulargewicht

427.49

CAS-Nr.

1655504-04-3

Löslichkeit (25°C)*

In vitro

DMSO

86 mg/mL (201.17 mM)

Ethanol

10 mg/mL (23.39 mM)

Water

Insoluble

In vivo (Lösungsmittel einzeln und der Reihe nach zum Produkt hinzufügen.)

Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O Validiert von Selleck Labs. Sollten Sie Anpassungen an dieser Formulierung benötigen, wenden Sie sich an unser Vertriebsteam für kundenspezifische Tests.	4.300mg/ml (10.06mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 86 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Clear solution	5% DMSO 1 95% Corn oil Validiert von Selleck Labs. Sollten Sie Anpassungen an dieser Formulierung benötigen, wenden Sie sich an unser Vertriebsteam für kundenspezifische Tests.	0.710mg/ml (1.66mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 14.2 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results.

* <1 mg/ml bedeutet schwer löslich oder unlöslich.
* Bitte beachten Sie, dass Selleck die Löslichkeit aller Verbindungen intern testet und die tatsächliche Löslichkeit geringfügig von veröffentlichten Werten abweichen kann. Dies ist normal und ist auf geringfügige Batch-zu-Batch-Variationen zurückzuführen.
* Versand bei Raumtemperatur (Stabilitätstests zeigen, dass dieses Produkt ohne Kühlmaßnahmen versendet werden kann.)

Vorbereitung von Stammlösungen

Biologische Aktivität

Beschreibung

Orelabrutinib ist ein potenter, oral aktiver und irreversibler Inhibitor der Bruton-Tyrosinkinase (BTK). Diese Verbindung hat eine potenzielle antineoplastische Aktivität.

Ziele

BTK

In vitro

Orelabrutinib hemmt die enzymatische Aktivität von BTK mit einem IC50-Wert von 1,6 nM. In einem parallel durchgeführten KINOMEscan-Assay bei 1 μM gegen eine Gruppe von 456 Kinasen zielt diese Verbindung nur auf BTK mit > 90% Hemmung ab, während Ibrutinib viele andere Kinasen, einschließlich EGFR, TEC und BMX, hemmt, was seine überlegene Kinase-Selektivität demonstriert.

In vivo

Orelabrutinib hat ein günstiges PK-Profil mit einer idealen T1/2 (~1,5-4 h) und guter oraler Bioverfügbarkeit (~20-80%) sowie einer verlängerten BTK-Target-Besetzung in präklinischen PK/PD-Studien. Die überlegene Selektivität dieser Verbindung führt zu einem verbesserten Sicherheitsprofil und einem großen Sicherheitsfenster in den GLP-Toxikologiestudien an Ratten und Hunden.

Protokoll (aus Referenz)

Referenzen

https://doi.org/10.1182/blood-2019-123331
https://cancerres.aacrjournals.org/content/80/16_Supplement/CT132.short

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