Ladademstat (ORY-1001) Dihydrochloride

Katalog-Nr.S7795 Charge:S779503

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Technische Daten

Formel

C15H22N2 . 2HCl
Molekulargewicht 303.27 CAS-Nr. 1431326-61-2
Löslichkeit (25°C)* In vitro Water 60 mg/mL (197.84 mM)
DMSO 6 mg/mL (19.78 mM)
Ethanol 1 mg/mL (3.29 mM)
In vivo (Lösungsmittel einzeln und der Reihe nach zum Produkt hinzufügen.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
* <1 mg/ml bedeutet schwer löslich oder unlöslich.
* Bitte beachten Sie, dass Selleck die Löslichkeit aller Verbindungen intern testet und die tatsächliche Löslichkeit geringfügig von veröffentlichten Werten abweichen kann. Dies ist normal und ist auf geringfügige Batch-zu-Batch-Variationen zurückzuführen.
* Versand bei Raumtemperatur (Stabilitätstests zeigen, dass dieses Produkt ohne Kühlmaßnahmen versendet werden kann.)

Vorbereitung von Stammlösungen

Biologische Aktivität

Beschreibung ORY-1001 (RG-6016) 2HCl ist ein oral aktiver und selektiver Lysin-spezifischer Demethylase LSD1/KDM1A Inhibitor mit einem IC50 von <20 nM, mit hoher Selektivität gegen verwandte FAD-abhängige Aminoxidasen. Phase 1.
Ziele
LSD1
20 nM
In vitro

In THP-1 (MLL-AF9)-Zellen führt ORY-1001 zu einer zeit-/dosisabhängigen me2H3K4-Akkumulation an KDM1A-Zielgenen und einer gleichzeitigen Induktion von Differenzierungsmarkern. ORY-1001 induziert auch Apoptose in THP-1 und hemmt die Proliferation und Koloniebildung von MV(4;11) (MLL-AF4)-Zellen.

In vivo

In Nagetier-MV(4;11)-Xenotransplantaten führt ORY-1001 (<0.020mg/kg, p.o.) zu einem signifikant reduzierten Tumorwachstum.

Protokoll (aus Referenz)

Zell-Assay:

[2]
  • Zelllinien

    NRK-52E cells

  • Konzentrationen

    10 μM

  • Inkubationszeit

    24 h

  • Methode

    Cells treated with ORY-1001 (10 μM) for 24 h in the presence (vehicle) or TGF-β1.
Tierstudie:

[1]
  • Tiermodelle

    Rodent MV(4;11) xenografts

  • Dosierungen

    <0.020mg/kg

  • Verabreichung

    p.o.

Referenzen

  • http://meetinglibrary.asco.org/content/116240-132
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/34958158/

Kundenproduktvalidierung

Cells were exposed to drugs for 48 h or for the indicated times. Cell death and Dwm dissipation were determined by flow cytometric analyses of propidium iodide uptake or DiOC6(3) staining, respectively. Caspase 3/7 activity was determined using the fluorogenic substrate Ac-DEVD-AMC; relative caspase 3/7 activities are the ratio of treated cells to untreated cells.

Daten von [ , , Br J Haematol, 2017, doi: 10.1111/bjh.14983 ]

Sellecks Ladademstat (ORY-1001) Dihydrochloride Wurde zitiert von 25 Publikationen

A CRISPR-Cas9 screen reveals genetic determinants of the cellular response to decitabine [ EMBO Rep, 2025, 10.1038/s44319-025-00385-w] PubMed: 39930152
Transposable elements-mediated recruitment of KDM1A epigenetically silences HNF4A expression to promote hepatocellular carcinoma [ Nat Commun, 2024, 15(1):5631] PubMed: 38965210
Potential role of lipophagy impairment for anticancer effects of glycolysis-suppressed pancreatic ductal adenocarcinoma cells [ Cell Death Discov, 2024, 10(1):166] PubMed: 38580661
[ORY-1001 inhibits glioblastoma cell growth by downregulating the Notch/HES1 pathway via suppressing lysine-specific demethylase 1 expression] [ Nan Fang Yi Ke Da Xue Xue Bao, 2024, 44(8):1620-1630] PubMed: 39276059
MAF amplification licenses ERα through epigenetic remodelling to drive breast cancer metastasis [ Nat Cell Biol, 2023, 10.1038/s41556-023-01281-y] PubMed: 37945904
Pharmacological inhibition of LSD1 suppresses growth of hepatocellular carcinoma by inducing GADD45B [ MedComm (2020), 2023, 4(3):e269] PubMed: 37250145
E3 ligase Trim35 inhibits LSD1 demethylase activity through K63-linked ubiquitination and enhances anti-tumor immunity in NSCLC [ Cell Rep, 2023, 10.1016/j.celrep.2023.113477] PubMed: 37979167
Targeting Lysine-Specific Demethylase 1 Rescues Major Histocompatibility Complex Class I Antigen Presentation and Overcomes Programmed Death-Ligand 1 Blockade Resistance in SCLC [ J Thorac Oncol, 2022, 17(8):1014-1031] PubMed: 35691495
Systematic identification of biomarker-driven drug combinations to overcome resistance [ Nat Chem Biol, 2022, 10.1038/s41589-022-00996-7] PubMed: 35332332
Targeting histone demethylase LSD1 for treatment of deficits in autism mouse models [ Mol Psychiatry, 2022, 10.1038/s41380-022-01508-8] PubMed: 35296809

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