Osalmid

Katalog-Nr.S3641 Charge:S364102

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Technische Daten

Formel

C13H11NO3
Molekulargewicht 229.23 CAS-Nr. 526-18-1
Löslichkeit (25°C)* In vitro DMSO 46 mg/mL (200.67 mM)
Ethanol 46 mg/mL (200.67 mM)
Water Insoluble
In vivo (Lösungsmittel einzeln und der Reihe nach zum Produkt hinzufügen.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
* <1 mg/ml bedeutet schwer löslich oder unlöslich.
* Bitte beachten Sie, dass Selleck die Löslichkeit aller Verbindungen intern testet und die tatsächliche Löslichkeit geringfügig von veröffentlichten Werten abweichen kann. Dies ist normal und ist auf geringfügige Batch-zu-Batch-Variationen zurückzuführen.
* Versand bei Raumtemperatur (Stabilitätstests zeigen, dass dieses Produkt ohne Kühlmaßnahmen versendet werden kann.)

Vorbereitung von Stammlösungen

Biologische Aktivität

Beschreibung Osalmid unterdrückt die Aktivität der Ribonukleotidreduktase (RNR) konzentrationsabhängig mit einer 50%igen RR-Aktivitäts-inhibitorischen Konzentration (IC50) von 8,23 μM.
Ziele
RRM2
(Cell-free assay)
8.23 μM
In vitro

Osalmid ist 10-fach aktiver bei der Hemmung der RR-Aktivität und hemmt signifikant die HBV-DNA- und cccDNA-Synthese in HepG2.2.15-Zellen. Diese Verbindung hemmt signifikant die HBV-DNA-Replikation zeit- und dosisabhängig.
In vivo

Diese Verbindung reduziert signifikant die RR-Aktivität und die HBV-DNA-Replikation in vivo.

Protokoll (aus Referenz)

Zell-Assay:

[1]
  • Zelllinien

    HepG2.2.15 cells

  • Konzentrationen

    0, 400, 600, 900, 1200 μM

  • Inkubationszeit

    36 h

  • Methode

    Cells are treated with various concentrations of osalmid for 36 h.
Tierstudie:

[1]
  • Tiermodelle

    BALB/c mice

  • Dosierungen

    400 mg/kg

  • Verabreichung

    oral gavage

Referenzen

  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/26774458/

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