Osimertinib mesylate

Katalog-Nr.S5078 Charge:S507804

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Technische Daten

Formel

C29H37N7O5S
Molekulargewicht 595.71 CAS-Nr. 1421373-66-1
Löslichkeit (25°C)* In vitro DMSO (mit 50 °C warmem Wasserbad erwärmt) 20 mg/mL (33.57 mM)
Water Insoluble
Ethanol Insoluble
In vivo (Lösungsmittel einzeln und der Reihe nach zum Produkt hinzufügen.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution
5%DMSO 40%PEG300 5%Tween80 50%ddH2O

Validiert von Selleck Labs. Sollten Sie Anpassungen an dieser Formulierung benötigen, wenden Sie sich an unser Vertriebsteam für kundenspezifische Tests.

 1.250mg/ml (2.10mM) Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 25 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results. 
Clear solution
5% DMSO 95% Corn oil

Validiert von Selleck Labs. Sollten Sie Anpassungen an dieser Formulierung benötigen, wenden Sie sich an unser Vertriebsteam für kundenspezifische Tests.

 0.625mg/ml (1.05mM) Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 12.5 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results. 
* <1 mg/ml bedeutet schwer löslich oder unlöslich.
* Bitte beachten Sie, dass Selleck die Löslichkeit aller Verbindungen intern testet und die tatsächliche Löslichkeit geringfügig von veröffentlichten Werten abweichen kann. Dies ist normal und ist auf geringfügige Batch-zu-Batch-Variationen zurückzuführen.
* Versand bei Raumtemperatur (Stabilitätstests zeigen, dass dieses Produkt ohne Kühlmaßnahmen versendet werden kann.)

Vorbereitung von Stammlösungen

Biologische Aktivität

Beschreibung Osimertinib mesylate (AZD9291) ist die Mesylat-Form von Osimertinib, einem oralen Tyrosinkinase-Inhibitor (TKI) der dritten Generation für den epidermalen Wachstumsfaktorrezeptor (EGFR).
Ziele
EGFR
In vitro

Osimertinib-resistente Lungenadenokarzinom (LUAD)-Zellen exprimieren im Vergleich zu Osimertinib-sensitiven Zellen einen höheren METTL7B-Spiegel. Das Herunterregulieren von METTL7B durch GNC-siRNA resensibilisierte LUAD-Zellen gegenüber Osimertinib.
In vivo

METTL7B ist sowohl auf mRNA- als auch auf Proteinebene in Osimertinib-resistenten Xenografts im Vergleich zu Osimertinib-sensitiven Xenografts signifikant erhöht. Im LUAD-CDX-Mausmodell unterdrückt die Kombinationstherapie mit GNC-siMETTL7B (6 mg siRNA pro Mausäquivalent) das Tumorwachstum im Vergleich zur alleinigen Behandlung mit Osimertinib (30 mg/kg) signifikant.

Protokoll (aus Referenz)

Zell-Assay:

[1]
  • Zelllinien

    lung adenocarcinoma (LUAD) cell lines

  • Konzentrationen

    0.001 -1 µM

  • Inkubationszeit

    72 h

  • Methode

    Cells are plated at a density of 3,000 cells/well in 96 well plates. Osimertinib is added to the medium and treated for 72 h. Cell viability assays are performed by Cell Counting Kit-8.

Referenzen

  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/35144642/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/31564718/

Sellecks Osimertinib mesylate Wurde zitiert von 110 Publikationen

CD105 blockade restores osimertinib sensitivity in drug-resistant EGFR-mutant non-small cell lung cancer [ Drug Resist Updat, 2025, 81:101237] PubMed: 40090182
RBM15 facilitates osimertinib resistance of lung adenocarcinoma through m6A-dependent epigenetic silencing of SPOCK1 [ Oncogene, 2024, 10.1038/s41388-024-03220-z] PubMed: 39528815
Patient-derived rhabdomyosarcoma cells recapitulate the genetic and transcriptomic landscapes of primary tumors [ iScience, 2024, 27(10):110862] PubMed: 39319271
Silent mutations reveal therapeutic vulnerability in RAS Q61 cancers [ Nature, 2022, 603(7900):335-342] PubMed: 35236983
Methyltransferase like 7B is a potential therapeutic target for reversing EGFR-TKIs resistance in lung adenocarcinoma [ Mol Cancer, 2022, 21(1):43] PubMed: 35144642
Creating MHC-restricted neoantigens with covalent inhibitors that can be targeted by immune therapy [ Cancer Discov, 2022, CD-22-1074] PubMed: 36250888
Small-molecule targeted therapies induce dependence on DNA double-strand break repair in residual tumor cells [ Sci Transl Med, 2022, 14(638):eabc7480] PubMed: 35353542
Neurokinin-1 receptor promotes non-small cell lung cancer progression through transactivation of EGFR [ Cell Death Dis, 2022, 13(1):41] PubMed: 35013118
c-FLIP promotes drug resistance in non-small-cell lung cancer cells via upregulating FoxM1 expression [ Acta Pharmacol Sin, 2022, 10.1038/s41401-022-00905-7] PubMed: 35422085
A Self-Assembly ICG Nanoparticle Potentiating Targeted Photothermal and Photodynamic Therapy in NSCLC [ ACS Biomater Sci Eng, 2022, 8-10:4535-4546] PubMed: 36070516

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