OSMI-1

Katalog-Nr.S9835 Charge:S983501

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Technische Daten

Formel

C28H25N3O6S2
Molekulargewicht 563.64 CAS-Nr. 1681056-61-0
Löslichkeit (25°C)* In vitro DMSO 100 mg/mL (177.41 mM)
Water Insoluble
Ethanol Insoluble
In vivo (Lösungsmittel einzeln und der Reihe nach zum Produkt hinzufügen.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution
5%DMSO Corn oil

Validiert von Selleck Labs. Sollten Sie Anpassungen an dieser Formulierung benötigen, wenden Sie sich an unser Vertriebsteam für kundenspezifische Tests.

 1.250mg/ml (2.22mM) Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 25 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results. 
* <1 mg/ml bedeutet schwer löslich oder unlöslich.
* Bitte beachten Sie, dass Selleck die Löslichkeit aller Verbindungen intern testet und die tatsächliche Löslichkeit geringfügig von veröffentlichten Werten abweichen kann. Dies ist normal und ist auf geringfügige Batch-zu-Batch-Variationen zurückzuführen.
* Versand bei Raumtemperatur (Stabilitätstests zeigen, dass dieses Produkt ohne Kühlmaßnahmen versendet werden kann.)

Vorbereitung von Stammlösungen

Biologische Aktivität

Beschreibung OSMI-1 ist ein zellgängiger O-GlcNAc Transferase (OGT) Inhibitor mit einer IC50 von 2,7 μM für die vollständige humane OGT (ncOGT).
Ziele
ncOGT
(Cell-free assay)
2.7 μM
In vitro

Diese Verbindung ist zellgängig und hemmt die Protein-O-GlcNAcylierung in mehreren Säugetierzelllinien, ohne die N- oder O-verknüpften Glykane auf der Zelloberfläche qualitativ zu verändern.
In vivo

OSMI-1 wirkt als potenzieller Chemosensitizer, indem es den DOX-induzierten Zelltod verstärkt. Die Kombination von DOX und dieser Verbindung stimuliert den Zelltod und reduziert drastisch die Zellproliferation und das Tumorwachstum in vivo unter Verwendung eines HepG2-Xenograft-Mausmodells.

Protokoll (aus Referenz)

Zell-Assay:

[1]
  • Zelllinien

    CHO cells

  • Konzentrationen

    10 μM, 25 μM, 50 μM, 100 μM

  • Inkubationszeit

    24 h

  • Methode

    CHO cells grown to 50-60% confluency are treated with OSMI-1, at the indicated concentrations for 24 hours. After treatment, cells are harvested and cell lysates are immunoblotted with the indicated antibodies.
Tierstudie:

[2]
  • Tiermodelle

    5-week-old female BALB/c-Foxn1nu athymic nude mice

  • Dosierungen

    1 mg/kg, 5 mg/kg

  • Verabreichung

    IV

Referenzen

  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/25751766/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/33121131/

Sellecks OSMI-1 Wurde zitiert von 4 Publikationen

FBXO31-mediated ubiquitination of OGT maintains O-GlcNAcylation homeostasis to restrain endometrial malignancy [ Nat Commun, 2025, 16(1):1274] PubMed: 39894887
The GFPT2-O-GlcNAcylation-YBX1 axis promotes IL-18 secretion to regulate the tumor immune microenvironment in pancreatic cancer [ Cell Death Dis, 2024, 15(4):244] PubMed: 38575607
KDM2B regulates stroke injury by modulating OGT-mediated 0-GlcNAcylation of SLC7A11 [ Commun Biol, 2024, 7(1):1530] PubMed: 39558086
GFAT1/HBP/O-GlcNAcylation axis regulates β-catenin activity to promote pancreatic cancer aggressiveness [ Biomed Res Int, 2020, 2020:1921609] PubMed: 32149084

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