OSMI-4

Katalog-Nr.S8910 Charge:S891001

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Technische Daten

Formel

C₂₇H₂₆ClN₃O₇S₂

Molekulargewicht

604.09

CAS-Nr.

2260791-14-6

Löslichkeit (25°C)*

In vitro

DMSO

100 mg/mL (165.53 mM)

Water

Insoluble

Ethanol

Insoluble

In vivo (Lösungsmittel einzeln und der Reihe nach zum Produkt hinzufügen.)

Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	5% DMSO 1 20% PEG300 2 3%Tween80 3 72%ddH2O Validiert von Selleck Labs. Sollten Sie Anpassungen an dieser Formulierung benötigen, wenden Sie sich an unser Vertriebsteam für kundenspezifische Tests.	5.000mg/ml (8.28mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 100 mg/ml clarified DMSO stock solution to 200 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 30 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 720 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.

* <1 mg/ml bedeutet schwer löslich oder unlöslich.
* Bitte beachten Sie, dass Selleck die Löslichkeit aller Verbindungen intern testet und die tatsächliche Löslichkeit geringfügig von veröffentlichten Werten abweichen kann. Dies ist normal und ist auf geringfügige Batch-zu-Batch-Variationen zurückzuführen.
* Versand bei Raumtemperatur (Stabilitätstests zeigen, dass dieses Produkt ohne Kühlmaßnahmen versendet werden kann.)

Vorbereitung von Stammlösungen

Biologische Aktivität

Beschreibung

OSMI-4 ist ein Inhibitor der O-verknüpften N-Acetylglucosamin-Transferase (O-GlcNAc-Transferase, OGT) mit einer EC50 von 3 μM in Zellen.

Ziele

OGT
(Cell-free assay)

3 μM(EC50)

In vitro

OSMI-4 reduziert die O-GlcNAc-Spiegel bei 5 μM fast vollständig. Bei Zellen, die mit dieser Verbindung behandelt wurden, wird eine Abnahme der HCF-1-Spaltprodukte und das Auftreten von ungespaltenem HCF-1 beobachtet. Diese Chemikalie ist eine Art strukturbasierte Entwicklung von niedermolekularen OGT-Inhibitoren mit niedrigen nanomolaren Bindungsaffinitäten. Sie weist eine EC50 von ~3 μM in Zellen auf, was sie besonders attraktiv für die Untersuchung der komplexen Biologie von OGT macht.

Protokoll (aus Referenz)

Zell-Assay:^{^[1]}	Zelllinien HEK293T cells Konzentrationen 5 μM, 10 μM, 20 μM Inkubationszeit 2 h, 8 h, 16 h, 24 h Methode For quantitative analysis of the proteome, HEK293T cells in fresh media (changed 3 hours before treatment) are treated with 5 and 20 μM OSMI-4 in triplicates, and 10 μM in duplicates (11-plex) or DMSO for 8 hours, 16 hours or 24 hours. At the indicated time point, cells are lysed in lysis buffer (2 % SDS 50 mM Tris-HCl and 150 mM NaCl), sonicated and protein concentration determined with the BCA assay.

Zell-Assay:^{^[1]}

Zelllinien
HEK293T cells
Konzentrationen
5 μM, 10 μM, 20 μM
Inkubationszeit
2 h, 8 h, 16 h, 24 h
Methode
For quantitative analysis of the proteome, HEK293T cells in fresh media (changed 3 hours before treatment) are treated with 5 and 20 μM OSMI-4 in triplicates, and 10 μM in duplicates (11-plex) or DMSO for 8 hours, 16 hours or 24 hours. At the indicated time point, cells are lysed in lysis buffer (2 % SDS 50 mM Tris-HCl and 150 mM NaCl), sonicated and protein concentration determined with the BCA assay.

Referenzen

https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/30285435/

Sellecks OSMI-4 Wurde zitiert von 7 Publikationen

PI3Kβ functions as a protein kinase to promote cellular protein O-GlcNAcylation and acetyl-CoA production for tumor growth [ Mol Cell, 2025, 85(7):1411-1425.e8]	PubMed: 40132583
O-GlcNAc modulation of nuclear pore complexes orchestrates mRNA export efficiency [ Proc Natl Acad Sci U S A, 2025, 122(32):e2502687122]	PubMed: 40773237
O-GlcNAc-modified HOXA9 suppresses ferroptosis via promoting UBR5-mediated SIRT6 degradation in nasopharyngeal carcinoma [ Neoplasia, 2025, 62:101142]	PubMed: 40081214
Inhibition of DNMT1 methyltransferase activity via glucose-regulated O-GlcNAcylation alters the epigenome [ Elife, 2023, 12e85595]	PubMed: 37470704
FOXA1 O-GlcNAcylation-mediated transcriptional switch governs metastasis capacity in breast cancer [ Sci Adv, 2023, 9(33):eadg7112]	PubMed: 37595040
O-GlcNAc transferase is important for homology-directed repair [ DNA Repair (Amst), 2022, 119:103394]	PubMed: 36095925
A 2D and 3D cell culture protocol to study O-GlcNAc in sphingosine-1-phosphate mediated fibroblast contraction [ STAR Protoc, 2022, 3(1):101113]	PubMed: 35118425

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