OSS_128167

Katalog-Nr.S8627 Charge:S862701

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Technische Daten

Formel

C19H14N2O6
Molekulargewicht 366.32 CAS-Nr. 887686-02-4
Löslichkeit (25°C)* In vitro DMSO 73 mg/mL (199.27 mM)
Water Insoluble
Ethanol Insoluble
In vivo (Lösungsmittel einzeln und der Reihe nach zum Produkt hinzufügen.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
* <1 mg/ml bedeutet schwer löslich oder unlöslich.
* Bitte beachten Sie, dass Selleck die Löslichkeit aller Verbindungen intern testet und die tatsächliche Löslichkeit geringfügig von veröffentlichten Werten abweichen kann. Dies ist normal und ist auf geringfügige Batch-zu-Batch-Variationen zurückzuführen.
* Versand bei Raumtemperatur (Stabilitätstests zeigen, dass dieses Produkt ohne Kühlmaßnahmen versendet werden kann.)

Vorbereitung von Stammlösungen

Biologische Aktivität

Beschreibung OSS_128167 (SIRT6-IN-1) ist ein spezifischer SIRT6-Inhibitor mit IC50-Werten von 89, 1578 bzw. 751 μM für SIRT6, SIRT1 und SIRT2. Diese Verbindung hat eine antivirale Wirkung auf die HBV-Transkription und -Replikation.
Ziele
SIRT6
(Cell-free)		 SIRT2
(Cell-free)		 SIRT1
(Cell-free)
89 μM 751 μM 1578 μM
In vitro OSS-128167 ist eine selektive Verbindung gegenüber SIRT6, wobei die IC50-Werte für SIRT1 und SIRT2 etwa 20-mal höher sind. Es ist zellgängig und in kultivierten Zellen aktiv. Diese Verbindung erhöht die H3K9-Acetylierung und die GLUT-1-Expression.

Protokoll (aus Referenz)

Zell-Assay:

[1]
  • Zelllinien

    BxPC3 cells

  • Konzentrationen

    100 μM

  • Inkubationszeit

    0, 2, 6, 18, 24 h

  • Methode

    4 × 105 BxPC3 cells are plated in six-well plates and allowed to adhere for 24 h. Thereafter, cells are stimulated with 100 μM OSS-128167 or the respective amounts of vehicle DMSO for the indicated time amounts. Finally, cells are used for protein lysate generation, and total H3 and acetylated H3K9 levels are detected by immunoblotting.

Referenzen

  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/24785705/

Sellecks OSS_128167 Wurde zitiert von 18 Publikationen

Sirtuin 6 inhibits group 3 innate lymphoid cell function and gut immunity by suppressing IL-22 production [ Front Immunol, 2024, 15:1402834] PubMed: 39253083
[Gly14]-Humanin ameliorates high glucose-induced endothelial senescence via SIRT6 [ Sci Rep, 2024, 14(1):30924] PubMed: 39730568
Caffeic Acid Phenethyl Ester Suppresses Oxidative Stress and Regulates M1/M2 Microglia Polarization via Sirt6/Nrf2 Pathway to Mitigate Cognitive Impairment in Aged Mice following Anesthesia and Surgery [ Antioxidants (Basel), 2023, 12(3)714] PubMed: 36978961
Polydatin Attenuates Cisplatin-Induced Acute Kidney Injury via SIRT6-Mediated Autophagy Activation [ Oxid Med Cell Longev, 2022, 2022:9035547] PubMed: 36160707
SIRT6 regulates obesity-induced oxidative stress via ENDOG/SOD2 signaling in the heart [ Cell Biol Toxicol, 2022, 10.1007/s10565-022-09735-z] PubMed: 35798905
Valdecoxib attenuates lipid-induced hepatic steatosis through autophagy-mediated suppression of endoplasmic reticulum stress [ Biochem Pharmacol, 2022, 199:115022] PubMed: 35358477
Downregulation of Sirt6 by CD38 promotes cell senescence and aging [ Aging (Albany NY), 2022, 14(23):9730-9757] PubMed: 36490326
Deacetylation of ATG4B promotes autophagy initiation under starvation [ Sci Adv, 2022, 8(31):eabo0412] PubMed: 35921421
Acetylation of ELF5 suppresses breast cancer progression by promoting its degradation and targeting CCND1 [ NPJ Precis Oncol, 2021, 5(1):20] PubMed: 33742100
SIRT6 Maintains Redox Homeostasis to Promote Porcine Oocyte Maturation [ Front Cell Dev Biol, 2021, 9:625540] PubMed: 33718364

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