OT-82

Katalog-Nr.S9706 Charge:S970601

Drucken

Technische Daten

Formel

C26H21FN4O
Molekulargewicht 424.47 CAS-Nr. 1800487-55-1
Löslichkeit (25°C)* In vitro DMSO 85 mg/mL (200.24 mM)
Ethanol 85 mg/mL (200.24 mM)
Water Insoluble
In vivo (Lösungsmittel einzeln und der Reihe nach zum Produkt hinzufügen.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution
5%DMSO 40%PEG300 5%Tween80 50%ddH2O

Validiert von Selleck Labs. Sollten Sie Anpassungen an dieser Formulierung benötigen, wenden Sie sich an unser Vertriebsteam für kundenspezifische Tests.

 1.060mg/ml (2.50mM) Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 21.2 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results. 
Clear solution
5% DMSO 95% Corn oil

Validiert von Selleck Labs. Sollten Sie Anpassungen an dieser Formulierung benötigen, wenden Sie sich an unser Vertriebsteam für kundenspezifische Tests.

 0.700mg/ml (1.65mM) Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 14 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results. 
* <1 mg/ml bedeutet schwer löslich oder unlöslich.
* Bitte beachten Sie, dass Selleck die Löslichkeit aller Verbindungen intern testet und die tatsächliche Löslichkeit geringfügig von veröffentlichten Werten abweichen kann. Dies ist normal und ist auf geringfügige Batch-zu-Batch-Variationen zurückzuführen.
* Versand bei Raumtemperatur (Stabilitätstests zeigen, dass dieses Produkt ohne Kühlmaßnahmen versendet werden kann.)

Vorbereitung von Stammlösungen

Biologische Aktivität

Beschreibung OT-82 ist ein neuartiger Nicotinamid-Phosphoribosyltransferase (NAMPT)-Inhibitor mit durchschnittlichen IC50-Werten von 13,03 nM in Nicht-HP-Krebszellen bzw. 2,89 nM in HP-Krebszellen.
Ziele
NAMPT
(in hematopoietic cells)
2.89 nM
In vitro

OT-82 ist ein wirksamer Nicotinamid-Phosphoribosyltransferase (NAMPT)-Inhibitor und hemmt somit den Salvage-Weg der NAD-Synthese, um die neoplastischen Zellen der Hämatopoese abzutöten. Die durchschnittliche IC50 beträgt 13,03 nM in Nicht-HP-Krebszellen und 2,89 nM in HP-Krebszellen.<sup><a class="sref" href="#s_ref">[1]</a></sup>
In vivo

OT-82 hat therapeutische Wirkung in subkutanen (SC) und systemischen Maus-Xenograft-Modellen von HP-Malignomen.<sup><a class="sref" href="#s_ref">[1]</a></sup>

Protokoll (aus Referenz)

Zell-Assay:

<sup><a class="sref" href="#s_ref">[1]</a></sup>
  • Zelllinien

    MV4–11 cells

  • Konzentrationen

    --

  • Inkubationszeit

    1 h

  • Methode

    MV4 11 cell extract (3 mg protein/reaction) was incubated for 1 h at 40 ℃ with Affi-Gel 10 coupled with "active" compound (OT-82), "inactive" compound (a non-cytotoxic OT- 82 structural analog), or a combination of the two ("competition"). Eluted proteins were subjected to gel electrophoresis and silver staining or transferred to nitrocellulose membrane for western blotting with NAMPT antisera.
Tierstudie:

<sup><a class="sref" href="#s_ref">[1]</a></sup>
  • Tiermodelle

    Ubcutaneous (SC) and systemic mouse xenograft models of HP malignancies

  • Dosierungen

    25 or 50 mg/kg for 6 consecutive days per week for 3 weeks

  • Verabreichung

    p.o.

Referenzen

  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/31896781/

Sellecks OT-82 Wurde zitiert von 4 Publikationen

A skin organoid-based infection platform identifies an inhibitor specific for HFMD [ Nat Commun, 2025, 16(1):2513] PubMed: 40082449
NAPRT expression and epigenetic regulation in pediatric rhabdomyosarcoma as a potential biomarker for NAMPT inhibition [ bioRxiv, 2025, 2025.07.28.667284] PubMed: 40766550
Inhibition of nicotinamide dinucleotide salvage pathway counters acquired and intrinsic poly(ADP-ribose) polymerase inhibitor resistance in high-grade serous ovarian cancer [ Sci Rep, 2023, 13(1):3334] PubMed: 36849518
Caractérisation moléculaire de la résistance aux inhibiteurs de PARP dans le cancer épithélial de l'ovaire par le biais de modèles cellulaires diversifiés [ University of Montreal, 2022, ] PubMed: None

RÜCKGABERICHTLINIE
Die bedingungslose Rückgaberichtlinie von Selleck Chemical gewährleistet unseren Kunden ein reibungsloses Online-Einkaufserlebnis. Wenn Sie in irgendeiner Weise mit Ihrem Kauf unzufrieden sind, können Sie jeden Artikel innerhalb von 7 Tagen nach Erhalt zurückgeben. Im Falle von Produktqualitätsproblemen, sei es protokollbezogene oder produktbezogene Probleme, können Sie jeden Artikel innerhalb von 365 Tagen ab dem ursprünglichen Kaufdatum zurückgeben. Bitte befolgen Sie die nachstehenden Anweisungen, wenn Sie Produkte zurücksenden.

VERSAND UND LAGERUNG
Selleck-Produkte werden bei Raumtemperatur transportiert. Wenn Sie das Produkt bei Raumtemperatur erhalten, seien Sie versichert, dass die Qualitätskontrollabteilung von Selleck Experimente durchgeführt hat, um zu überprüfen, dass die normale Temperaturplatzierung von einem Monat die biologische Aktivität von Pulverprodukten nicht beeinträchtigt. Nach dem Sammeln lagern Sie das Produkt bitte gemäß den in der Datenblatt beschriebenen Anforderungen. Die meisten Selleck-Produkte sind unter den empfohlenen Bedingungen stabil.

NICHT FÜR DIE ANWENDUNG AM MENSCHEN, FÜR VETERINÄRMEDIZINISCHE DIAGNOSTIK ODER THERAPEUTISCHE ZWECKE.