OTX008

Katalog-Nr.S6949 Charge:S694902

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Technische Daten

Formel

C52H72N8O8
Molekulargewicht 937.18 CAS-Nr. 286936-40-1
Löslichkeit (25°C)* In vitro Ethanol 25 mg/mL (26.67 mM)
DMSO 5 mg/mL (5.33 mM)
Water Insoluble
In vivo (Lösungsmittel einzeln und der Reihe nach zum Produkt hinzufügen.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
* <1 mg/ml bedeutet schwer löslich oder unlöslich.
* Bitte beachten Sie, dass Selleck die Löslichkeit aller Verbindungen intern testet und die tatsächliche Löslichkeit geringfügig von veröffentlichten Werten abweichen kann. Dies ist normal und ist auf geringfügige Batch-zu-Batch-Variationen zurückzuführen.
* Versand bei Raumtemperatur (Stabilitätstests zeigen, dass dieses Produkt ohne Kühlmaßnahmen versendet werden kann.)

Vorbereitung von Stammlösungen

Biologische Aktivität

Beschreibung OTX008 (Calixaren 0118, PTX008), ein Calixarenderivat, ist ein selektiver Inhibitor von Galectin-1 (Gal1) mit Antitumoraktivität.
Ziele
galectin-1
In vitro

OTX008 ist ein selektiver Inhibitor von Galectin-1 (Gal1) mit Antitumoraktivität. Es beeinflusste die Proliferation, Motilität, Invasivität und Schnurbildung von Endothelzellen.

Protokoll (aus Referenz)

Zell-Assay:

[2]
  • Zelllinien

    A2780-1A9 cells

  • Konzentrationen

    2.1 μM

  • Inkubationszeit

    24 h

  • Methode

    Cells were treated with various concentrations of drug for 24 h.
Tierstudie:

[2]
  • Tiermodelle

    Female athymic Foxn1 nu/nu mice

  • Dosierungen

    5 mg/kg

  • Verabreichung

    i.v.

Referenzen

  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/25042151/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/23978989/

Sellecks OTX008 Wurde zitiert von 4 Publikationen

Chrysin-loaded calixarene-cyclodextrin ternary drug delivery system inhibits TGF-β and galectin-1 mediated pathways in diabetic liver fibrosis [ Biochem Pharmacol, 2024, 229:116474] PubMed: 39122218
Chrysin Directing an Enhanced Solubility through the Formation of a Supramolecular Cyclodextrin-Calixarene Drug Delivery System: A Potential Strategy in Antifibrotic Diabetes Therapeutics [ Pharmaceuticals (Basel), 2024, 17(1)107] PubMed: 38256940
Chrysin-based supramolecular cyclodextrin-calixarene drug delivery system: a novel approach for attenuating cardiac fibrosis in chronic diabetes [ Front Pharmacol, 2023, 14:1332212] PubMed: 38169923
Effects of the Calix[4]arene Derivative Compound OTX008 on High Glucose-Stimulated ARPE-19 Cells: Focus on Galectin-1/TGF-β/EMT Pathway [ Molecules, 2022, 27(15)4785] PubMed: 35897964

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